اطلاعات داروی آرته میتر+لومه فانترین Artemether+Lumefantrine
گروه داروئی: -
موارد مصرف
درمان مالاریای حاد و ساده ناشی از پلاسمودیوم فالسیپارم که شامل مالاریایی که در محیط هایی با گزارش مقاومت به کلروکین ایجاد می شود، نیز می شود. برای درمان مالاریای شدید یا پیچیده ناشی از پلاسمودیوم فالسیپارم استفاده نمی شود. برای پیش گیری از مالاریا استفاده نمی شود.
مکانیسم اثر
- آرتمر و لومفانترین یک ترکیب ثابت از دو داروی ضد مالاریاست که هر دو علیه شیزونوسیت های خونی عمل می کنند.
- آرتمر به سرعت به متابولیت فعال دی هیدروآرتمیزینین تبدیل می شود. اثر ضد مالاریای آرتمر و دی هیدروآرتمیزینین به فعالیت اندوپراکسیدازی مربوط است. مکانیسم دقیق لومفانترین مشخص نمی باشد. مطالعات بیان نموده اند که این دارو تشکیل هماتین را از طریق ایجاد کمپلکس با hemin مهار می کند.
- هر دو دارو باعث مهار ساخت نوکلئیک اسید و پروتئین می شوند.
- آرتمر شروع اثر سریع و دفع سریعی دارد، لومفانترین نیمه عمر طولانی تری ( حدود 5-4 روز ) دارد. علت ترکیب این دو دارو آنست که آرتمر با کاهش تعداد انگل مالاریا باعث بهبودی سریع شده و سپس لومفانترین هرگونه انگل باقیمانده را از بین می برد.
فارماکوکینتیک
- جذب: بعد از مصرف خوراکی، آرتمر به سرعت به یک متابولیت فعال ( دی هیدروآرتمیزینین ) تبدیل می شود.
- زیست دست یابی: آرتمر ( غلظت پیک پلاسمایی بعد از مصرف یک دوز طی 2 ساعت ایجاد می شود )، دی هیدروآرتمیزینین (غلظت پیک پلاسمایی بعد از مصرف یک دوز طی 2 ساعت ایجاد می شود )، لومفانترین (غلظت پیک پلاسمایی بعد از مصرف یک دوز طی 8-6 ساعت ایجاد می شود.
- اتصال به پروتئین: آرتمر ( 4/95 % )، دی هیدروآرتمیزینین ( 76-47 % )، لومفانترین ( 7/99 % )
- متابولیسم: آرتمر ( عمدتا توسط CYP3A4/5 متابولیزه می شود )، لومفانترین (عمدتا توسط CYP3A4 متابولیزه می شود)
- دفع: مطالعاتی روی دفع ادراری آن در انسان انجام نشده است.
- نیمه عمر: آرتمر ( حدود 2 ساعت )، دی هیدروآرتمیزینین ( حدود 2 ساعت )، لومفانترین ( 6-3 روز )
عوارض جانبی
- بزرگسالان: سردرد، بی اشتهایی، گیجی، ضعف، درد مفاصل و عضلات
- کودکان: تب، سرفه، استفراغ، بی اشتهایی، سردرد
تداخلات دارویی
- داروهای ضد آریتمی کلاس IA یا III، ضد افسردگی ها، آنتی بیوتیک ها و ضد سایکوزهای طولانی کننده فاصله QT: اثرات هم افزایی در طولانی کردن فاصله QT دارند.
- کتوکونازول: افزایش غلظت آرتمر، دی هیدروآرتمیزینین و لومفانترین
- داروهای ضد مالاریا: مطالعاتی کمی روی مصرف همزمان آن ها با این دارو وجود دارد. مفلوکین باعث کاهش غلظت لومفانترین می شود. کینیدین و کینین باعث افزایش اثر طولانی کردن فاصله QT می شود.
- داروهای ضد رتروویروس: تغییرات غلظت پلاسمایی می تواند اثرات هم افزایی در طولانی کردن فاصله QT داشته باشد.
- سیزاپراید: باعث افزایش اثر طولانی کردن فاصله QT می شود.
- کنتراسپتیوهای هورمونی: باعث کاهش غلظت کنتراسپتیوهای هورمونی می شود.
هشدار ها
موارد منع مصرف:
حساسیت شدید به ارتمر، لومفانترین یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
هشدارها:
- طولانی شدن فاصله QT گزارش شده است.
- در بیمارانی که داروهای ضد آریتمی کلاس IA یا III ، ضد سایکوزها، ضد افسردگی ها، برخی از آنتی بیوتیک ها ( مثل ماکرولیدها، فلوروکینولون ها، ضد قارچ های ایمیدازول یا تری آزول )، سیزاپراید یا داروهایی که سوبسترای CYP2D6 با عوارض قلبی هستند، این دارو مصرف نشود.
- مصرف همزمان با داروهای ضد مالاریای دیگر و داروهای ضد ویروس بایستی با احتیاط صورت پذیرد.
- خطر شکست درمان در بیمارانی که توانایی بلع ندارند افزایش می یابد. در صورت شکست درمان تکرار دوز توصیه نمی شود.
- در تعداد محدودی از بیمارانی که تحت درمان فاز اریتروسیتی پلاسمودیوم ویواکس هستند موثر بوده است. برگشت بیماری اتفاق افتاده و درمان بیشتری برای ریشه کنی آن مورد نیاز است.
توصیه های دارویی
- مصرف غذا زیست دست یابی آرتمر و لومفانترین را افزایش می دهد.
- در صورت بروز استفراغ تا 2 ساعت بعد از مصرف، دوز دارو تکرار شود.
- در صورت عدم بهبودی، بروز علائم آنفلوانزا، تغییرات ریتم قلب یا کاهش سطح هوشیاری باید سریعا به پزشک اطلاع دهید.
