اطلاعات داروی فورموترول Formoterol Fumarate (اوکسیس OXIS) (کپسول، پودر، محلول استنشاقی)

فورموترول Formoterol Fumarate | اوکسیس OXIS | آتیموس ATIMOS | فورادیل FORADIL

نام علمی دارو (ژنریک): Formoterol Fumarate

گروه دارویی: Bronchodilators and Anti- asthma Drugs 

گشاد کننده های برونش و داروهای ضد آسم

مصرف در بارداری:

موارد مصرف:

فورموترول یک سمپاتومیمتیک با فعالیت مستقیم و فعالیت غالب تحریک بتا-آدرنوستپور می باشد که برای گیرنده های بتا2 اختصاصی است (یک آگونسیت بتا-2 می باشد) و خصوصیاتی مشابه با سالبوتامول دارد ولی همانند سالمترول دوره فعالیت طولانی تا 12 ساعت دارد و بنابراین جهت فرونشاندن علایم حملات حاد برونکواسپاسم مناسب نمی باشد و در مواقعی استفاده می شود که جهت درمان انسدادهای برگشت پذیر راههای هوایی به یک آگونسیت بتا-2 با دوره فعالیت طولانی نیاز باشد همانند درمان آسم مزمن و یا در بیماران مبتلا به بیماری های انسدادی مزمن ریه. فورمترول به صورت فومارات تجویز می شود. دوز معمولی بالغین و بچه های 5 ساله و بالاتر 12 میکروگرم فومارات فورمترول 2 بار در روز است که به صورت استنشاق از کپسولهای استنشاقی می باشد و در صورت لزوم در بیماری های شدید دوز آن تا 24 میکروگرم، 2 بار در روز افزایش می- یابد. دوزهای معمول فرم پودر خشک استنشاقی 6 یا 12 میکروگرم یک بار یا دو بار در روز است و در صورت نیاز در بیماری های شدید دوز آن به 24 میکروگرم، 2 بار در روز در بالغین و 12 میکروگرم، 2 بار در روز در بچه های 6 ساله و بزرگتر افزایش می یابد. دوزهای مشابه در مورد فرم اسپری به کار می رود در صورت عدم کفایت اینها،درمان باید دوباره ارزیابی گردد. در انگلستان بعضی فراورده ها مجوز استفاده جهت فرونشاندن کوتاه مدت علایم دریافت کرده اند اما این نوع کاربردها بر خلاف راهنمایی های رایج درمان آسم می باشد. دوزهای 80 میکروگرمی خوراکی 2 بار در روز تجویز می شوند.

مکانیسم اثر:

فارماکوکینتیک:

فارماکوکینتیک: فورموترول استشاقی به راحتی جذب می شود و عمدتاً توسط گلوکورونیداسیون و o- دمتیلاسیون متابولیزه می شود و حدود 10% دارو به صورت تغییر نکرده دفع می شود. نیمه عمر حذف نهایی آن بعد از استشاق حدود 8 ساعت تخمین زده شده است.

موارد منع مصرف:

هشدارها:

عوارض جانبی:

همانند آنچه در مورد سالبوتامول گفته شد. استنشاق فورموترول ممکن است با برونکواسپاسم پارادوکس مرتبط باشد و دوزهای بالای آن با افزایش در شدت یافتن آسم مرتبط است. آگونسیت های بتا 2 با فعالیت دراز مدت مثل فورموترول جهت درمان برونکواسپاسم حاد موثر نیستند. در مواردی آزردگی ملتحمه و ادم پلک گزارش شده است.

تداخل دارویی:

همانند انچه در مورد سالبوتامول گفته شد.

