اطلاعات کامل داروی اینترلوکین-2 Interleukin-2
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
اینترلوکین –2 یک لیمفوکین است که تکثیر لنفوسیت های T را تحریک می کند و پاسخ ایمنی را افزایش می دهد. هم چنین دارای تأثیراتی بر لنفوسیت های B است و تولید اینترفرون را تحریک می کند. در ایمنوتراپی کارسینومای متاستاتیک سلولهای کلیوی از اینترلوکین –2 استفاده می گردد. هم چنین در ملانوما و لنفومای غیر هوچکین و لوسمی حاد میلوئید مصرف می شود. اینترلوکین –2 معمولاً به صورت انفوزیون داخل وریدی یا تزریق زیر پوستی و آن هم به فرم یکی از ترکیبات نوترکیب مثل aldesleukin تجویز می گردد. در انگلستان دوز پیشنهاد شده تجویز aldesleukin در مورد کارسینومای متاستاتیک سلول کلیوی 18 میلیون واحد به صورت زیر پوستی و یکبار در روز به مدت 5 روز می باشد که با دو روز استراحت برای هفته اول پیگیری می شود. برای 3 هفته بعدی 18 میلیون واحد در روزهای 1و2 هر هفته و 9 میلیون واحد در روزهای 3 تا 5 هر هفته تجویز می شود که 2 روز بعد هم استراحت است. می توان بعد از یک فاصله یک هفته ای این سیکل 4 هفته ای را تکرار نمود. در صورت عدم تحمل می توان دوزهای تجویزی را به تأخیر انداخت و یا کاهش داد. قبلاً aldesleukin را به صورت انفوزیون داخل وریدی در دوزهای مشابه تجویز می کردند اما در انگلستان دیگر این روش اجرا نمی گردد اگر چه در ایالات متحده آمریکا aldesleukin در مورد کارسینومای متاستاتیک سلول کلیوی و ملانوما به صورت انفوزیون داخل وریدی تجویز می گردد. دوز توصیه شده انفوزیون 600000 واحد/کیلوگرم طی 15 دقیقه هر 8 ساعت تا حد 14 دوز می باشد. این سیکل 5 روزه بعد از 9 روز تکرار می شود. دوره های بیشتر را می توان با فاصله حداقل 7 هفته ای تکرار نمود. روش تجویز استنشاقی دارو در دست بررسی است. در افراد مبتلا به ایدز نیز این دارو را تجویز می کنند. کاربردهای دیگر اینترلوکین در دست بررسی است.
فارماکوکینتیک:
متعاقب دوز بولوس داخل وریدی نیمه عمرهای توزیع aldesleukin در سرم و حذف آن به ترتیب 13 و 85 دقیقه می باشد. متعاقب تجویز زیر پوستی نیمه عمر جذب آن 45 دقیقه و نیمه عمر حذف آن 3/5 ساعت می باشد در حالی که میزان زیست دستیابی آن بین 35 و 47% متغیر است. Aldesleukin توسط کلیه ها به اسیدهای آمینه متابولیزه می شود.
اطلاعات کامل داروی جم سیتابین Gemcitabine
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
Gemcitabine یکی از آنالوگ های Cytarabine می باشد که در داخل سلول به نولکئوزیدهای دی فسفات و تری فسفات فعال متابولیزه می گردد که سنتز DNA را مهار می کنند و آپوتپوز را تحریک می کنند و عمدتاً علیه سلولهای فاز S فعال هستند و در برخورد با تومورهای سفت مثل تومورهای مثانه، پستان، ریه و پانکراس کاربرد دارد. هم چنین در سرطان های سرویکس و تخمدان مصرف می گردد. Gemcitabine به طریق داخل وریدی و به فرم هیدروکلرید تجویز می گردد. دوزهای تجویزی بر اساس پایه محاسبه می شوند. 14/1 گرم فرم هیدروکلرید دارو تقریباً معادل یک گرم Gemcitabine می باشد. غلظت محلول انفوزیون نباید از میزان معادل 40 mg/ml Gemcitabine تجاوز کند.
