تلیترومایسین Telithromycin

مرکز و پایگاه اطلاعات و مشخصات داروها، دارویاب، اطلاعات دارویی- www.daruyab.blog.ir

نام علمی دارو (ژنریک): Telithromycin
گروه دارویی: Antibacterials
داروهای ضد باکتری

شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:

  • درمان حالات خفیف تا متوسط پنومونی کسب شده از جامعه ناشی از گونه های استرپتوکوکوس پنومونیه ( شامل موارد مقاوم به رژیم چند دارویی )، هموفیلوس آنفلوانزا، کلامیدوفیلیا پنومونیه، موراکسلا کاتارالیس و مایکوپلاسما پنومونیه


مکانیسم اثر:

  • از طریق اتصال به دو محل روی واحد 50S ریبوزوم، مانع از ساخت پروتئین باکتری می شود. هم چنین باعث تغییر در ترشح IL-1alpha و TNF-alpha می شود، اهمیت بالینی این اثر تنظیم کنندگی ایمنی بررسی نشده است.


فارماکوکینتیک:

  • جذب: سریع
  • توزیع: 2.9 L/kg
  • اتصال به پروتئین: 70-60 % عمدتا به آلبومین
  • متابولیسم: کبدی، از طریق CYP3A4 (50 %) و مسیرهای غیر سیتوکرومی
  • زیست دست یابی: 57 % ( عبور اول کبدی زیادی دارد )
  • نیمه عمر: 10 ساعت
  • زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 1 ساعت
  • دفع: ادرار ( 13 % بصورت داروی تغییر نیافته و باقیمانده بصورت متابولیت ها )


موارد منع مصرف:

ازدیاد حساسیت به تلیترومایسین، ماکرولیدها یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
میاستنی گراو
سابقه هپاتیت و یا زردی ناشی از تلیترومایسین یا ماکرولیدها
مصرف همزمان سیزاپراید یا پیموزاید


هشدارها:

  • نارسایی حاد کبدی و آسیب شدید کبدی شامل هپاتیت و نکروز کبدی ( که گاها منجر به مرگ می شود ) گزارش شده است، حتی در برخی از افراد با کمترین دوز این عوارض دیده شده است.
  • نارسایی تنفسی تهدید کننده ی حیات و گاها کشنده در بیماران مبتلا به میاستنی گراو دیده شده است.
  • می تواند فاصله QTc را طولانی کرده و منجر به آریتمی های بطنی گردد. در افراد با QTc طولانی به علت مشکلات مادرزادی، سابقه سندروم QTc طولانی، اختلالات کنترل نشده الکترولیت ها ( کاهش سدیم و منیزیم خون )، برادی کاردی بارز (<50 bpm) یا داروهای طولانی کننده QTc ( ضد آریتمی های کلاس Ia و III ) مصرف نشود.
  • در بیماران با سابقه سنکوپ کاردیوژنیک یا آریتمی های بطنی استفاده نشود.
  • می تواند اختلالات شدید بینایی ایجاد کند.
  • می تواند باعث از دست رفتن هوشیاری ( احتمالا به دلیل درگیری عصب واگ ) گردد.
  • در اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شده و در موارد شدید (Clcr<30ml/minute) تنظیم دوز نیاز است.
  • کولیت سودوممبران گزارش شده است.
  • ایمنی و اثربخشی در کودکان کمتر از 13 سال اثبات نشده است.


عوارض جانبی:

  • گوارشی: اسهال، تهوع و استفراغ، مدفوع شل، اختلال حس چشایی، درد شکمی، بی اشتهایی، یبوست، سوء هاضمه، نفخ، گاستریت
  • سیستم عصبی مرکزی: سردرد، گیجی، خستگی، بی خوابی، خواب آلودگی، ورتیگو
  • پوستی: راش
  • ادراری تناسلی: کاندیدیای واژن، واژینیت
  • خونی: افزایش پلاکت
  • کبدی: افزایش ترانس آمینازها
  • چشمی: تاری دید، تاخیر در تطابق، دوبینی
  • متفرقه: کاندیدیازیس، افزایش تعریق


تداخل دارویی:

  • توسط CYP3A4 متابولیزه شده و آن را القا می کند. القا کننده ها و مهار کننده های این ایزوآنزیم باعث تغییر در فارماکوکینتیک تلیترومایسین می شوند.
  • به علت طولانی کردن فاصله QTc با داروهای ضد آریتمی کلاس Ia و III تداخل دارد.
  • داروهای بلوک کننده بتا آدرنرژیک: باعث افزایش غلظت و AUC متوپرولول و کاهش غلظت و AUC سوتالول می شود. تغییری در غلظت و AUC تلیترومایسین دیده نشده است.
  • داروهای ضد انعقاد: باعث افزایش اثرات ضد انعقادها می شود.
  • ضد صرع ها: غلظت داروهای ضد صرع افزایش و تلیترومایسین کاهش می یابد.
  • ضد قارچ های آزول: باعث افزایش غلظت و AUC تلیترومایسین می شود.
  • ضد مایکوباکتری ها: ریفامپین باعث کاهش غلظت و AUC تلیترومایسین می شود.
  • بنزودیازپین ها: باعث افزایش غلظت و AUC میدازولام شده و سایر بنزودیازپین های که توسط CYP3A4 متابولیزه شده و اثر عبور اول کبدی زیادی دارند، با تلیترومایسین تداخل دارند.
  • سیزاپراید: باعث افزایش غلظت سیزاپراید و افزایش فاصله QTc می شود.
  • دیگوگسین: باعث افزایش غلظت دیگوگسین می شود ولی شواهدی مبنی بر تغییر در پارامترهای ECG و سمیت وجود ندارد.
  • آلکالوئیدهای ارگو: ایجاد وازواسپاسم، بی حسی و مسمومیت حاد ارگو می کند.
  • مهار کننده های HMG-CoA ردوکتاز: باعث افزایش غلظت و افزایش خطر میوپاتی می شود ( آتورواستاتین، لوواستاتین، سیمواستاتین )
  • قرص های ضد بارداری: باعث افزایش AUC لوونورژسترول شده و تاثیری بر اتینیل استرادیول ندارد.
  • سرکوب کننده های ایمنی: باعث افزایش غلظت سیکلوسپورین، سیرولیموس و تاکرولیموس می شود.
  • پیموزاید: باعث افزایش غلظت پیموزاید می شود.
  • رپاگلینید: باعث افزایش غلظت و AUC رپاگلینید شده و خطر افت قند خون افزایش می یابد.
  • تئوفیلین: باعث افزایش AUC تئوفیلین و افزایش عوارض گوارشی آن ( تهوع و استفراغ ) بخصوص در زنان می شود.
  •  تداخل الکل/غذا/گیاه:
  • گیاه علف چای می تواند سطح و اثرات تلیترومایسین را کاهش دهد.


نکات قابل توصیه:

می تواند با یا بدون غذا مصرف شود.

مرکز و پایگاه اطلاعات و مشخصات داروها، دارویاب، اطلاعات دارویی- www.daruyab.blog.ir
مقدار مصرف:
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):