اطلاعات کامل داروی لنالیدومید Lenalidomide
گروه داروئی: -
موارد مصرف:
لنالیدومید از دسته داروهای آنتی آنژیوژنیک است و یک تنظیم کننده ی سیستم ایمنی می باشد.این دارو در درمان تومورهای بدخیم مانند مالتیپل میلوما،لنفوم سلول های منتل و در مبتلایان به بیماری سندرم میلو دیس پلاستیک(MDS) تجویز می گردد.
فرم دارویی موجود
این دارو به صورت کپسول خوراکی در دوزهای ۲/۵،۵،۱۰،۱۵،۲۰و۲۵میلی گرم تولید می گرددو به نام تجاری Revlimidمعروف می باشد.
مکانیسم اثر:
لنالیدومید یک داروی ایمونومدولاتور، آنتی آنژیوژنیک و آنتی نئوپلاستیک با چند مکانیسم متفاوت می باشد که بوسیله ی آنها می تواند منجربه آپوپتوز سلول های بدخیم گردد.
این دارو با مهار انتخابی ترشح سایتوکاینهای التهابی،تنظیم سیستم ایمنی با تحریک تکثیر سلول های لنفوسیت تی، مهار سیگنال های تغذیه ای از سمت سلول هاییکه فاکتورهای آنژیوژنیک مخابره می نمایند و مهار رشد سلول های میلوما موجب القای مرگ سلولی می شود.
فارماکوکینتیک:
نیمه عمر این دارو دربدن در حدود ۳تا۵ ساعت می باشد.پیک اثر آن در. مبتلایان به میلوما و MDSبین نیم تا شش ساعت می باشد.
متابولیسم لنالیدومید در بدن انسان محدود و نامشخص می باشد و بخش عمده ای از دارو(حدود ۸۴درصد)بصورت کامل از ادرار دفع می گردد.
اطلاعات و مشخصات داروی لارونیداز Laronidase
گروه داروئی: -
موارد مصرف:
این دارو یک آنزیم لیزوزومال بنام آلفا ایدورونیداز است که توسط سلول جذب لیزوزوم می شود وکاتابولیسم گلوکوزآمینوگلایکان ها رازیاد می کند. تظاهرات بالینی تجمع گلوکوزآمینوگلایکان ها درون بافتها شامل بدشکلی صورت، بزرگی کبد و طحال، انسداد راه‌های هوایی فوقانی، بدشکلی اسکلتی و کاردیومیوپاتی است.
فارماکوکینتیک:
روش تجویز دارو انفوزیون وریدی است که بایستی قبل از تزریق در سدیم کلراید 0.9% تزریقی حاوی آلبومین 0.1% رقیق شود.
عوارض جانبی:
عوارض جانبی دارو شامل واکنش های حساسیتی وآنافیلاکتیک،عفونت های مجرای تنفسی، راش و واکنش در محل تزریق، واکنش های مرتبط با انفوزیون شامل برافروختگی، تب،سردرد ،راش، لرز، تهوع، استفراغ،اسهال،تاکی کاردی، درد شکمی و افزایش فشارخون.
تقریباً در تمام بیماران مصرف کننده دارو به خصوص بعد از سه ماه اول درمان، آنتی‌بادی IgG بر ضد دارو تشکیل می‌شود.
هشدار ها:
موارد احتیاط مصرف شامل شیردهی، واکنش های حساسیتی، کودکان کمتر از5 سال و سالمندان است.
توصیه های دارویی:
با توجه به واکنش‌های حساسیتی بهتر است بیماران یک ساعت قبل از شروع انفوزیون با آنتی‌هیستامین، استامینوفن یا ایبوپروفن پیش‌درمانی شوند. بعد از رقیق شدن در محلول نرمال‌سالین، دارو را می‌توان به مدت 24 ساعت در دمای 8-2 درجه سانتی‌گراد نگهداری کرد. در این بیماران نیز تجویز دارو با احتیاط صورت گیرد.