دوز آغازین توصیه شده معادل با g/m 1Gemcitabine است که از طریق انفوزیون طی 30 دقیقه داده می شود و متعاقب آن دوزهای تجویزی بر اساس پاسخ درمانی و مسمومیت تنظیم می شود. در درمان سرطان پانکراس دوره آغازین درمان تا حد 7 مرتبه از این مقدار دوز در فواصل یک هفته ای داده می شود و یک هفته بعد از بهبود با رژیم انفوزیون یکبار در هفته و به مدت 3 هفته متوالی از 4 هفته دنبال می شود. در درمان سرطان ریه نوع non- small cell و سرطان مثانه این دارو معمولاً همراه با cisplatin تجویز می شود. دوزهای توصیه شده gemcitabine به صورت بالا و یکبار در هفته به مدت 3 هفته می باشد که با یک هفته استراحت پیگیری می شود و یا به صورت جایگزین g/m 25/1 از این دارو در روزهای 1 و 8 از یک دوره 21 روزه به بیماران داده می شود و متناسب با بروز مسمومیت دوزهای تجویزی تنظیم می شوند. در سرطان پستان این دارو همراه با یک تاکسان داده می شود مثل paclitaxel و دوز تجویزی gemcitabine g/m 25/1 در روزهای 1 و 8 از یک دوره 21 روزه است که متناسب با مسمومیت تنظیم می شود.
فارماکوکینتیک:
متعاقب تجویز داخل وریدی این دارو به سرعت از خون پاکسازی می شود و توسط سیتیدین دآمیناز در کبد، کلیه، خون و دیگر بافتهای بدن متابولیزه می شود. کلیرانس آن تقریباً 25% در زنان پایین تر از مردان می باشد و تقریباً تمام دوز تجویزی از طریق ادرار و به شکل -داکسی- . دی فلورویوریدین (dFdU) دفع می شود وتنها حدود 1% در مدفوع یافت می شود. متابولیسم داخل سلولی آن باعث تولید متابولیت های مونو، دی و تری فسفات می شود که دوتای آخر فعال هستند. نیمه عمر آن بین 42 تا 94 دقیقه متغیر است که بستگی به سن و جنس دارد. نیمه عمر داخل سلولی فرم تری فسفات بین 7/0 تا 2/1 ساعت متغیر است.
اطلاعات کامل داروی فولوسترانت Fulvestrant
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
- درمان سرطان سینه متاستاتیک ( گیرنده هورمون مثبت ) در زنان بعد از یائسگی که بیماری آن ها بعد از درمان آنتی استروژن پیشرفت کرده است.
مکانیسم اثر:
- آنتاگونیست گیرنده استروژنی است که بصورت رقابتی به گیرنده های استروژن روی تومورها و سایر بافت ها متصل شده و ایجاد یک کمپلکس هسته ای می نماید و باعث کاهش تولید گیرنده های استروژنی ( وابسته به دوز ) و مهار رشد تومور می شود.
فارماکوکینتیک:
- طول اثر: I.M: با مصرف دوز ثانویه دوهفته بعد از دوز اولیه، غلظت حالت پایدار بعد از یکماه ایجاد می شود. سطوح پلاسمایی حداقل تا یکماه پایدار می ماند.
- توزیع: Vd=˜3.5L/Kg
- اتصال به پروتئین: 99% به پروتئین های پلاسمایی ( VLDL، LDL، HDL )
- متابولیسم: کبدی. از طریق مسیرهای مختلف زیستی ( سوبسترای CYP3A4 در مسیر اکسیداسیون وارد می شود هرچند سهم آن در متابولیسم مشخص نیست ). متابولیت های ایجاد شده فعالیت کمتری داشته یا فعالیت مشابه با داروی اصلی دارند.
- نیمه عمر: 250mg حدود 40 روز
- دفع: مدفوع ( حدود 90% ) ادرار ( کمتر از 1% )
اطلاعات کامل داروی فلورواوراسیل Fluorouracil
اشکال داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
فلوئورواوراسیل در درمان کارسینوم کولورکتال، پستان، معده و لوزالمعده تجویز می شود. همچنین در درمان کارسینوم مثانه، پروستات، تخمدان، دهانه رحم، رحم، ریه و کبد، سر گردن، ترشحات ناشی ازتومور بدخیم در فضای جنب،صفاق و پردیکارد نیز مصرف شده است. فلوئورواوراسیل در درمان کراتوز چندگانه ناشی از نور خورشید و کارسینوم پوست به کار می رود. این دارو در درمان التهاب لب ناشی از نور خورشید، لکوپنی مخاطی، درماتیت ناشی از پرتو درمانی، بیماری بوئن و اریتروپلازی کوئیرات نیز مصرف شده است.