نکات قابل توصیه:

مقدار مصرف:

اشکال دارویی:

تولیدات  این دارو (نام های فارسی):

نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده

پودر استنشاقی اوکسیس توربوهالر 9میکروگرم/دوز

ASTRAZENECA [ سوئد ]

  کویل دارو

پودر استنشاقی اوکسیس توربوهالر 4.5 میکروگرم/دوز

ASTRAZENECA [ سوئد ]

  کویل دارو

کپسول استنشاقی فورمترول بلوایر 12میکروگرم

CHEMO GROUP [ اسپانیا ] 

LICONSA [ اسپانیا ]

  پوراطب

محلول استنشاقی آتیموس 12میکروگرم/دوز 100دوز

CHIESI [ ایتالیا ]

  درمانگر سینا

کپسول استنشاقی فورادیل 12 میکروگرم

NOVARTIS [ سوئیس ]

  شفایاب گستر

تولیدات  این دارو (نام های انگلیسی):

نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده

OXIS TURBUHALER Inhaler/Powder 9 mcg/dose

ASTRAZENECA [ SWEDEN ]

  کویل دارو

OXIS TURBUHALER Inhaler/Powder 4.5 mcg/dose

ASTRAZENECA [ SWEDEN ]

  کویل دارو

FORMOTEROL BLUAIR Inhaler/Capsule 12 mcg

CHEMO GROUP [ SPAIN ] 

LICONSA [ SPAIN ]

  پوراطب

ATIMOS Inhaler/Solution 12mcg/dose,100doses

CHIESI [ ITALY ]

  درمانگر سینا

FORADIL Inhaler/Capsule 12 mcg

NOVARTIS [ SWITZERLAD ]

  شفایاب گستر

اطلاعات داروی کرومولین Cromolyn Sodium (کرومال ROMAL، آلرژوکروم ALLERGOCROM) (کپسول، اسپری)

نام علمی دارو (ژنریک): Cromolyn Sodium

گروه دارویی: Bronchodilators and Anti- asthma Drugs 

گشاد کننده های برونش و داروهای ضد آسم

مصرف در بارداری:

موارد مصرف:

کرومولین برای پیشگیری از آسم، حساسیت غذایی و اسپاسم نایژه ای ناشی از حساسیت مصرف می شود.

مکانیسم اثر:

به نظر میرسد که دارو با دخالت در انتقال کلسیم از غشای ماستوسیت ها و جلوگیری از عمل دگرانوله شدن وابسته به کلسیم، مانع از آزاد شدن هیستامین، لوکوترین ها و سایر موادی که موجب بروز واکنش های حساسیت مفرط می شوند، می گردد. کرومولین ممکن است مانع از فعال شدن سایر سلول های التهابی از قبیل ائوزینوفیل ها شود.

فارماکوکینتیک:

تقریباً 10-8 درصد کرومولین استنشاق شده جذب سستمیک می شود. هنگامی که به منظور درمان نگهدارنده به طور استنشاقی مصرف می شود، بهبودی علایم و عملکرد ریه معمولاً طی چهار هفته پس از شروع درمان ظاهر می شود. نیمه عمر دارو حدود 80 دقیقه است و 50 درصد آن از طریق کلیه و بقیه از راه صفرا و بدون تغییر دفع می شود.

موارد منع مصرف:

هشدارها:

1. در موارد عیب شدید کار کبد یا کلیه باید با احتیاط تجویز شود. 

2. در صورت بروز پنومونی ائوزینوفیلیک در طول مصرف دارو، درمان باید قطع گردد.

عوارض جانبی:

سرفه، اسپاسم گذاری نایژه و تحریک گلو ناشی از استنشاق دارو گزارش شده است.

تداخل دارویی:

نکات قابل توصیه:

1. این دارو تنها برای پیشگیری است و طی حملات آسم یا اسپاسم نایژه نباید مصرف گردد، زیرا ممکن است موجب تحریک و تشدید بیماری گردد. 

2. کپسول دارو از راه خوراکی بی اثر است. 

3. مصرف همزمان کورتیکوستروئیدها در طول درمان با این دارو، بدون توصیه پزشک نباید قطع شود.

مقدار مصرف:

بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 2 سال: برای پیشگیری آسم نایژه ای مقدار 20-10 میلی گرم بر حسب نیاز و تحمل بیمار چهار بار در روز با فواصل منظم استنشاق می شود. برای پیشگیری از اسپاسم نایژه ناشی از عوامل حساسیت زا، مقدار 20 میلی گرم تنها یک بار و درحدود 15-10 دقیقه(حداکثر 60 دقیقه) قبل از تماس با ماده حساسیت زا استنشاق می شود. در صورت مصرف مداوم، مقدار 20 میلی گرم چهار بار در روز با فواصل منظم بر حسب نیاز و تحمل بیمار تجویز می شود. بیشنه مقدار مصرف بزرگسالان تا 160 میلی گرم در روز است .

