اطلاعات کامل داروی ایساوکونازول Isavuconazole
گروه داروئی: داروهای ضد قارچ
موارد مصرف:
یک ضد قارچ سیستمیک می باشد که در مواردی مانند آسپرژیلوس تهاجمی و موکورمایکوزیس تهاجمی در بزرگسالان استفاده می شود .
فرم های دارویی :
کپسول خوراکی ۱۸۶ میلی گرم
محلول تزریقی (IV) ۳۷۲ میلی گرم ( به صورت انفوزیون آهسته )
*این دارو با نام تجاری cresemba تولید می شود.
مکانیسم اثر:
با مهار تبدیل لانوسترول به ارگوسترول در دیواره ی سلولی قارچ خلل ایجاد می کند و ساختار و عملکرد سلول قارچ را تضعیف می کند.
فارماکوکینتیک:
دارای متابولیسم کبدی با سیستم سیتوکروم P450 می باشد . این دارو به صورت پیش دارو ساخته می شود و خون تحت هیدرولیز آن استرار به فرم فعال آن دارو تبدیل می گردد.
نیمه عمر این دارو ۱۳۰ ساعت می باشد ( طولانی اثر است ) و دفع آن نیمی از طریق مدفوع ونیمی از طریق ادرار می باشد .
این دارو در عرض دو تا سه ساعت پس از مصرف به اوج اثر بخشی می رسد.
عوارض جانبی:
عوارض شایع :
-تهوع ، استفراغ ، اسهال ، هایپوکالمی ، سر درد ، افزایش آنزیم های کبدی ، ادم محیطی ، تنگی نفس ، درد شکمی ، یبوست ، خستگی ، بی خوابی ، عوارض کلیوی ، درد در ناحیه کمر یا قفسه ی سینه ، کاهش اشتها ، خارش ، راش ، افت فشار خون ، اضطراب ، سوهاضمه ، تورم در ناحیه تزریق ، هایپومنیزیمپا
عوارض جدی:
-شوک آنافیلاکسی
-سندرم استیونس جانسون
-سمیت کبدی و صفراوی
-کاهش QT در نوار قلب
تداخلات دارویی ایساوکونازول
-با داروهایی که بر روی C4P3A4 اثر گذارند و داروهای مهار کننده ی OCT2 ، p-gp و داروهای القا کننده ی آنزیم C4P2B5
داروهایی که منع مصرف همزمان دارند:
-ضد ویروس هایی مانند آتازاناویر ، بوسپرویر. ، افاویرنز ، اتراویرین ، ایندیناویر و...
-بوسنتان ، باربتورات ها ، کاربامازپین ، کلرامفنیکل ، سیزاپراید ، کلاریترومایسین ، فنی توئین ، میفپریتون ، مدافینیل ، نفریسلین ، نفازودون ، پریمیدون و...
-سایر آزول ها مانند کتوکونازول ، وریکونازول ، پسوکونازول و...
داروهایی که باید از مصرف همزمان با این دارو خودداری گردد یا نیاز به مصرف داروی جایگزین ) Alternative ) این دارو می باشد :
آمیودارون ، اپرپیتانت ، کدئین ، کولسیلسین ، ارگوتامین ، اریترومایسین ، فنتالین ، هیدروکودون ، اکسی کودون ، استاتین ها ، پیموزاید ، کینیدین ، ترامادول ، تریازولام و...
داروهایی که مصرف همزمان آن ها با این دارو نیاز به پیگیری و احتیاط دارد:
آلپرازولام ، آری پیپرازول ، آتورواستاتین ، پوسیپرون ، سیلوستازول ، دفلازاکورت ، دیلیتازم ، دوستاکسل ، اپلرنون ، اتوسوکسیماد. ، متفورمین ، میدازولام ، مورفین ، نفیدیپین ، کوئیتاپین ، کینیدین ، ریپاگلیناید ، تاکرولیموس ، ترازادون ، وارفارین ، و بسیاری از داروهای دیگر ...
هشدار ها:
موارد احتیاط:
-در صورتی که مبتلا به بدخیمی های خونی باشد تجویز این دارو با احتیاط صورت بگیرد .
-در افراد با سابقه ی کبدی با احتیاط مصرف شود
نکته: از تزریق این دارو به صورت بلوس در رگ خودداری شود . دارو باید به صورت انفوزیون حداقل در عرض ۱ ساعت تزریق گردد.
هشدارها و پیگیری:
-لازم است آزمایشات خصوصا جهت بررسی عملکرد کبدی بطور دوره ای و منظم انجام شود .
-سرعت آهسته ی تزریق در صورت استفاده از فرم تزریقی رعایت شود و به علائم شوک آنافیلاکتیت دقت شود .
-به علت تداخلات بسیار زیاد داروهای ضد قارچ آزولی ، لیست مصرفی همه ی داروها و مکمل های مریض با دقت بررسی گردد.
توصیه های دارویی:
موارد منع مصرف:
-حساسیت به داروهای ضد قارچ خصوصا آزول ها
-سابقه ی خانوادگی بیماری های قلبی مانند familial short QT syndrome
-مصرف همزمان با داروهای القا کننده ی C4P3A4 مانند ریفامپین ، کاربامازپین ، باربیتورات ها