مکانیسم اثر:
فلوئورواوراسیل آنالوگ پیریمیدین است. در چرخه سلولی به طور اختصاصی در فاز Sتقسیم سلولی موثر است و با تبدیل به متابولیت فعال در بافتها باعث مهار ساخت DNAو RNA می شود.
فارماکوکینتیک:
فلوئورواوراسیل از سد خونی – مغزی عبور می کند. متابولیسم دارو کبدی و سریع است. نیمه عمر تزریق وریدی در فاز آلفا 20-10 دقیقه و در فاز بتا 20 ساعت می باشد. دفع آن عمدتاً از طریق ریه ها ( 80-60 درصد ) و کلیه ها ( 20-7 درصد ) می باشد.
منع مصرف:
مصرف این دارو در بارداری اکیدا ممنوع است و جزء داروهای گروه X طبقه بندی می شود و ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد.
عوارض جانبی:
اسهال، ازوفاگوفارنژیت، کاهش گلبول های سفید یا عفونت، استئوماتیت اولسراتیو، درماتیت و زخم گوارشی از عوارض جانبی مهم و نسبتاً شایع فلوئورواوراسیل می باشند.
واکنش های التهابی یا حساسیتی، سوزش، درماتیت تماسی، افزایش حساسیت پوست به نور، خارش، ترشح، درد یا حساس شدن موضع به لمس از عوارض جانبی مهم و نسبتاً شایع بعد از مصرف شکل دارویی کرم می باشند.
اطلاعات کامل داروی اتوپوزاید Etoposide
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
اتوپوزید در درمان کارسینوم ریه و بیضه به کار می رود. همچنین در درمان کارسینوم مثانه، لنفوم های هوچکینی و غیر هوچکینی، لوسمی حاد میلوسیتیک، سارکوم اوینگ وکاپوسی مصرف شده است.
مکانیسم اثر:
اتوپوزید مهار کننده آنزیم توپوایزومراز II است و با اثر بر مرحله قبل از میتوز تقسیم سلولی، ساخت DNA را مهار می کند.
فارماکوکینتیک:
فراهمی زیستی فرم خوراکی حدود 50 در صد است. انتشار آن در مایع مغزی – نخاعی متغییر و کم است. متابولیسم دارو کبدی بوده و نیمه عمر آن حدود 7 ساعت می باشد. دارو به طور عمده از طریق کلیه دفع می شود.
عوارض جانبی:
کم خونی، کاهش گلبول های سفید یا پلاکت های خون، آنافیلاکسی، استئوماتیت، کاهش اشتها، تهوع و استفراغ از عوارض جانبی مهم و نسبتاض شایع دارو می باشند.
هشدار ها:
قبل از هر بار مصرف خوراکی دارو، دهان از نظر وجود زخم بررسی شود.
توصیه های دارویی:
اطلاعات کامل داروی ارلوتینیب Erlotinib
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
در درمان کنسر پیشرفته یا متاستاتیک ریه و همچنین در درمان نوع خاصی از کنسر پانکراس به تنهایی و یا همراه با سایر داروهای آنتی نئوپلاستیک
مکانیسم اثر:
- مکانیسم ضد تومور ارلوتینیب هنوز بطور کامل مشخص نشده است. به نظر می رسد که باعث مهار گیرنده فاکتور رشد کلی اپیدرم (HER1/EGFR) تیروزین کیناز می شود. مهار رقابتی فعال آدنوزین تری فسفات باعث مهار انتقال سیگنال به پایین رونده فعالیت وابسته به لیگاند HER1/EGFR می گردد.
فارماکوکینتیک:
- جذب: خوراکی 60 % در حالت معده خالی، با معده پر تقریبا به 100 % می شود.
