اطلاعات کامل داروی فبوگزوستات Febuxostat
گروه داروئی: داروهای ضد نقرس
موارد مصرف:
موارد مصرف: کنترل مزمن هایپراوریسمی در بیماران مبتلا به نقرس
محدودیت مصرف: برای درمان هایپراوریسمی بدون علامت توصیه نمی شود
مکانیسم اثر فبوگزوستات
مهار کننده انتخابی گزانتین اکسیداز، آنزیم مسئول تبدیل هایپوگزانتین به گزانتین و به اوریک اسید و در نتیجه کاهش اوریک اسید. در غلظت درمانی، سایر آنزیم های درگیر در سنتز پورین و پریمیدین را مهار نمی کند.
فارماکوکینتیک:
جذب: بالای 49%
توزیع: Vss: حدود 50 L
اتصال به پروتئین: 99%، عمدتاً آلبومین
متابولیسم: کانژوگاسیون از طریق
عوارض جانبی فبوگزوستات
پوستی: راش
گوارشی: تهوع
کبدی: اختلال آنزیم های کبدی
نوروماسکولار و اسکلتی: آرترالژیا
تداخلات دارویی:
منع مصرف همزمان با:
Azathioprine، Didanosine، Mercaptopurine، Pegloticase
Febuxostat غلظت یا اثرات این داروها را افزایش می دهد:
Azathioprine، Didanosine، Mercaptopurine، Theophylline derivatives
هشدار ها:
منع مصرف: تجویز همزمان با Azathioprine، Mercaptopurine، Theophylline
احتیاط:
با آغاز درمان عود نقرس اتفاق می افتد، به منظور پروفیلاکسی از داروهای NSAID یا Colchicine تا ≤6 ماه اول استفاده نمایید
برای هایپراوریسمی بدون علامت اندیکاسیون ندارد
برای هایپراوریسمی ثانویه تست نشده است
نرخ رویدادهای ترومبوامبولیک قلبی عروقی نسبت به استفاده از Allopurinol در مطالعات بالینی بالاتر بوده است، علائم انفارکتوس میوکاردی و سکته مغزی را مانیتور کنید
ممکن است فعالیت آنزیم های کبدی را بالاتر ببرد؛ LFT را در حالت پایه اندازه بگیرید و اگر آلانین آمینوترانسفراز سه برابر بالاتر از نرمال است و بیلی روبین توتال > 2 برابر نرمال است، این دارو را آغاز نکنید
گزارشاتی از نارسایی کبدی کشنده و غیرکشنده با این دارو وجود دارد.
اطلاعات کامل داروی کلشی سین Colchicine
گروه داروئی: داروهای ضد نقرس
موارد مصرف:
کلشی سین جهت تسکین نقرس حاد کاربرد دارد و هم چنین جهت پروفیلاکسی حملات حاد به ویژه در اولین ماههای درمان با آلوپورنیول و یا Uricosurics . کلشی سین از طریق کاهش واکنش های التهابی به کریستال های اورات باعث پاسخ درمانی قابل توجهی در نقرس حاد می گردد، این عملکرد ناشی از چندین عمل دارو از جمله کاهش تحرک لوکوسیت ها است. این دارو آنالژزیک نیست و تأثیری هم بر غلظت های خونی اسیداوریک و یا بر دفع آن ندارد. کلشی سین هم چنین دارای یک اثر ضد پاراسمپاتیک antimiotic)) می باشد. کلشی سین در چندین مورد دیگر نیز کاربرد دارد از جمله: آمیلوئیدوز، سندرم بهجت، تب فامیلی مدیترانه ای، پورپوراترومبوسیتوپنی ایدیوپاتیک، پریکاردیت و سیروز اولیه صفراوی. در صورت تجویز کلشی سین برای حملات حاد نقرس درمان باید هرچه زودتر آغاز شود و آثار دارو طی 12 ساعت ایجاد می شوند. دوز توصیه شده در شروع، در انگلستان یک میلی گرم می باشد و سپس هر 2 تا 3 ساعت 500 میکروگرم تا زمان تسکین درد و یا بروز عوارض جانبی گوارشی تجویز می شود ولی کل دوز تجویزی نباید از 6 میلی گرم تجاوز کند و قبل از شروع دوره درمانی مجدد حداقل 3 روز صبر لازم است. در ایالات متحده آمریکا دوز آغازین معمولاً 5/0 تا 2/1 میلی گرم می باشد و سپس هر 2 ساعت یک یا 2/1 میلی گرم و یا هر یک تا 2 ساعت 500 تا 600 میکروگرم تا زمان تسکین درد و یا بروز عوارض گوارشی تجویز می شود. دوز حداکثر نیز 6 میلی گرم می باشد.
گاهی اوقات این دارو را به طریق داخل وریدی و با دوز 1 تا 2 میلی گرم طی 2 تا 5 دقیقه می دهند با دوزهای اضافی 5/0 یا 1 میلی گرم هر 6 تا 24 ساعت در صورت نیاز و تا حداکثر 4 میلی گرم در یک دوره و هنگامی که مقادیر بیشتری تجویزشده باشد حداقل به مدت 7 روز نباید به هیچ طریق دیگری این دارو را تجویز کرد.
در مورد پروفیلاکسی کوتاه مدت نقرس دوز خوراکی 500 یا 600 میکروگرم 1 تا 3 بار در روز تجویز می شود. در افراد مبتلا به اختلالات کلیوی از دوزهای تجویزی باید کاست.
مکانیسم اثر:
کلشی سین سبب مهار مهاجرت لکوسیت ها، مهار فاگوسیتوز و تولید اسید لاکتیک توسط گلبول های سفید و نیز کاهش رسوب کریستال های اورات در بافت ها می شود. همچنین دارو سبب کاهش واکنش التهابی به کریستال های اورات می شود.
فارماکوکینتیک:
اوج غلظت پلاسمایی Colchicines 2 ساعت بعد از تجویز خوراکی حاصل می شود. بخشی از آن در کبد داستیله می گردد و داروی تغییر نکرده و متابولیت هایش در صفرا دفع می شوند و تحت باز جذب مجدد روده ای قرار می گیرند. غلظت های بالایی از کلشی سین در لوکوسیت ها، کلیه ها، کبد و طحال یافت می شود. بیشتر دارو از طریق مدفوع خارج می گردد ولی حدود 10 تا 20% آن در ادرار یافت می گردد که این نسبت در بیماران کبدی بالا می رود. کلشی سین در شیر مادر توزیع می گردد.
منع مصرف:
مصرف این دارو در بارداری اکیدا ممنوع است. جزء داروهای گروه X است. ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد.
