اطلاعات و مشخصات کام داروی لابتالول Labetalol
گروه داروئی: داروهای قلبی و عروقی
موارد مصرف:
موارد مصرف:
-درمان پرفشاری خون متوسط تا شدید
-فرم تزریقی در درمان پرفشاری خون شدید از قبیل پرفشاری خون اورژانسی بکار می رود.
موارد مصرف Unlabaled:
-پرفشاری خون در کودکان
-کنترل پراکلامپسی
-پرفشاری خون شدید در حاملگی
-پرفشاری خون ناشی از سکته حاد ایسکمیک
مکانیسم اثر:
- محل گیرنده های آلفا 1 و بتا 1 و بتا 2 آدرنرژیک را بلوکه می کند. افزایش رنین را مهار می کند. نسبت مهار آلفا به بتا به روش تجویز بستگی دارد: خوراکی 1:3 ، وریدی 1:6
فارماکوکینتیک:
-شروع اثر: خوراکی - 20 دقیقه تا 2 ساعت -، وریدی 5-2 دقیقه
-پیک اثر: خوراکی 4-1 ساعت ، وریدی ( 15-5 دقیقه )
-طول اثر: کنترل فشار خون: خوراکی ( 12-8 ساعت، وابسته به دوز )، وریدی ( 18-2 ساعت، وابسته به دوز ). بستگی به دوزهای تکی یا چند دوز متوالی 0.25-0.5 میلی گرم بر کیلوگرم با دوز تجمعی ماکزیمم 3.25 میلی گرم بر کیلوگرم دارد
-جذب: کامل
-توزیع: بزرگسالان: Vd= 3-16 L/kg متوسط ˂9.4 L/kg ، تاحدودی محلول در چربی است و می تواند وارد مغز شود.
-اتصال به پروتئین: 50%
-متابولیسم: کبدی، عمدتا گلوکورونیده شدن، اثر عبور اول کبدی زیادی دارد.
-زیست دست یابی: خوراکی: 25% که با بیماری کبدی، افزایش سن و مصرف همزمان با سایمتیدین افزایش می یابد.
-نیمه عمر: خوراکی ( 8-6 ساعت )، I.V ( حدود 5/5 ساعت )
-زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: خوراکی ( 2-1 ساعت )
-دفع: ادرار ( 60-55% گلوکورونیده و کمتر از 1% بصورت تغییر نیافته )
-کلیرانس در جنین و نوزاد کاهش می یابد.
منع مصرف:
-حساسیت شدید به لابتالول یا سایر ترکیبات فرمولاسیون، برادی کاردی شدید، بلوک قلبی بیشتر از درجه اول ( بجز در بیماران با دستگاه تنظیم قلب مصنوعی فعال )، شوک کاردیوژنیک، آسم برونشیال، نارسایی قلبی غیر جبرانی، شرایطی مرتبط با کاهش فشار شدید و طولانی مدت
عوارض جانبی لابتالول
-قلبی عروقی: کاهش فشار وضعیتی
-سیستم عصبی مرکزی: گیجی، خستگی
-گوارشی: تهوع
-کاهش فشار خون، ادم، خواب آلودگی، سردرد، خارش سر، سوء هاضمه، استفراغ، اختلال نعوظ، ناتوانی جنسی، افزایش ترانس آمینازها، بی حسی اندام ها، افزایش BUN، احتقان بینی، تنگی نفس، افزایش تعریق
تداخلات دارویی:
- آگونیست های بتا آدرنرژیک : لابتالول می تواند اثرات گشاد کنندگی عروقی آگونیست های بتا آدرنرژیک را خنثی نماید و نیاز به دوز بیشتری از این داروها باشد.
- بلوک کننده های کانال کلسیمی : اثرات و عوارض بلوک کننده های کانال کلسیمی را افزوده و بایستی مصرف همزمان آن ها با احتیاط صورت پذیرد.
- سایمتیدین : می تواند زیست دست یابی لابتالول را از طریق افزایش جذب یا کاهش متابولیسم اول کبدی، افزایش دهد و بایستی در مصرف همزمان این دو دارو، دوز لابتالول جهت کنترل فشار خون، به دقت تنظیم گردد.
- دیورتیک ها: اثرات کاهندگی فشار خون لابتالول را افزایش می دهند و بایستی تنظیم دوز انجام شود.
- Glutethimide :زیست دست یابی لابتالول خوراکی را از طریق افزایش متابولیسم اول کبدی، کاهش می دهد و بایستی در مصرف همزمان این دو دارو، دوز لابتالول جهت کنترل فشار خون، به دقت تنظیم گردد.
- هالوتان: اثرات هم افزایی با لابتالول دارد و منجر به کاهش چشمگیر خروجی قلبی و افزایش فشار ورید مرکزی شود. بایستی در مصرف همزمان این دو دارو، غلظت هالوتان جهت کنترل فشار خون، به دقت تنظیم گردد. غلظت هالوتان استنشاقی نباید بیشتر از 3 % باشد.
