قرص VAGIFEM واژینال واژیفم 25 میکروگرم
ژل موضعی DIVIGEL دیویژل 500 میکروگرم
آمپول ESTRAVAL استراوال 10میلی گرم/1میلی لیتر
قرص Estradiol Valerate استرادیول والرات ابوریحان 2 میلی گرم
قرص Estradiol Valerate استرادیول والرات ابوریحان 1 میلی گرم
نام علمی دارو: Estradiol Valerate
گروه دارویی: Sex Hormones
مصرف در بارداری:
موارد مصرف:
استرادیول به عنوان جانشین درمانی در کمبود هورمون ایستروژن و نیز در حالاتی نظیر هیپوگونادیسم، واژینیت آتروفیک، نارسایی اولیه تخمدانی، درمان علائم وازوموتور دوران یائسگی و پیشگیری از استئوپروز بعد از یائسگی به کار می رود. این دارو همچنین ممکن است در درمان خونریزی رحمی، سرطان پستان یا پروستات مصرف گردد.
مکانیسم اثر:
استرادیول با اتصال به گیرنده استروژنی در سیتوپلاسم میزان ساخت RNA,DNA و پروتئین های مختلف را در بافت های هدف افزایش می دهد. همچنین میزان آزاد شدن GnRH از هیپوتالاموس تحت تاثیر استروژن کاهش می یابد و منجر به کاهش آزاد شدن FSH وLH از غده هیپوفیز می گردد.
فارماکوکینتیک:
استرادیول از راه دستگاه گوارش به خوبی جذب می شود و سریعاً درکبد به متابولیت هایی با فعالیت کمتر از استروژن و استرادیول تبدیل شده و با نیمه عمر حدود یک ساعت عمدتاً از راه ادرار دفع می گردد. مقداری نیز وارد صفرا شده که گردش کبدی- روده ای دارد.
موارد منع مصرف:
استرادیول در مواردی چون وجود یا احتمال سرطان پستان به جز موارد انتخابی برای درمان متاساز، نئوپلازی های وابسته به استروژن و یا احتمال وجود آن، بارداری، خونریزی های ناشناخته و غیر معمول دستگاه تناسلی، ترومبوفلبیت فعال، اختلالات ترومبوآمبولیک و بیماری های حاد کبدی نباید مصرف شود.
هشدارها:
1. مصرف طولانی مدت استروژن ها به تنهایی خطر بروز سرطان آندومتر را افزایش می دهد.
2. در بیماری هایی نظیر میگرن، زیادی فشار خون، آسم، صرع، ترومبوفلبیت مزمن یا سابقه آن، زیادی چربی خون، بیماری مثانه، وجود ندول یا بیماری فیبروکیستیک پستان، با احتیاط تجویز گردد.
3. استرادیول ممکن است اندازه فیبروئیدهای رحمی را افزایش داده و آندومتریوز را تشدید نماید.
4. در بیمارانی که قبلاً مبتلا به سرطان آندومتر بوده و درمان شده اند، با احتیاط تجویز شود.
عوارض جانبی:
عوارض گوارشی نظیر تهوع و استفراغ، سفتی و بزرگ شدن پستان، سندرم شبه پیش از قاعدگی، احتباس مایعات، تغییر در اعمال کبدی، یرقان انسدادی، بثورات جلدی و پلاسما یا کلواسمای غیر قابل برگشت، افسردگی و سردرد بویژه در هنگام فعالیت شدید، و نیز افزایش تحریک بافتی، قرمزی و خارش ناشی از عدسی های تماسی در چشم، افزایش فعالیت فاکتورهای انعقادی، خطر بروز ترومبوآمبولیسم، افزایش یا تشدید فشار خون با مقادیر زیاد یا مصرف مکرر دارو از عوارض جانبی دارو هستند.