اشکال دارویی:

Solution For Nebulisation (2ml) :10 mg/ml 

Sel . For Inhalation : 20 mg/ml 

Aerosol: 1 mg/dose 

Inhalation Capsule: 20 mg 

Nasal Spray: 20 mg/ml

تولیدات  این دارو (نام های فارسی):

نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده

کپسول استنشاقی کرومال 20 میلی گرم

CIPLA [ هند ]

  کیمیا آرا هرم

اسپری بینی آلرژوکروم 20میلی گرم/میلی لیتر 15میلی لیتر

URSAPHARM [ آلمان ]

  ندای محیا

اسپری بینی رینومکسان 2% 13 میلی لیتر

داروسازی جابربن حیان [ ایران ]

 

اسپری بینی نازوکروم 2% 13 میلی لیتر

داروسازی سینا دارو [ ایران ]

 

اسپری کرمولکس 1میلی گرم/دوز 200دوز

داروسازی سینا دارو [ ایران ]

 

تولیدات  این دارو (نام های انگلیسی):

نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده

CROMAL Capsule 20 mg,For Inhalation

CIPLA [ INDIA ]

  کیمیا آرا هرم

ALLERGOCROM Spray 20 mg/ml,Nasal(15 ml)

URSAPHARM [ GERMANY ]

  ندای محیا

RINOMEXAN 2% 13ML NASAL SPRAY

داروسازی جابربن حیان [ IRAN ]

 

NASOCROM 2% 13ML NASAL SPRAY

داروسازی سینا دارو [ IRAN ]

 

CROMOLEX 1MG/DOSE 200DOSE SPRAY

داروسازی سینا دارو [ IRAN ]

اطلاعات داروی تیوتروپیوم بروماید Tiotropium Bromide (اسپیریوا SPIRIVA ) (کپسول استنشاقی)

نام علمی دارو (ژنریک): Tiotropium Bromide

گروه دارویی: Bronchodilators and Anti- asthma Drugs 

گشاد کننده های برونش و داروهای ضد آسم

مصرف در بارداری:

موارد مصرف:

برونکودیلاتور (آنتی کولینرژیک طولانی اثر). 

درمان نگهدارنده برونکواسپاسم در COPD شامل برونشیت مزمن و آمفیزم

مکانیسم اثر:

دارو سبب مهار رقابتی و برگشت پذیر رسپتورهای موسکارینی شده و در نتیجه باعث گشادی برونش می شود.

فارماکوکینتیک:

دارو به میزان جزئی از دستگاه گوارش جذب می شود.فراهم زیستی دارو پیرو استنشاق پودر خشک حدود 19.5% می باشد. دارو به میزان 72% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. نیمه عمر دارو 5-6 روز است.

موارد منع مصرف:

هشدارها:

عوارض جانبی:

دپرسیون،پارستزی، آنژیم پکتوریس، درد قفسه سینه، کاتاراکت، گلوکوم، لارنژیت، فارنژیت، رینیت، سینوزیت، یبوست، خشکی دهان، استفراغ، هایپرگلیسمی، هایپرکلسترولمی، عفونت دستگاه ادراری، آرتریت، درد پا، میالژی، سرفه، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، راش، واکنش های آلرژیک.

تداخل دارویی:

مصرف همزمان این دارو با داروهای آنتی کولینرژیک ممکن است سبب افزایش ریسک بروز عوارض جانبی شوند.

نکات قابل توصیه:

مقدار مصرف:

1 کپسول استنشاقی (18mcg)، از راه دهان 1بار در روز بوسیله دستگاه HandiHaler استنشاق شود.