- Mibefradil : باعث کم کردن یا غیر فعال کردن فعالیت گره سینوسی دهلیزی و کاهش سرعت در بطن ها می شود.
- نیتروگلیسرین: اثرات هم افزایی داشته و مصرف همزمان می تواند تاکی کاردی رفلکسی ناشی از نیتروگلیسرین را خنثی نماید.
- ضد افسردگی های سه حلقه ای: باعث افزایش بروز لرزش می شود.
تداخل الکل/غذا/گیاه:
- سطح سرمی لابتالول با مصرف غذا افزایش می یابد.
- در صورت استفاده برای کنترل فشار خون از مصرف dong quai ( به دلیل خواص استروژنی ) خودداری شود. از مصرف افدرا، یوهیمبین، جینسینگ ( به دلیل بدتر شدن فشار خون ) ، شیرین بیان طبیعی ( به دلیل احتباس آب و سدیم و افزایش دفع پتاسیم ) و سیر ( به دلیل افزایش اثر کاهندگی فشار خون ) خودداری شود.
هشدار ها:
-شرایطی مانند سندروم سینوس بیمار را قبل از شروع درمان بررسی نمایید.
-کاهش فشار علامت دار با یا بدون سنکوپ ممکن است در اثر مصرف لابتالول رخ دهد.
-بیماران باید از رانندگی یا سایر اعمال نیازمند هوشیاری کامل در شروع درمان خودداری کنند.
- کاهش فشار ارتوستاتیک با تزریق وریدی می تواند دیده شود ( بایستی تا 3 ساعت بصورت دراز کشیده باقی بماند )
-در اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شود.
-در بیماران مبتلا به دیابت با احتیاط مصرف شود. ممکن است هایپوگلایسمی را تشدید کرده یا علائم را بپوشاند.
-برادی کاردی در افراد مسن شیوع بیشتری دارد و کاهش دوز ضروری است.
-آزاد شدن انسولین در پاسخ به هایپرگلایسمی را می تواند کاهش دهد. دوز داروهای ضد دیابت ممکن است نیاز به تنظیم مجدد داشته باشند.
-ممکن است علائم هایپرتیروئیدی مانند تاکی کاردی را بپوشاند.
-دفع لابتالول در افراد مسن کاهش می یابد لذا دوزهای نگهدارنده بایستی کاهش یابد.
-در نارسایی جبرانی قلب با احتیاط فراوان مصرف شده و بطور مرتب کنترل گردد.
-درمان با بتابلاکرها نباید بطور ناگهانی قطع شود ( بخصوص در بیماران مبتلا به CAD )
-در مصرف همزمان دیگوگسین، وراپامیل و دیلتیازم به علت بروز برادی کاردی و بلوک قلبی با احتیاط مصرف شود.
-در بیماران دریافت کننده داروهای بی هوشی تنفسی به علت سرکوب انقباضات قلبی با احتیاط مصرف شود.
-بیماران مبتلا به اسپاسم مجاری تنفسی نباید از بتابلاکرها استفاده کنند و در صورت تجویز بایستی به دقت کنترل شوند.
- در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس یا بیماری های روانی با احتیاط مصرف شود ( می تواند منجر به سرکوب CNS و یا بدتر شدن آن گردد )
-می تواند منجر به بدتر شدن بیماری هایی نظیر PVD و رینود گردد.
-می تواند پسوریازیس را ایجاد یا بدتر کند.
-لابتالول می تواند در فئوکروموسیتوما، فشار خون را کاهش دهد اما برخی از بیماران اثر متضاد افزایش دهندگی فشار خون را تجربه کرده اند.
توصیه های دارویی:
- دوز اولیه با سرعت 10mg/minute بصورت داخل وریدی تجویز شده و در صورت نیاز ادامه یابد.
اشکال داروئی:
قرص ترندیت 100 میلی گرم
ویال لبتالول کرن فارما 100میلی گرم/20 میلی لیتر - لابتالول
ویال لابتالول هاسپیرا 5 میلی گرم/میلی لیتر 20 میلی لیتر
ویال لابتالول کرن فارما 5میلی گرم/میلی لیتر 20 میلی لیتر
ویال ترندیت 100 میلی گرم/20 میلی لیتر
آمپول بتاسین 100میلی گرم/20 میلی گرم
آمپول لابسین 100 میلی گرم/20 میلی لیتر - لبسین
آمپول لبسین 20 میلی گرم/5 میلی لیتر
TRANDATE 100MG TAB
LABETALOL KERN PHARMA 100MG/20ML VIAL
LABETALOL HOSPIRA 5MG/ML 20ML Vial
LABETALOL KERN PHARMA 5MG/ML 20ML Vial
TRANDATE 5MG/ML 20ML Vial
BETASIN 5MG/ML Amp
LABESIN 100MG/20ML AMP
LABESIN 20 MG/5 ML Amp
