اطلاعات داروی آمینوکاپروئیک اسید Aminocaproic Acid
گروه داروئی: افزایش دهنده پلاسما و خون ساز
موارد مصرف:
این دارو یک آنتی فیبرینولیتیک است که موارد کاربرد آن مشابه با ترانگزامیک اسید است و در درمان و پیشگیری از خونریزی مرتبط با فیبرینولیز وسیع از آن استفاده میشود. همچنین از آن در پروفیلاکسی آنژیوادم ارثی استفاده میشده است.
جهت مهار فیبرینولیز توسط آن، غلظت پلاسمایی حدود 130 میکروگرم در میلیلیتر لازم به نظر میرسد و جداول دوز توصیه شده با هدف ایجاد و نگهداری این غلظت پلاسمایی به مدت لازم، تنظیم شدهاند. جهت درمان و پیشگیری از خونریزی این دارو با دوز آغازین 4 تا 5 گرم به صورت خوراکی تجویز میشود که در هر ساعت با دوز 1 تا25/1 گرم درمان دنبال میشود. متناوباً دوزهای مشابهی به طریق داخل وریدی با محلول 2% میتواند داده شود. دوز آغازین (4 تا 5 گرم) باید طی یک ساعت ومتعاقب آن انفوزیون مداوم و پیوسته 1 گرم در ساعت برقرار باشد. اغلب درمان تا 8 ساعت کافی میباشد و اگر نیاز به ادامه درمان باشد آنگاه دوز حداکثر نباید از 24 گرم تجاوز کند.
در بیماران مبتلابه اختلالات کلیوی توجه بیشتری در تجویز دارو لازم است و مقدار دوز باید کاهش پیدا کند.
مکانیسم اثر:
به صورت رقابتی به پلاسمینوژن متصل می شود؛ با مهار اتصال پلاسمینوژن به فیبرین و در نتیجه مهار تبدیل آن به پلاسمین، در نهایت مانع از تجزیه فیبرین (فیبرینولیز) می شود.
فارماکوکینتیک:
این دارو به سهولت از راه خوراکی جذب میشود و اوج غلظت پلاسمایی آن طی 2 ساعت حامل میشود و بطور گسترده توزیع میشود و به سرعت در ادرار آن هم بیشتر به صورت تغییر نکرده دفع میشود و نیمه عمر حذف نهایی آن حدوداً 2 ساعت است.
عوارض جانبی:
آثار جانبی عبارتند از اختلالات معده، رودهای وابسته به دوز، سرگیجه، سردرد، احتقان بینی و ملتحمه و راشهای پوستی. همچنین میتواند باعث آسیب عضلات شود که این مورد در درمانهای طولانی مدت و یا دوز بالا رخ میدهد. به علاوه اینکه میتواند منجر به ایجاد نارسایی کلیوی نیز شود. عوارض ترومبوتیک در نتیجه استفاده نامناسب گزارش شده است. اگر این دارو به صورت درون وریدی و سریع تجویز شود میتواند باعث ایجاد افت فشار خون و برادیکاردی و آریتمی شود. گزارشهایی مبنی بر ایجاد تشنج، انزال خشک و آسیبهای کبدی و قلبی در تعدادی کم از بیماران موجود میباشد.
هشدارها:
همانند آنچه در مورد ترانگزامیک اسیدگفته شده است.
محدوده عوارض جانبی که در مورد آمینوکاپروئیک اسید به آن اشاره شده نشان میدهد که در مورد بیماران مبتلا به اختلالات قلبی با کلیوی باید مصرف آن با احتیاط صورت گیرد و در صورت نیاز به تداوم درمان پیشنهاد میشود که مقادیر کراتین فسفوکیناز جهت بررسی آسیب عضلانی اندازهگیری و مراقبت شود.
تداخلات دارویی:
منع مصرف همزمان: Anti-inhibitor coagulant complex، Factor IX complex
هشدار ها:
منع مصرف: کوآگلاسیون عروقی منتشر (DIC)؛ وجود شواهدی از فرآیند لخته سازی فعال عروقی؛ هماچوری با منشأ مجرای ادراری فوقانی
احتیاط:
نارسایی کلیوی/ قلبی/ کبدی
ریسک میوپاتی؛ CPK را مانیتور کنید و در صورت بالا رفتن ان دارو را قطع نمایید
از تجویز rapid IV اجتناب کنید
ماده محافظ بنزیل الکل در فرمولاسیون این دارو، در نوزادان پرمچور "gasping syndrome" کشنده می دهد
از مصرف همزمان با فرآورده های خونی نظیر کنسانتره کمپلکس فاکتور IX یا کمپلکس های انعقادی اجتناب کنید؛ ریسک ترومبوز
توصیه های دارویی:
در صورت بارداری یا قصد به بارداری یا شیردهی به پزشک اطلاع دهید
سایر داروهای همزمان چه به صورت نسخه ای و چه OTC، مکمل ها و داروهای گیاهی را به پزشک اطلاع دهید.
اشکال دارویئ: -