اسید فوسیدیک Fusidic Acid
نام علمی دارو (ژنریک): Fusidic Acid
گروه دارویی: Antibacterials
داروهای ضد باکتری
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
اسید فوسیدیک و نمک هایش از داروهای آنتی باکتریال هستند که عمدتاً در درمان عفونت های استافیلوکوکی و اغلب همراه با داروهای دیگر کاربرد دارند. در درمان آبسه و از جمله آبسه های مغزی و در عفونت های استخوان و مفاصل و درمان عفونت های استافیلوکوکی در بیماران مبتلا به سیستیک فیبروزیز و در درمان آندوکاردیت استافیلوکوکی و به صورت موضعی در عفونت های چشمی و پوستی کاربرد دارد. فوسیدات ها به طریق خوراکی یا موضعی به صورت اسید فوسیدیک و یا فوسیدات سدیم و یا به صورت داخل وریدی به فرم فوسیدات سدیم تجویز می شوند. یک گرم فوسیدات سدیم تقریباً معادل با 98/0 گرم اسیدفوسیدیک است به خاطر تفاوت در میزان جذب، 250 میلی گرم اسیدفوسیدیک از لحاظ درمانی تقریباً معادل با تنها 175 میلی گرم نمک سدیم است بنابراین دوزهای تجویزی سوسپانسیون اسیدفوسیدیک که معمولاً در کودکان تجویز می شود، نسبتاً بالاتر می باشند. قبلاً نمک دی آلومین دارو به طریق داخل وریدی مصرف می شد. فوسیدات سدیم به صورت قرص و با دوز معمول 500 میلی گرم به صورت خوراکی و هر 8 ساعت تجویز می شد اگرچه این دوز در عفونت های شدید 2 برابر می شود. درمورد عفونت های استافیلوکوکی پوستی یک دوز 250 میلی گرمی و 2 بار در روز مناسب می باشد. دوز تجویزی سوسپانسیون اسیدفوسیدیک در کودکان به قرار زیر است:
تا یک سال: 50میلی گرم بر کیلوگرم در 3 دوز تقسیم شده، در مورد کودکان یک تا 5 سال، 250میلی گرم و 3 بار در روز، در مورد کودکان 5 تا 12 سال 500 میلی گرم و 3 بار در روز و در کودکان بالای 12 سال و بالغین دوز 750 میلی گرم، 3 بار در روز تجویز می شود. در عفونت های شدید بالغین بالای 50 کیلوگرم، 500 میلی گرم فوسیدات سدیم، 3 بار در روز به طریق انفوزیون داخل وریدی تجویز می گردد. هر دوز 500 میلی گرمی به صورت محلول بافر تجویز می گردد (با PH 4/7 تا 6/7 ) که در 500 میلی لیتر کلرید سدیم و یا دیگر محلولهای مناسب داخل وریدی رقیق می گردد. در مورد کودکان و بالغین با وزن کمتر از 50 کیلوگرم یک دوز 6 تا 7 میلی گرم بر میلی لیتر 3 بار در روز تجویز می گردد.
در درمان عفونت های موضعی پوست از فوسیدات سدیم به صورت پماد 2% و یا کرم و ژل اسید فوسیدیک 2% استفاده می شود. در عفونت های چشمی از محلول های چشمی حاوی اسید فوسیدیک 1% استفاده می شود. مصرف موضعی می تواند منجر به ایجاد مشکلات مقاومت به دارو شود.
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک:
فوسیدات سدیم به خوبی از مسیر گوارشی جذب می شود و یک دوز منفرد 500 میلی گرمی می تواند یک متوسط اوج غلظت پلاسمایی برابر با 30 میکروگرم در میلی لیتر را طی 2 تا 4 ساعت حاصل کند اگرچه تفاوت های بین فردی قابل توجهی وجود دارد. سوسپانسیون های خوراکی اسیدفوسیدیک جذب کمتری دارند و یک دوز 500 میلی گرمی از این سوسپانسیون باعث ایجاد یک اوج غلظت پلاسمایی در حدود 23 میکروگرم /میلی لیتر می شود. جذب با مصرف غذا به تأخیر می افتد و در کودکان نسبت به بالغین سریع تر رخ می دهد. با تجویز های مکرر تجمع دارو رخ می دهد و متعاقب تجویز دوزهای 500 میلی گرمی فوسیدات سدیم، 3 بار در روز و به مدت 4 روز اوج غلظت پلاسمایی 100 میکروگرم/میلی لیتر و حتی بیشتر گزارش شده است. فوسیدات به طور وسیع در بافت ها و مایعات بدن توزیع می شود و از جمله در استخوان و مایع سینوویال در آپسه مغزی نفوذ می کند اما وارد مایع مغزی نخاعی نمی شود. در گردش خون جنین و در شیر مادر یافت شده است. حدود 95% و حتی بیشتر از فوسیدات موجود در گردش خون به پروتئین های پلاسما اتصال دارد. نیمه عمر پلاسمایی آن بین 5 تا 6 و 10 تا 15 ساعت به صورت متغیر گزارش شده است. در صفرا ترشح می شود که عمدتاً به شکل متابولیت هایش می باشد که بعضی از آنها فعالیت آنتی میکروبیال ضعیفی دارند. حدود 2درصد آن به صورت تغییر نکرده در مدفوع دفع می شود. مقادیر کمی از طریق ادرار دفع می شوند و یا توسط همودیالیز برداشت می شوند.
موارد منع مصرف:
هشدارها:
عوارض جانبی:
به غیر از ناراحتی های گوارشی، به نظر می رسد اسیدفوسیدیک و یا فوسیدات سدیم به صورت خوراکی توسط بیماران به خوبی تحمل می شود. درمان با فوسیدات ها به صورت خوراکی و مخصوصاً از راه داخل وریدی با یرقان و تغییر در عملکرد کبدی همراه است و با قطع درمان فعالیت کبدی به حالت طبیعی بر می گردد بنابراین این دارو باید در بیماران کبدی با احتیاط تجویز شود و در این بیماران مانیتور کردن عملکرد کبدی به صورت دوره ای توصیه می شود و هم چنین در آنهایی که دوزهای زیاد و طولانی مدت دریافت می کنند. در انسداد صفراوی و بیماری های صفرا نیز احتیاط لازم است. در تجویز داخل وریدی، اسپاسم وریدی، ترومبوفلبیت و همولیز رخ می دهد. جهت کاهش این عوارض توصیه می شود که از محلول با فر استفاده شود و انفوزیون به طور آهسته در یک ورید بزرگ با خون رسانی کافی صورت پذیرد. متعاقب مصرف داخل وریدی هیپوکلسمی نیز رخ داده است.مصرف داخل عضلانی و زیر پوستی می تواند منجر به نکروز بافتی شود و ممنوع است. واکنش های افزایش حساسیت مثل راش و سوزش متعاقب مصرف موضعی رخ می دهند اما ایجاد راش بعد از مصرف سیستمیک نادر است. در محیط آزمایشگاهی اسید فوسیدیک با بیلی روبین در اتصال به آلبومین رقابت می کند و در نوزادان نارس، یرقانی و اسیدوتیک مصرف آن باید با احتیاط صورت گیرد.
تداخل دارویی:
اگرچه راههای متابولیکی دقیق اسیدفوسیدیک شناخته شده نیستند احتمال وجود تداخل با داروهایی که توسط سیتوکروم p-450 کبدی متابولیزه می شوند، وجود دارد و تولیدکنندگان انگلیسی از مصرف این نوع داروها همراه با اسیدفوسیدیک پرهیز می کنند.
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
اسید فوسیدیک