- توزیع: 94-232L
- اتصال به پروتئین: 95-92 % به آلبومین و 1α اسید گلیکوپروتئین
- متابولیسم: کبدی، از طریق CYP3A4 ( عمده )، CYP1A1، CYP1A2 و CYP1C
- زیست دست یابی: تقریبا 100 % زمانیکه با غذا مصرف شود، 60 % در حالت معده خالی
- نیمه عمر: 36-24 ساعت
- زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 7-1 ساعت
- دفع: عمدتا بصورت متابولیت ها. مدفوع ( 83 %، 1 % بصورت داروی تغییر نیافته )، ادرار ( 8 % )
عوارض جانبی:
- سیستم عصبی مرکزی: خستگی
- پوستی: راش، خارش، خشکی پوست، آکنه، درماتیت آکنوفرم، paronychia
- گوارشی: اسهال، بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، ورم دهان، درد شکمی، کاهش وزن
- چشمی: التهاب قرنیه، کراتوکنژکتیویت سیکا
- کبدی: افزایش ALT و بیلی روبین
- تنفسی: پنومونی، نشت ریوی، فیبروز ریوی
عوارض مصرف همزمان با جم سیتابین:
- ادم، ترومبوز ورید عمقی، حوادث قلبی عروقی، خستگی، تب، افسردگی، گیجی، سردرد، اضطراب، راش، آلوپسی، تهوع، بی اشتهایی، اسهال، درد شکمی، استفراغ، کاهش وزن، ورم دهان، سوء هاضمه، نفخ، ایلئوس پانکراتیت، آنمی همولیتیک، آنمی همولیتیک میکروآنژیوپاتیک همراه با ترومبوسیتوپنی، افزایش AST و ALT و بیلی روبین، درد استخوان و عضلات، نوروپاتی، سفتی اندام ها، اختلال کلیوی، تنگی نفس، سرفه، عوارض مشابه بیماری بینابینی ریوی، عفونت.
اطلاعات کامل آمپول داستاکسل Docetaxel
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
Docetaxel یک تاکسان نیمه سنتستیک است مشابه با Paclitaxel و از یک پیش ساز تاکسان مشتق از خارهای درخت اروپایی Taxus baccata ساخته می شود. از Docetaxel در مورد سرطان پستان متاستاتیک یا موضعی پیشرفته و سرطان ریه نوع non- small cell استفاده می شود. از آن می توان در سرطان پروستات متاستاتیک نیز استفاده نمود و کاربرد آن در دیگر نئوپلاسم های بد خیم از جمله درمان تسکینی سرطان های سرو گردن در دست بررسی است. این دارو به طریق داخل وریدی و به صورت انفوزیون با گلوکز 5/0 یا کلرید سدیم 9/0% با غلظت حداکثر 74/0 mg/ml تجویز می شود. به طور نرمال انفوزیون بیش از یک ساعت طول می کشد. دوز مجاز این دارو در مورد سرطان پستان متعاقب شکست شیمی درمانی های قبلی 60 تا 100 mg/m هر 3 هفته یکبار می باشد (در حالتی که این دارو منفرد درمانی باشد) و در درمان ترکیبی دوز تجویزی این دارو mg/m 75 است. دوز تجویزی در مورد سرطان ریه از نوع non- small cell ، mg/m 75 و هر 3 هفته یکبار چه در مونوتراپی و چه درمان ترکیبی متعاقب شکست شیمی درمانی های قبلی است. در مورد سرطان پروستات دوز تجویزی این دارو mg/m 75 هر 3 هفته یکبار همراه با mg5 پرد نیزون خوراکی 2 بار در روز است. مصرف پرد نیزون باعث کاهش نیاز به کورتیکواستروئید می شود. شمارش منظم گلبولهای خون مورد نیاز است و در بیماران مبتلا به نوتروپنی و یا در آن هایی که دچار نوروپاتی محیطی شده اند و همچنین در بیماران مبتلا به اختلالات کبدی نیاز به کاهش دوز تجویزی می باشد.
اطلاعات کامل داروی داپوکستین Dapoxetine
گروه دارویئ: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
دانوروبیسین در درمان اریترولوسمی ، لوسمی حاد لنفوبلاستیک، لوسمی حاد میلوسیتیک و لوسمی حاد منوسیتیک به کار می رود. همچنین مصرف آن در درمان نوروبلاستوما، لنفوم های غیر هوچکینی، سارکوم اوینگ، تومور ویلمز و لوسمی مزمن میلوسیتیک توصیه شده است.
مکانیسم اثر:
دانوروبیسین در فاز S تقسیم سلولی فعال است اما در چرخه سلولی به طور اختصاصی عمل نمی کند، با اتصال به DNA باعث مهار ساخت DNA و RNAمی شود.
