روزیگلیتازون Rosiglitazone
نام علمی دارو (ژنریک): Rosiglitazone
گروه دارویی: Antidiabetics
داروهای ضد دیابت
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
کنترل دیابت نوع 2 ( غیر وابسته به انسولین )
• رژیم تک دارویی: بهبود کنترل قند خون در کنار رعایت رژیم غذایی و ورزش
• رژیم چند دارویی: زمانی استفاده می شود که کنترل قند خون با رعایت رژیم غذایی، ورزش و تک دارویی به خوبی محقق نشود. با یک داروی سولفونیل اوره، متفورمین و یا سولفونیل اوره و متفورمین استفاده می شود.
مکانیسم اثر:
داروی ضد دیابت تیازولیدین دیون بوده که از طریق بهبود پاسخ سلول هدف به انسولین و بدون تاثیر بر ترشح انسولین پانکراس باعث کاهش قند خون می شود. در نتیجه عملکرد آن بستگی به وجود انسولین در بدن دارد. روزی گلیتازون آگونیست پروکسی زوم فعال شده گیرنده گاما (PPARgamma) است. فعال شدن گیرنده های هسته ای PPARgamma بر تولید محصولات ژنی که در متابولیسم قند و چربی دخیل اند، تاثیر می گذارد. PPARgamma در سلول های توبول های جمع کننده ادرار به وفور یافت می شود. احتباس مایعات نتیجه تحریک تیازولیدین دیون هاست که باعث افزایش بازجذب سدیم می شود.
فارماکوکینتیک:
- شروع اثر: با تاخیر همراه بوده و بیشترین اثر تا 12 هفته بروز می کند.
- توزیع: Vdss(apparent)=17.6L
- اتصال به پروتئین: 8/99 % عمدتا به آلبومین
- متابولیسم: کبدی (99 % ) از طریق CYP2C8 و به میزان کمتر از طریق CYP2C9
- زیست دست یابی: 99 %
- نیمه عمر: 4-3 ساعت
- زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 1 ساعت که با مصرف غذا به تاخیر می افتد.
- دفع: ادرار ( حدود 64 % )، مدفوع ( حدود 23 % ) به صورت متابولیت
موارد منع مصرف:
نارسایی قلبی کلاس 3 و 4 (NYHA) در شروع درمان
هشدارها:
- تیازولیدین دیون ها شامل روزی گلیتازون می تواند نارسایی قلبی را ایجاد یا تشدید کند، علائم و نشانه های آن را به دقت کنترل نمایید ( افزایش وزن سریع، تنگی نفس، ادم ). این عارضه به خصوص در اوایل درمان یا افزایش دوز رخ می دهد.
- در افراد مبتلا به ادم با احتیاط مصرف شود، ممکن است باعث افزایش حجم پلاسما و یا احتباس مایعات شده و منجر به نارسایی قلبی گردد.
- در افراد مبتلا به بیماری های قلبی عروقی با احتیاط مصرف شود.
- در کتواسیدوز دیابتی نباید مصرف شود.
- مکانیسم این دارو نیازمند حضور انسولین در بدن است لذا مصرف آن در دیابت نوع 1 توصیه نمی شود.
- درمان ترکیبی با سایر داروهای پایین آورنده قند خون می تواند خطر افت قند خون را افزایش دهد. در مصرف همزمان ممکن است نیاز به کاهش دوز باشد.
- مصرف همزمان با نیترات ها به دلیل افزایش خطر ایسکمی قلبی توصیه نمی شود.
- از مصرف همزمان با انسولین به علت افزایش خطر ادم، نارسایی احتقانی قلب و ایسکمی قلبی خودداری کنید.
- در بیمارانی که ترانس آمینازهای بالایی دارند با احتیاط مصرف شود.
- در بیماران مبتلا به بیماری فعال کبدی و یا ALT>2.5 برابر ULN در حالت پایه، شروع درمان با این دارو انجام نگیرد.
- سمیت کبدی ایدیوسینکراتیک با تیازولیدین دیون دیگری (Troglitazone) دیده شده است.
