مینوسایکلین Minocycline
نام علمی دارو (ژنریک): Minocycline
گروه دارویی: Antibacterials
داروهای ضد باکتری
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
این دارو دارای طیف عمل و روش فعالیت مشابه با تتراسیکلین است. اما علیه گونه هایی مثل استافیلوکوک آرئوس، استرتپوکوک، ناسیریا مننژیت، انتروباکتریاهای مختلف، آسینوباکتر، باکتریوئیدها، هموفیلوس، نوکاردیا و بعضی از مایکوباکتریاها مثل M.leprae فعال تر است. بین Minocycline و دیگر تتراسیکلین ها مقاومت متقاطع نسبی وجود دارد ولی بعضی از گروههای مقاوم به دیگر داروها نسبت به مینوسیکلین حساس باقی مانده اند که شاید به خاطر نفوذ خوب آن در دیواره سلولی باشد.
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک:
جهت آگاهی از فارماکوکینتیک عمومی به تتراسیکلین ها رجوع کنید.مینوسیکلین به سهولت از مسیر گوارشی جذب می شود و آن چنان تحت تأثیر غذا و مقادیر متوسط شیر قرار نمی گیرد. متعاقب دوزهای خوراکی mg200 که هر 12 ساعت با دوزهای 100 میلی گرمی پیگیری می شود اوج غلظت پلاسمایی 2 تا 4 میکروگرم در میلی لیتر حاصل می شود. در مقایسه با داکسی سایکلین و دیگر تتراسیکلین ها حلالیت آن در چربی بیشتر است و به طور وسیع در بافت ها و مایعات بدن توزیع می شود و غلظت های بالای آن در مسیر کبدی صفراوی، ریه ها، سینوس ها و لوزه ها، اشک، بزاق و خلط یافت می گردد. میزان نفوذ آن در مایع مغزی نخاعی نسبتاً کم است اگر چه در مقایسه با داکسی سایکلین نسبت غلظت در مایع مغزی نخاعی به خون بالاتر گزارش شده است. از جفت عبور می کند و در شیر مادر توزیع می گردد. حدود 75 % آن در گردش خون به پروتئین های پلاسما متصل می شود. کلیرانس کلیوی آن پایین است و تنها حدود 5 تا 10 درصد یک دوز در ادرار دفع می شود و تا 34 درصد آن در مدفوع دفع می گردد. اگرچه برخلاف اکثر تتراسایکلین ها تحت متابولیسم کبدی قرار می گیرد و عمدتاً به 9- هیدروکسی مینوسیکلین تبدیل می شود. نیمه عمر پلاسمایی آن 11 تا 26 ساعت می باشد که در اختلالات کلیوی طولانی می باشد و خطر تجمع دارد اما به نظر نمی رسد که در اختلالات کبدی این ریسک وجود داشته باشد. مقادیر کمی از آن توسط دیالیز برداشت می شوند.
موارد منع مصرف:
هشدارها:
عوارض جانبی:
همانند تتراسیکلین هیدروکلراید. آثار جانبی و سیستبولار مثل سبکی سر و سرگیجه می توانند رخ دهند به ویژه در خانم ها و در صورت بروز این آثار بیماران باید از رانندگی و کارهای ماشینی پرهیز کنند. زخم های مری ممکن است ایجاد شوند و در صورت مصرف قرص یا کپسول با مایعات کم و یا در وضعیت خوابیده می توانند مشکل ساز باشند. مینوسیکلین می بایست با حداقل یک لیوان آب و در حالت ایستاده و قبل از به رختخواب رفتن مصرف شود. آثار جانبی شدید مثل اریتم ندوزا، هپاتیت و SLE به ویژه در بیمارانی که دارو را به مدت طولانی برای آکنه مصرف می کنند رخ داده اند. واکنش های افزایش حساسیت شامل آرترالژی، میالژی، اینفلتراسیون ریوی و آنافیلاکسی می توانند رخ دهند. دیگر عوارض جانبی عبارتند از: آلوپسی، میوکاردیت و واسکولیت. ندرتاً کاهش شنوایی مشاهده شده است.
تداخل دارویی:
همانند تتراسیکلین هیدروکلراید. این دارو تمایل کمتری نسبت به اتصال به کلسیم در مقایسه با تتراسیکلین دارد و بنابراین جذب آن کمتر تحت تأثیر شیر و غذا قرار می گیرد اگرچه هم چنان تحت تأثیر نمک های آهن و آنتی اسیدها قرار می گیرد.
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
مینوسیکلین یک مشتق تتراسیکلین می باشد با موارد مصرف مشابه با آن هم چنین یکی از اجزای رژیم چند دارویی در درمان جذام می باشد و در پروفیلاکسی عفونت مننگوکوکی جهت حذف حالت ناقل کاربرد دارد اما بروز بالای اختلالات وسیپتولار بدین معناست که در آینده داروی انتخابی نخواهد بود.صرف نظر از بعضی داده های اطلاعاتی متناقض فارماکوکینتیکی، در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی نیاز به تنظیم دوز وجود ندارد اگر چه در صورت شدید بودن اختلال کلیوی این مورد لحاظ می شود.
مینوسیکلین در موارد عادی به صورت خوراکی و به فرم هیدروکلرید تجویز می شود. دوزهای تجویزی بر اساس مینوسیکلین پایه بیان می شوند. 108 میلی گرم هیدروکلرید مینوسیکلین تقریباً معادل با 100 میلی گرم مینوسیکلین است. دوز معمول بالغین 200 میلی گرم در روز می باشد که در دوزهای تقسیم شده و هر 12 ساعت داده می شود. دوز بارگیری آغازین آن 200 میلی گرم است. جهت درمان آکنه می توان یک دوز 50 میلی گرمی، 2 بار در روز و یا 100 میلی گرمی یکبار در روز به صورت خوراکی تجویز نمود. در مورد جذام تجویز 100 میلی گرم از دارودارو به صورت روزانه یا با فواصل زمانی توسط سازمان بهداشت جهانی (WHO) توصیه شده است که بخشی از رژیم چند دارویی می باشد. در ناقلین بدون علامت مننگوکوکال 100 میلی گرم از دارو، 2 بار در روز به مدت 5 روز تجویز می شود که معمولاً با یک دوره ریفامپسین پیگیری می شود.
در مورد کودکان بالای 8 سال دوز آغازین 4 میلی گرم بر کیلوگرم داده می شود که با دوز 2میلی گرم بر کیلو هر 12 ساعت پیگیری می شود اما باید مراقب اثر تتراسیکلین ها بر دندان ها و استخوان ها بود قرص ها و کپسول های Minocycline را می بایست با مقدار زیاد مایعات و در حالت ایستاده و قبل از رفتن به رختخواب مصرف نمود. در بیمارانی که درمان خوراکی مقدور نیست می توان آن را به صورت هیدروکلرید و به طریق انفوزیون آهسته داخل وریدی در دوزهای معادل با طریق خوراکی تجویز نمود. در بعضی از کشورها این دارو هم چنین به صورت تزریق داخل عضلانی نیز مصرف می شود. در مورد عفونت های پریودنتال این دارو به صورت ژل 2 % مصرف می گردد.
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