اشکال دارویی:

تولیدات  این دارو (نام های فارسی):

نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده

کپسول استنشاقی اسپیریوا 18میکروگرم

BOEHRINGER INGELHEIM [ آلمان ]

  شفایاب گستر

تولیدات  این دارو (نام های انگلیسی):

نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده

SPIRIVA Inhaler 18 mcg/capsule

BOEHRINGER INGELHEIM [ GERMANY ]

  شفایاب گستر

اطلاعات داروی زفیرلوکاست Zafirlukast (آکولات ACCOLATE) (قرص)

نام علمی دارو (ژنریک): Zafirlukast

گروه دارویی: Bronchodilators and Anti- asthma Drugs 

گشاد کننده های برونش و داروهای ضد آسم

مصرف در بارداری:

موارد مصرف:

زفیرلوکاست یک آنتاگونیست انتخابی برای گیرنده 4D لوکوترین است گیرنده ای که تحریک آن به وسیله لوکوترین های در گردش نقش مهمی در پاتوژنز آسم دارد. این دارو هر دو نوع پاسخ زودرس و دیررس انقباض برونش به آنتی ژن ها و تحریک کننده های استنشاق شده را مهار می کند. ولی جهت درمان حملات حاد آسم مناسب نمی باشد. از این دارو در درمان آسم مزمن استفاده می شود که به صورت خوراکی و به میزان mg20 ، 2 بار در روز تجویز می شود که حداقل می بایست یک ساعت قبل و یا 2 ساعت بعد از غذا مصرف گردد. در مورد کودکان 5 تا 11 ساله می توان دوز 10 میلی گرم را 2 بار در روز تجویز کرد.

مکانیسم اثر:

فارماکوکینتیک:

اوج غلظت پلاسمایی zafirlukast حدود 3 ساعت بعد از تجویز خوراکی رخ می دهد. میزان زیست دستیابی مطلق آن نامشخص است ولی تجویز همراه با غذا باعث کاهش سرعت و میزان جذب می شود و در نتیجه میزان زیست دستیابی را حدود 40% کاهش می دهد. Zafirlukast حدود 99% به پروتئین های پلاسما متصل می شود و به طور وسیع در کبد مخصوصاً توسط سیتوکروم 450p- و ایزوآنزیم 9C2CYP متابولیزه می شود و دفع عمده آن از طریق مدفوع به صورت داروی تغییر نکرد و متابولیت های دفعی آن می باشد. حدود 10% از دوز مصرفی از طریق ادرار به شکل متابولیت های دفعی، خارج می گردد. نیمه عمر حذف نهایی آن حدود 10 ساعت می باشد. مطالعات حیوانی پیشنهاد می کنند که مقادیر کمی از آن از جفت عبور می کند و در غلظت های پایین در شیر مادر توزیع می گردد.

 

موارد منع مصرف: 

هشدارها:

عوارض جانبی:

سردرد، افزایش بروز عفونت های راه تنفسی (مخصوصاًدر افراد مسن) و اختلالات گوارشی ناشی از zafirlukast و دیگر آنتاگونیست های لوکوترین گزارش شده اند. دیگر عوارض جانبی عبارتند از: درد منتشر، درد مفاصل، درد عضلانی، تب و سرگیجه. افزایش در آنزیمهای کبدی نیز رخ داده است و ندرتاًعلایم هپاتیت و هیپربیلیروبینمی و مرگ ومیر مشاهده شده است. واکنش های افزایش حساسیت شامل راش، خارش و کهیر و ادم عروقی گزارش شده اند. هم چنین گزارش های اندکی مبنی بر آگرانولوستیوز، خونریزی، کبود شدن و تورم و ادم موجود است. در موارد کمی ائوزینوفیلی سیستمیک سازگار با سندرم churg-strauss مشاهده شده است. در این بیماران درمان با zafirlukast می بایست متوقف گردد. 

از zafirlukast و دیگر آنتاگونیست های لوکوترین نباید در درمان حملات حاد آسم استفاده کرد و در بیماران دچار اختلالات کبدی و سیروز مصرف zafirlukast منع مصرف مطلق دارد.