اشکال داروئی:
آمپول آلدرازیم 100 واحد/5 میلی لیتر
ALDURAZYME 100U/5 ML AMP
گروه داروئی: ضد ویروسها
موارد مصرف:
لامی وودین، معمولا همراه با سایر داروهای ضد رتروویروس ، برای درمان عفونت ناشی از ویروس HIV مصرف می شود. این دارو در درمان هپاتیتB مزمن نیز مصرف می گردد.
مکانیسم اثر:
این داروها مهار کننده آنزیم نو کلوزئید ریورس ترانس کریپتاز و از نظر ساختمانی شبیه سیتوزین می باشد و مانع تکثیر رتروویروس ها (شامل ویروس HIV ) است.
فارماکوکینتیک:
لامی وودین از راه خوراکی به سرعت جذب می شود و اوج غلظت سرمی آن یک ساعت پس از مصرف حاصل می گردد . این دارو از سد خونی – مغزی عبور می کند . دارو در داخل سلول به متابولیت فعال تری فسفات تبدیل می شود . متابولیسم کبدی این دارو نا چیز است و دارو عمدتاً به صورت تغییر نیافته از راه کلیه دفع می گردد. نیمه عمر دفع دارو 5-7 ساعت است.
اطلاعات و مشخصات کام داروی لابتالول Labetalol
گروه داروئی: داروهای قلبی و عروقی
موارد مصرف:
موارد مصرف:
-درمان پرفشاری خون متوسط تا شدید
-فرم تزریقی در درمان پرفشاری خون شدید از قبیل پرفشاری خون اورژانسی بکار می رود.
موارد مصرف Unlabaled:
-پرفشاری خون در کودکان
-کنترل پراکلامپسی
-پرفشاری خون شدید در حاملگی
-پرفشاری خون ناشی از سکته حاد ایسکمیک
مکانیسم اثر:
- محل گیرنده های آلفا 1 و بتا 1 و بتا 2 آدرنرژیک را بلوکه می کند. افزایش رنین را مهار می کند. نسبت مهار آلفا به بتا به روش تجویز بستگی دارد: خوراکی 1:3 ، وریدی 1:6
فارماکوکینتیک:
-شروع اثر: خوراکی - 20 دقیقه تا 2 ساعت -، وریدی 5-2 دقیقه
-پیک اثر: خوراکی 4-1 ساعت ، وریدی ( 15-5 دقیقه )
-طول اثر: کنترل فشار خون: خوراکی ( 12-8 ساعت، وابسته به دوز )، وریدی ( 18-2 ساعت، وابسته به دوز ). بستگی به دوزهای تکی یا چند دوز متوالی 0.25-0.5 میلی گرم بر کیلوگرم با دوز تجمعی ماکزیمم 3.25 میلی گرم بر کیلوگرم دارد
-جذب: کامل
-توزیع: بزرگسالان: Vd= 3-16 L/kg متوسط ˂9.4 L/kg ، تاحدودی محلول در چربی است و می تواند وارد مغز شود.
-اتصال به پروتئین: 50%
-متابولیسم: کبدی، عمدتا گلوکورونیده شدن، اثر عبور اول کبدی زیادی دارد.
-زیست دست یابی: خوراکی: 25% که با بیماری کبدی، افزایش سن و مصرف همزمان با سایمتیدین افزایش می یابد.
-نیمه عمر: خوراکی ( 8-6 ساعت )، I.V ( حدود 5/5 ساعت )
-زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: خوراکی ( 2-1 ساعت )
-دفع: ادرار ( 60-55% گلوکورونیده و کمتر از 1% بصورت تغییر نیافته )
-کلیرانس در جنین و نوزاد کاهش می یابد.
اطلاعات و مشخصات کامل داروی کتوتیفن Ketotifen
گروه داروئی: گشاد کننده های برونش و داروهای ضد آسم
موارد مصرف:
کتوتیفن برای پیشگیری از آسم بکار می رود.
مکانیسم اثر:
یک داروی مشابه کرومولین با اثرات ضدهیستامین با خواص ضدآنافیلاکسی است.
فارماکوکینتیک:
از راه خوراکی به خوبی جذب می شود و اثرش تا 12 ساعت باقی می ماند. شروع اثر پیشگیری کننده دارو آهسته می باشد. برای رسیدن به بیشینه اثر دارویی 6-4 هفته زمان لازم است.