تداخل دارویی:
ریفامپین، گریزئوفولین، فنوباربیتال، فنی توئین و پیریمیدون با القاء فعالیت آنزیم های کبدی متابولیسم استرادیول را تشدید می نمایند. استرادیول از طریق افزایش فعالیت فاکتورهای انعقادی با اثرداروهای ضد انعقاد نظیر وارفارین مقابله می نماید. اثر کاهنده فشار خون داروهای مسدود کننده گیرنده بتاآدرنرژیک و مهارکننده های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین و احتمالاً سایر داروهای ضدفشار خون به وسیله استرادیول کاهش می یابد. غلظت پلاسمای سیکلوسپورین توسط استرادیول افزایش می یابد.
نکات قابل توصیه:
1. مصرف استرادیول در کودکان، بسته شدن اپی فیز استخوان را تسریع می نماید. لذا در کسانی که رشد آنها هنوز کامل نشده با احتیاط به کار رود.
2. هیپرپلازی لثه و ایجاد یا تشدید ژنریویت و التهاب لثه ممکن است به وسیله استروژن ها ایجاد گردد. لذا تمیز کردن و کنترل تولید پلاک های دندان این عارضه را به حداقل کاهش می دهد.
3. در صورت بروز اختلال تنفسی، اختلال در تکلم یا جهت یابی، درد در سینه یا کتف، کاهش بینایی یا سردرد شدیدو نیز وجود توده در پستان و زرد شدن چشم ها یا پوست سریعاً به پزشک مراجعه شود.
4. برای کاهش عوارض گوارشی بهتر است دارو همراه یا بلافاصله بعد از غذا مصرف شود.
5. در صورت مصرف طولانی مدت دارو، معاینات پستان، بیوپسی آندومتر و آزمون اعمال کبد مرتباً انجام شود.
مقدار مصرف:
خوراکی: استرادیول به عنوان جانشین درمانی هورمونی در مواردی از قبیل واژینیت آتروفیک، هیپوگنادیسم، برداشتن تخمدان ها، نارسایی اولیه تخمدانها یا دوران یائسگی(کاهش علائم)، به میزان mg/day2-0/5 به صورت دوره ای یا مداوم به کار می رود. در سرطان پستان( غیر قابل جراحی و پیشرفته) استرادیول به میزان 10 میلی گرم 3 بار در روز تجویز می گردد. به منظور پیشگیری از استئوپروز، استرادیول به میزان mg/day0/5 به صورت دوره ای یا مداوم به کار می رود.
تزریقی: استرادیول والرات به صورت تزریق داخل عضلانی و به میزان 20-10 میلی گرم هر 4 هفته یکبار، بر اساس نیاز بیمار به منظور جانشین درمانی تجویز می گردد. در سرطان پیشرفته و غیر قابل جراحی پروستات به میزان 30 میلی گرم هر 2-1 هفته که بر حسب نیاز بیمار تنظیم می شود مصرف می گردد.
اشکال دارویی:
Injection: 10 mg/ml
Tablet: 1mg
Tablet : 2mg
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده
قرص واژینال واژیفم 25میکروگرم
NOVONORDISK [ دانمارک ]
نوونورد دیسک پارس
ژل موضعی دیویژل 500میکروگرم
ORION [ فنلاند ]
مدلینک
قرص استرادیول والرات ابوریحان 2 میلی گرم
داروسازی ابوریحان [ ایران ]
قرص استرادیول والرات ابوریحان 1 میلی گرم
داروسازی ابوریحان [ ایران ]
آمپول استراوال 10میلی گرم/1میلی لیتر
داروسازی ابوریحان [ ایران ]
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده
VAGIFEM Tablet 25 mcg,Vaginal
NOVONORDISK [ DENMARK ]
نوونورد دیسک پارس
DIVIGEL Gel,Topical 500 mcg
ORION [ FINLAND ]
مدلینک
ESTRADIOL VALERATE ABURAYHAN 2MG TAB
داروسازی ابوریحان [ IRAN ]
ESTRADIOL VALERATE ABURAYHAN 1MG TAB
داروسازی ابوریحان [ IRAN ]
ESTRAVAL 10MG/1ML AMP
داروسازی ابوریحان [ IRAN ]