تداخل دارویی:

ای داروتوسط سیتوکروم 450p- کبدی به خصوص توسط ایزوآنزیم 9C2CYP متابولیزه می شود و نشان داده شده است که فعالیت ایزوآنزیم های 9C2CYP و 4A3CYP را مهار می کند بنابراین مصرف همزمان داروهایی که با این ایزوآنزیم های کبدی متابولیزه می شوند ممکن است باعث افزایش غلظت پلاسمایی آن و ایجاد عوارض جانبی گردد. در بیمارانی که وارفارین مصرف میکنند زمان پروترومبین طولانی شده است و دوزهای مصرفی آنتی کوآگولان می بایست بر طبق ان تنظیم شوند. اریترومایسن، ترفنادین و تئوفیلین غلظت پلاسمایی zafirlukast را کاهش می دهند هم چنین zafirlukast می تواند غلظت پلاسمایی تئوفیلین را کاهش دهد و هرگاه همراه با آن دوزهای بالای آسپرین تجویز شده است شاهد افزایش غلظت پلاسمایی zafirlukast بوده ایم.

نکات قابل توصیه:

مقدار مصرف: 

اشکال دارویی:

تولیدات  این دارو (نام های فارسی):

نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده

قرص آکولات 20 میلی گرم

ASTRAZENECA [ بریتانیا ]

  کویل دارو

تولیدات  این دارو (نام های انگلیسی):

نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده

ACCOLATE Tablet 20 mg

ASTRAZENECA [ UK ]

  کویل دارو

اطلاعات داروی آمینوفیلین Aminophylline (تئولین TEOLIN، آمینودیک AMINODIC) (آمپول)

نام علمی دارو (ژنریک):    Aminophylline
گروه دارویی:    Bronchodilators and Anti- asthma Drugs
گشاد کننده های برونش و داروهای ضد آسم

مصرف در بارداری:    
موارد مصرف:
آمینوفیلین برای درمان انسداد برگشت پذیر راه های تنفسی و آسم حاد و به عنوان محرک تنفسی در آپنه نوزادان مصرف می شود.

مکانیسم اثر:
آمینو فیلین در بدن تئوفیلین آزاد می کند. جذب آن بعد از تزریق عضلانی آهسته می باشد و ممکن است در محل تزریق رسوب نماید. متابولیسم دارو کبدی است و از طریق کلیه ها از بدن دفع می شود.

فارماکوکینتیک:
موارد منع مصرف:
هشدارها:
در صورت وجود خیز حاد ریوی، ناتوانی احتقانی قلب، تب پایدار، بیماری های کبدی، پرکاری غده تیروئید، سپسیس و اختلالات صرعی باید با احتیاط تجویز شوند.

عوارض جانبی:
تاکیکاردی ، طپش قلب، تهوع، اختلالات دستگاه گوارش، سردرد، فراموشی، آریتمی و تشنجات بویژه در موارد تزریق سریع داخل وریدی ممکن است مشاهده شود. به علاوه اتیلین دی آمین موجود در آمینوفیلین ممکن است باعث کهیر، تب یونجه، بثورات جلدی یا التهاب پوست شود.

تداخل دارویی:
تجویز همزمان سایمتیدین، سیپروفلوکساسین، اریترومایسین، پروپرانولول و تیابندازول با آمینوفیلین احتمالاً باعث افزایش غلظت متابولیت فعال آن می شود. تجویز همزمان فنی توئین و ریفامپییسن با تئوفیلین و کشیدن سیگار یا تنباکو احتمالاً باعث کاهش غلظت آن به واسطه تحریک متابولیسم می شود. تجویز همزمان مسددهای گیرنده بتاآدرنرژیک ممکن است اثرات گشادکنندگی نایژه ای دارو را مهار کند. مصرف همزمان با کتامین ممکن است آستانه حملات صرع را کاهش دهد.

نکات قابل توصیه:
1.    آمینوفیلین نباید در یک سرنگ با سایر داروها مخلوط شود.
2.    تزریق داخل عضلانی دارو بسیار محرک است. آمینوفیلین را باید خیلی آهسته داخل ورید(حداقل طی 20 دقیقه) تزریق نمود.