عوارض جانبی:
خواب آلودگی و تسکین شایع ترین عوارض مصرف دارو هستند که چنانچه شدت آنها با ادامه مصرف کم نشود، ممکن است کاهش مقدار یا قطع مصرف دارو ضروری باشد.
تداخلات دارویی:
مصرف همزمان دارو با آنتی بیوتیک های خوراکی ممکن است باعث کاهش تعداد ترومبوسی ها شود.
هشدار ها:
1. درمان با داروی قبلی ضدهیستامین حداقل باید تا دو هفته پس از شروع مصرف کتوتیفن ادامه یابد.
2. خواب آلودگی ناشی از مصرف این دارو ممکن است مهارتهای فردی از قبیل توانایی رانندگی را تحت تاثیر قرار دهد.
توصیه های دارویی:
1. برای کاهش تحریک گوارشی، دارو با غذا مصرف شود.
2. در صورت بروز خواب آلودگی، احتیاط لازم معمول گردد.
اطلاعات کامل داروی ایورمکتین Ivermectin
گروه داروئی: داروهای ضد کرم
ایورمکتین داروی ضد انگل وسیع الطیفی است که در درمان آسکاریازیس - فیلاریازیس: اونکوسرسازیس (که در اثر Onchocerca Volvulus ایجاد شده است)
عفونت های مانسونلا
عفونت های ووچریا ناشی از Wuchereria Bancrofti
عفونت های ناشی از Gnathostoma Spinigerum
انواع کرم های قلابدار
عفونت های روده ای ناشی از Strongyloides Stercoralis
مکانیسم اثر:
ایورمکتین با اتصال غیر قابل برگشت به کانال های کلرید گلوتامات که در سلول های عصبی پارازیت وجود دارد، به افزایش نفوذ پذیری غشاء سلولی به یون های کلرید باعث فلج عصبی انگل می گردد.
فارماکوکینتیک:
مقالات مربوط به فارماکوکینتیک ایورمکتین ناچیز است. متابولیسم این دارو کبدی است و توسط آنزیم سیتوکروم P450 متابولیزه می شود.
منع مصرف:
در صورت حساسیت به ایورمکتین مصرف این دارو ممنوع است.
عوارض جانبی:
واکنش مازوتی ممکن است رخ دهد. واکنش مازوتی علائم حساسیتی مانند خارش - ادم - بثورات پوستی همراه با تب - بزرگ شدن غدد لنفاوی بروز کند.
اطلاعات داروی ایتراکونازول Itraconazole
موارد مصرف:
ایتراکونازول یک تریازول ضد قارچ می باشد که به صورت خوراکی جهت درمان کاندیدیاز اروفارنژیال وولووواژینال و pityriasis versicolor ، درماتوفیت پاسخ نداده به درمان موضعی، آنکومایکوزیس و عفونت های سیستمیک مثل آسپرژیلوس، بلاستومایکوزیس، کریپتوکوکسوزیس، کوکسیدیومایکوزیس، کاندیدیازیس، کروموبلاستومایکوزیس، هیستوپلاسموزیس کاربرد دارد. همچنین به عنوان پروفیلاکسی عفونت های قارچی در بیماران دچار نقص ایمنی به کار می رود. در انگلستان از فرم مایع خوراکی ایتراکونازول جهت درمان کاندیدیاز دهانی و مروی با دوز 200 میلی گرم روزانه به مدت یک هفته مصرف می شود که می توان آن را در یک دوز منفرد و یا ترجیحاً در 2 دوز تقسیم شده تجویز نمود. قبل از بلع مایع، می بایست به مدت 20 ثانیه در دهان نگهداری شود. در صورت عدم پاسخ درمانی بعد از یک هفته می توان درمان را برای یک هفته دیگر ادامه داد. در ایالات متحده آمریکا روش مشابهی در مورد کاندیدیاز دهانی به کار می رود ولی در مورد کاندیدیاز مروی رژیم جایگزین 100 میلی گرم روزانه به مدت حداقل 3 هفته ترجیح داده می شود اگرچه در صورت لزوم می توان دوز را به 200 میلی گرم افزایش داد.