- شکستگی استخوان در زنانی که با روزی گلیتازون درمان می شدند دیده شده است.
- می تواند هموگلوبین/هماتوکریت و تعداد WBC را کاهش دهد. در بیماران مبتلا به آنمی با احتیاط مصرف شود.
- روزی گلیتازون می تواند باعث شروع سریعتر و یا بدتر شدن ادم ماکولا در بیماران دیابتی گردد.
- در زنان قبل از یائسگی و زنان فاقد تخمک گذاری با احتیاط مصرف شود. زیرا ممکن است باعث شروع تخمگ گذاری و افزایش خطر حاملگی گردد.
- ایمنی و اثربخشی در کودکان اثبات نشده است.
عوارض جانبی:
- اندوکرین و متابولیک: افزایش HDL-C، LDL-C و کلسترول تام، افزایش وزن، افت قند خون
- قلبی عروقی: ادم، افزایش فشار خون، نارسایی قلبی و CHF، ایسکمی میوکارد
- سیستم عصبی مرکزی: سردرد
- گوارشی: اسهال
- خونی: آنمی
- عصبی عضلانی و اسکلتی: شکستگی، درد مفاصل، درد کمر
- تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی، نازوفارنژیت
- متفرقه: زخم
تداخل دارویی:
- مهار کننده ها و القا کننده های CYP2C8 با داروی گلیتازون تداخل دارند.
- داروهای ضد دیابت: احتمال افت قند خون
- مسدود کننده های کانال کلسیمی: می تواند باعث بدتر شدن دیابت شود.
- کورتیکواستروئیدها: می تواند باعث بدتر شدن دیابت شود.
- دیورتیک های تیازیدی: می تواند باعث بدتر شدن دیابت شود.
- جم فیبروزیل: باعث افزایش AUC روزی گلیتازون می شود.
- گلیمپراید: اثر هم افزایی در کنترل قند خون دارد.
- گیبوراید: اثرات متغیری بر پیک غلظت پلاسمایی و AUC گلیبوراید دارد. مصرف ترکیبی دو دارو در دراز مدت می تواند کنترل قند خون را بهبود دهد.
- انسولین: خطر CHF و حوادث قلبی عروقی را افزایش می دهد.
- ایزونیازید: می تواند باعث بدتر شدن دیابت شود.
- متفورمین: اثر هم افزایی در کنترل قند خون دارد.
- نیاسین: می تواند باعث بدتر شدن دیابت شود.
- نیترات ها: می تواند خطر ایسکمی میوکارد را افزایش دهد.
- استروژن ها: می تواند باعث بدتر شدن دیابت شود.
- فنوتیازین ها: می تواند باعث بدتر شدن دیابت شود.
- فنی توئین: می تواند باعث بدتر شدن دیابت شود.
- ریفامپین: باعث کاهش AUC روزی گلیتازون می شود.
- مواد سمپاتومیمتیک: می تواند باعث بدتر شدن دیابت شود.
- هورمون های تیروئیدی: می تواند باعث بدتر شدن دیابت شود.
تداخل الکل/غذا/گیاه:
- از مصرف الکل به دلیل خطر ایجاد افت قند خون خودداری شود.
- در صورت مصرف با غذا پیک غلظت 28 % کمتر شده و به تاخیر می افتد. اما از نظر بالینی تاثیر قابل توجهی ندارد.
- از مصرف یونجه، آلوئه ورا، قره قاط، خربزه ( کدو تلخ )، بابا آدم، کرفس، Damiana، شنبلیله، گارسینیا (تمبر هندی )، سیر، زنجبیل، جینسینگ امریکایی، گیمنما، ختمی و گزنه به علت افت قند خون خودداری شود.
نکات قابل توصیه:
- محدوده استاندارد: جهت کنترل قند خون در بیماران بزرگسال دیابتی اهداف زیر توصیه می شود:
- Hb A1c=<7%
- قند ناشتا: 70-130 mg/dl
- قند بعد از غذا: <180 mg/dl
- می تواند بدون توجه به غذا مصرف شود.
مقدار مصرف:
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