مقدار مصرف:
بزرگسالان :به عنوان گشادکننده برونش mcg/kg700 در هر ساعت در افراد سیگاری و مقدار mcg/kg400 در هر ساعت برای افراد غیر سیگاری انفوزیون می شود. برای بیماران مسن یا مبتلایان به نارسایی قلبی یا کبدی، mcg/kg200 انفوزیون می شود.
کودکان : در نوزادان نارس و کوچکتر از 24 روز mg/kg1 هر دوازده ساعت انفوزیون می گردد. در نوزادان نارس و بزرگتر از 24 روز mg/kg1/5 هر 12 ساعت و برای نوزادان طبیعی تا سن 52 هفتگی روزانه
mg/kg] 5 + (سن بر حسب هفته)× 2/0] انفوزیون می شود. برا ی نوزادان طبیعی تا سن 26 هفتگی مقدار مصرف تام دارو در 3 مقدار منقسم روزانه (هر 8 ساعت) ، و برای نوزادان طبیعی با سن 52-26 هفتگی مقدار مصرف تام دارو در 4 مقدار منقسم روزانه(هر 6 ساعت) تجویز می گردد.
در کودکان 9-1 سال mcg/kg800 در هر ساعت و در کودکان 16-9 سال mcg/kg700 در هر ساعت انفوزیون وریدی می شود.
در صورت تجویز طولانی مدت سنجش غلظت سرمی تئوفیلین و ارزیابی پاسخ بیمار به آن برای دستیابی به غلظت مناسب درمانی و به حداقل رسانیدن خطر سمیت توصیه می شود.

اشکال دارویی:
Injection:250mg/ml

تولیدات  این دارو (نام های فارسی)
نام تجاری دارو    تولیدکننده [کشور]    توضیحات    وارد کننده
آمپول آمینوفیلین دی پی 250 میلی گرم/10 میلی لیتر    
دارو پخش - کارخانه [ ایران ]
     
آمپول تئولین 250 میلی گرم/10 میلی لیتر    
داروسازی سینا دارو [ ایران ]
     
آمپول آمینودیک 250 میلی گرم/10 میلی لیتر    
داروسازی کاسپین تامین [ ایران ]
     
تولیدات  این دارو (نام های انگلیسی):
نام تجاری دارو    تولیدکننده [کشور]    توضیحات    وارد کننده
AMINOPHYLLINE DP 250MG/10ML AMP    
دارو پخش - کارخانه [ IRAN ]
     
TEOLIN 250MG/10ML AMP    
داروسازی سینا دارو [ IRAN ]
     
AMINODIC 250MG/10ML AMP    
داروسازی کاسپین تامین [ IRAN ]

اطلاعات داروی کافئین Caffeine (آمپول)

نام علمی دارو (ژنریک): Caffeine

گروه دارویی: Bronchodilators and Anti- asthma Drugs 

گشاد کننده های برونش و داروهای ضد آسم

مصرف در بارداری:

موارد مصرف:

کافئین یک متیل گزانتین است و همانند تئوفیلین آنزیم فسفودی استراز را مهار میکند و یک اثر آنتاگونیستی نسبت به گیرنده های مرکزی آدنوزین دارد و یک محرک سیستم عصبی مرکزی می باشد مخصوصاً در مورد مراکز بالاتر و می تواند باعث ایجاد حالت بیداری و افزایش فعالیت ذهنی شود. هم چنین می تواند باعث تحریک مرکز تنفسی شود و سرعت وعمق تنفس را زیاد می کند. خصوصیات گشادکنندگی برونش این مورد نسبت به تئوفیلین ضعیف تر است. کافئین باعث تسهیل عملکرد عضلانی و افزایش کار کلی قابل انجام توسط یک عضله می شود. عملکرد دیورتیک کافئین کمتر از تئوفیلین است. از کافئین خوراکی با دوز معمول 50 تا 100 میلی گرم جهت تحریک ملایم سیستم عصبی مرکزی استفاده می شود اگر چه دوزهای بیشتر تا حد 200 میلی گرم نیز ممکن است استفاده شوند اما از دوز کلی یک گرم در روز نباید تجاوز کرد. کافئین در فراورده های خوراکی ضد درد همراه با آسپرین، پاراستامول و کدئین در دوزهای 15 تا 65 میلی گرم موجود می باشد اما فواید بالینی آن مورد بحث است. 

مدتی است که همراه با ارگوتامین در درمان میگرن با دوز 100 میلی گرم داده می شود و سیترات کافئین نیز مصرف مشابهی دارد. 

از کافئین همچنین در درمان کوتاه مدت آپنه نوزادان زودرس استفاده می شود. 