در مورد بیماران مبتلا به عفونت مقاوم به فلوکونازول دوز تجویزی در انگلستان 100 تا 200 میلی گرم دو بار در روز تجویز نمود. در ایالات متحده آمریکا دوز پیشنهاد شده 100 میلی گرم 2 بار در روز می باشد. ایتراکونازول به فرم مایع خوراکی در انگلستان جهت پروفیلاکسی عفونت های قارچی در افراد مستعد که دچار ضعف ایمنی هستند با دوز روزانه mg/kg 5 در دو دوز تقسیم شده تجویز می گردد.
مکانیسم اثر:
-عامل ضد قارچی تریازول؛ مهار سنتز وابسته به سیتوکروم P450 ارگوسترول، که به نوبه خود موجب مهار تشکیل غشاء سلولی می گردد.
فارماکوکینتیک:
ایترکونازول از مسیر گوارشی بعد از تجویز خوراکی جذب می شود چه به صورت کپسول حاوی دراژه ایتراکونازول مصرف شود و چه به صورت مایع خوراکی با فرمول hydroxypropyl-B-cyclodextrin . میزان جذب از فرمول کپسولی در محیط اسیدی معده افزایش می یابد و هنگام مصرف دارو با غذا حداکثر است ولی میزان جذب از فرمول مایع خوراکی به محیط اسیدی بستگی ندارد و حداکثر جذب در حالت ناشتا وجود دارد. اوج غلظت پلاسمایی بین 5/1 تا 5 ساعت بعد از دوز تجویزی به هر فرم ایجاد می شود و متعاقب تجویز روزانه حالت پایدار طی 15 روز به وجود می آید. متعاقب تجویز روزانه mg200، اوج غلظت پلاسمایی در حالت پایدار حدود 2 میکروگرم در میلی لیتر می باشد.با دوزهای 100 تا 400 mg میزان زیست دستیابی افزایش می یابد به طوری که مطرح کننده متابولیسم اشباع پذیر دارو است. ایتراکونازول به شدت به پروتئین متصل می شود و تنها 2/0 % به صورت داروی آزاد در گردش می باشد و به صورت وسیع توزیع می گردد ولی تنها مقادیر کمی از آن به درون مایع مغزی نخاعی توزیع می گردد. غلظت های درمانی ایتراکونازول در پوست و غشاهای موکوسی به صورت 1 تا 4 هفته بعد از توقف مصرف دارو باقی می ماند. مقادیر کمی از آن در شیر مادر توزیع می شوند. ایتراکونازول عمدتاً در کبد توسط سیتوکروم p-450 و ایزوآنزیم CYP3A4 متابولیزه می شود. متابولیت عمده آن یعنی هیدروکسی ایتراکونازول دارای فعالیت ضد قارچی می باشد که از این نظر با ایتراکونازول قابل مقایسه می باشد. ایتراکونازول همچنین به فرم متابولیت های غیر فعال در صفرا و ادرار دفع می شوند. 3 تا 18% آن به صورت داروی تغییر نکرده در مدفوع خارج می گردد. ایتراکونازول از طریق دیالیز برداشت نمی گردد. نیمه عمر حذف آن متعاقب دوز منفرد 100 میلی گرمی حدود 20 ساعت می باشد و در موارد تجویز ادامه یافته نیمه عمر 30 تا 40 ساعت می باشد.
اطلاعات کامل داروی ایزوکسوپورین Isoxsuprine
گروه داروئی: -
موارد مصرف:
این دارو برای تسکین علائم ناشی از نارسایی عروق مغزی، درمان اختلالات عروق محیطی ناشی از تصلب شرائین، سندرم رینود، تجویز می‌شود.
مکانیسم اثر:
ایزوکسوپرین یک مسدد گیرنده آلفا-آدرنرژیک و تحریک‌کننده گیرنده بتا-آدرنرژیک است. به نظر می‌رسد که اثر آن بر عضلات صاف عروق یک اثر مستقیم باشد. دارو توانایی شل کردن عضلات صاف رحم را نیز دارد.