فارماکوکینتیک:
به سرعت در بدن منتشر و به ویژه در کلیه ها، طحال، کبد و قلب به صورت تغییر نیافته و متابولیت جایگزین می شود. از سد خونی – مغزی عبور نمی کند. متابولیسم سریع کبدی دارد. نیمه عمر دفع دانوروبیسین 5/18 ساعت است .
عوارض جانبی:
از وفاژیت، استئوماتیت، لکوپنی، مسمومیت قلبی و نکروز بافتی از عوارض جانبی مهم و نسبتاً شایع دارو هستند.
تداخلات دارویی:
با آلوپورینول، کلشی سین، سیکلوفسفامید، دوکسوروبیسین و داروهای سمی برای کبد تداخل دارد.
هشدار ها:
در صورت وجود بیماری قلبی و یا انفیلتراسیون سلول تومور مغز استخوان این دارو باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
توصیه های دارویی:
اشکال داروئی:
پودر قابل تزریق دانوبلاستینا 20میلی گرم
پودر قابل تزریق دائونوسین 20 میلی گرم
DAUNOBLASTINA Injection,Powder 20 mg
DAUNOCIN Injection,Powder 20 mg
اطلاعات کامل داروی داکتینومایسین Dactinomycin
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
داکتینومایسین در درمان سارکوم اوینگ، تیروئید و تومور تروفوبلاستیک به کار می رود. همچنین در درمان کار سینوم رحم، بیضه، تومور ویلمز، تومورتروفوبلاستیک و رابدومیوسارکوما، ملانوم بدخیم و سارکوم کاپوسی مصرف شده است.
مکانیسم اثر:
داکتینومایسین به طور غیر اختصاصی در چرخه سلولی عمل کرده، با اتصال به DNA و جایگزینی بین بازهای آن، باعث مهار ساخت RNAوابسته به DNAمی شود.
فارماکوکینتیک:
دارو از سد خونی – مغزی عبور نمی کند. به میزان کم متابولیزه شده و نیمه عمر آن 36 ساعت است. دفع دارو عمدتاً از طریق صفرا می باشد و 30 در صد دارو پس از یک هفته در مدفوع و ادرار قابل بازیابی است.
عوارض جانبی:
کم خونی که ممکن است به کم خونی آپلاستیک منجر شود، اشکال در بلع و سوزش سردل، قرحه گوارشی یا التهاب رکتوم، کاهش گلبول های سفید و پلاکت های خون، استئوماتیت اولسراتیو، آنافیلاکسی و ترومبوفلبیت از عوارض جانبی مهم ونسبتاً شایع دارو می باشند.
تداخلات دارویی داکتینومایسین
با آلوپورینول، کلشی سین، دوکسوروبیسین و ویتامین K تداخل دارد.
هشدار ها:
توصیه های دارویی:
اشکال داروئی:
پودر قابل تزریق کاسمژن 0.5 میلی گرم
COSMEGEN 0.5 MG POWDER FOR INJ
اطلاعات کامل داروی کلوفارابین Clofarabine
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
- لوکمی لنفوسیتیک حاد (ALL): در بیماران ۲۱-۱ سال که حداقل به دو درمان دیگر پاسخ نداده و یا بیماری راجعه داشته اند استفاده می شود.
مکانیسم اثر:
-ساخت DNA و ریبونوکلئوزید ردوکتاز را مهار می کند و اثر مستقیم روی میتوکندری دارد. این اثرات باعث حذف ذخایر داخل سلولی دئوکسی نوکلئوتید شده و طولانی شدن رشته DNA حین ساخت را مهار می کند. هم چنین باعث آزادسازی فاکتورهایی که در خودکشی سلول نقش دارند از میتوکندری ( هم سلول توموری در حال تقسیم و هم سلول های تقسیم شده ) می شود.
فارماکوکینتیک:
عوارض جانبی:
- تهوع، استفراغ، اسهال، آنمی، لوکوپنی، ترومبوسیتوپنی، نوتروپنی ( نوتروپنی تب دار )، عفونت
تداخلات دارویی:
هشدار ها:
موارد منع مصرف:
هیچ منع مصرفی گزارش نشده است. در بیمارانی که به دارو یا سایر ترکیبات فرمولاسیون حساسیت دارند با احتیاط مصرف شود.
هشدارها:
توصیه های دارویی:
اشگال داروئی:
CLOFARABINE 1MG/ML 20ML SOLUTION FOR INJ
[محلول تزریقی کلوفارابین]