دوز آغازین سیترات کافئین mg/kg20 (معادل با mg/kg10 کافئین) می باشد که با یک دوز نگهدارنده سیترات کافئین به میزان mg/kg 5 روزانه دنبال می شود. این دوزها هم به صورت خوراکی هم به طریق انفوزیون وریدی تجویز میشوند. در نوزادانی که قبلاً تحت درمان با تئوفیلین قرار گرفته اند همچنین در مورد آنهایی که مادرشان قبل از زایمان کافئین مصرف کرده اند می بایست غلظتهای سرمی کافئین قبل از شروع درمان اندازه گیری شوند چرا که در اطفال تئوفیلین به کافئین متابولیزه می شود. مسمومیت های شدیدی با غلظت های سرمی بیشتر از50میکروگرم در میلی لیتر دیده شده است. 

کافئین به همراه بنزوات سدیم و به همراه سالیسیلات سدیم به سهولت در آب حل می شوند و جهت تجویز تزریقی کافئین مورد استفاده هستند. در گذشته در چنین مواردی از کافئین به همراه یدیدسدیم استفاده می شد (یدوکافئین). نوشیدنی های قهوه، چای و کولا دوزهای فعال کافئین را فراهم می کنند.

مکانیسم اثر:

فارماکوکینتیک:

کافئین بعد از تجویز خوراکی به سهولت جذب می شود و به طور وسیع در کل بدن توضیع می شود. هم چنین از طریق پوست نیز جذب می گردد. ممکن است میزان جذب بعد از تجویز مقعدی (به صورت شیاف) آهسته صورت گیرد. جذب بعد از تجویز به صورت تزریق داخل عضلانی کندتر از تجویز خوراکی می باشد. کافئین به سهولت به سیستم عصبی مرکزی و بزاقی راه می یابد هم چنین غلظت های کمی در شیر مادر مشاهده شده است و از جفت نیز عبور میکند.در بالغین کافئین تقریباً به طور کامل در کبد و از طریق اکسیداسیون متابولیزه می شود هم چنین از طریق دمیتلاسیون و استیلاسیون و متابولیت های دفعی آن از طریق ادرار دفع می شوند که عبارتند از 1-متیل اسیداوریک،. 1-متیل گزانتین،. 7-متیل گزانتین،. 1و7دی متیل گزانتین(پاراگزانتین)،. 5استیل آمینو6فرمیل آمینو3میتل اوراسیل(AFMU) و دیگر متابولیت ها که تنها 1% آنها به صورت تغییر نکرده می باشند. در نوزادان ظرفیت متابولیسم کافئین به شدت کم است و تا زمان تکامل متابولیسم کبدی (حدوداً در6ماهگی) عمدتاً به صورت تغییر نکرده در ادرار دفع می شود. نیمه عمر حذف آن حدود 3 تا 7 ساعت در بالغین می باشد که در نوزادان می تواند تا 100 ساعت افزایش پیدا کند.

موارد منع مصرف:

هشدارها:

عوارض جانبی:

همانند آنچه در مورد تئوفیلین گفته شد. 

مصرف طولانی مدت کافئین ممکن است منجر به مقاومت نسبت به بعضی فعالیتهای دارویی آن شود و بعضی علایم ترک شامل بیقراری و خستگی و سردرد ممکن است در قطع مصرف ناگهانی آن مشاهده می شود.

تداخل دارویی:

همانند تئوفیلین، کافئین تحت متابولیسم گسترده سیتوکروم میکروزومال 450p و ایزوآنزیم C2P1A2 قرار می گیرد و با داروهای زیادی و موادی که کلیرانس متابولیک آن را تحت تأثیر قرار می دهند، تداخل دارویی دارد.

نکات قابل توصیه:

مقدار مصرف:

اشکال دارویی:

تولیدات  این دارو (نام های فارسی):

نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده

آمپول کافئین(سیترات) کیمیدارو 30 میلی گرم/3 میلی لیتر

داروسازی کیمیدارو [ ایران ]

 

تولیدات  این دارو (نام های انگلیسی):

نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده

CAFFEINE (AS CITRATE) CEMIDAROU 30MG/3ML AMP

داروسازی کیمیدارو [ IRAN ]