فارماکوکینتیک:
از دستگاه گوارش به خوبی جذب می شود. نیمع عمر آن حدود یک ساعت است و عمدتا از راه ادرار دفع می شود.
منع مصرف:
این دارو در موارد وجود اختلالات قلبی (خصوصاً وجود آریتمی)، پرکاری تیروئید، عفونت داخل رحمی، مرگ جنین در داخل رحم، اکلامپسی، پره اکلامپسی شدید و زیادی فشار خود ریوی نباید مصرف شود.
اطلاعات کامل داروی ایزوپروترنول Isoproterenol
گروه داروئی: داروهای قلبی عروقی
موارد مصرف:
ایزوپروترنول در درمان علامتی آسم برنشیال، اسپاسم نایژه ای برگشت پذیر همراه التهاب نایژه‌ها، آمفیزم‌ریوی، برونشیکتازی و سایر بیماری‌های انسدادی ریوی به کار برده می‌شود.
مکانیسم اثر:
این دارو یک ترکیب آدرنرژیک است که با تحریک گیرنده‌های بتا‌آدرنرژیک اثراتخود را اعمال می کند. تحریک گیرنده بتا دو در شش ها موجب شل شدن عضله صاف نایژه و تخفیف اسپاسم نایژه ای، افزایش ظرفیت حیاتی، کاهش حجم ذخیره‌ای و کاهش مقاومت راه‌های هوایی می‌گردد. ایزوپروترنول، موجب مهار آزاد شدن هیستامین ناشی از تحریک آنتی‌ژن و ماده کند اثر ( SRS ) در هنگام آنافیلاکسی می‌گردد. این دارو به دلیل تحریک گیرنده بتا یک آدرنرژیک یک اینوتروپ و کرونوتروپ قوی است که موجب افزایش لیپولیز هم می‌گردد.
فارماکوکینتیک:
علاوه بر کبد در شش‌ها و بافت‌های دیگر نیز توسط COMT و PST متابولیزه می شود. شروع اثر دارو با تجویز از طریق داخل وریدی، بلافاصله و سریع بوده و مدت اثر دارو 2-1 ساعت است. دفع دارو، کلیوی می‌باشد.
منع مصرف:
ایزوپروترنول در مبتلایان به بیماری قلبی- عروقی از قبیل آنژین قفسه صدری، بیماری‌های شریان کرونر، بیماری‌های دژنراتیو قلبی، زیادی فشار خون، عیب کار بافت قلب، تاکیکاردی همراه با سمیت ناشی از دیژتال، دیابت، پرکاری تیروئید، فئوکروموسیتوم، نباید مصرف شود.
اطلاعات کامل داروی ایساوکونازول Isavuconazole
گروه داروئی: داروهای ضد قارچ
موارد مصرف:
یک ضد قارچ سیستمیک می باشد که در مواردی مانند آسپرژیلوس تهاجمی و موکورمایکوزیس تهاجمی در بزرگسالان استفاده می شود .
فرم های دارویی :
کپسول خوراکی ۱۸۶ میلی گرم
محلول تزریقی (IV) ۳۷۲ میلی گرم ( به صورت انفوزیون آهسته )
*این دارو با نام تجاری cresemba تولید می شود.
مکانیسم اثر:
با مهار تبدیل لانوسترول به ارگوسترول در دیواره ی سلولی قارچ خلل ایجاد می کند و ساختار و عملکرد سلول قارچ را تضعیف می کند.
فارماکوکینتیک:
دارای متابولیسم کبدی با سیستم سیتوکروم P450 می باشد . این دارو به صورت پیش دارو ساخته می شود و خون تحت هیدرولیز آن استرار به فرم فعال آن دارو تبدیل می گردد.
نیمه عمر این دارو ۱۳۰ ساعت می باشد ( طولانی اثر است ) و دفع آن نیمی از طریق مدفوع ونیمی از طریق ادرار می باشد .
این دارو در عرض دو تا سه ساعت پس از مصرف به اوج اثر بخشی می رسد.
