اطلاعات قرص ازتیمب+سیمواستاتین Ezetimibe+Simvastatin
گروه داروئی: داروهای قلبی عروقی
موارد مصرف:
این دارو ترکیبی از دو داروی کاهنده ی چربی خون می باشد که در مواردی همچون هایپرکلسترومی، دیس لیپیدمیا، Homozygous familial hypercholesterolemia و افرادی که نیاز به درمان همزمان با دو داروی ازتیمایب و سیمواستاتین دارند قابل تجویز می باشد.
فرم دارویی:
این دارو بصورت قرص خوراکی که حاوی ۱۰ میلی گرم ازتیمایب بصورت ثابت می باشد و مقدار سیمواستاتین موجود در آن می تواند ۱۰، ۲۰، ۴۰ و یا ۸۰ میلی گرم باشد،تولید می شود.
این دارو با نام تجاری Vytorin مشهور می باشد.
مکانیسم اثر:
ازتیمایب با مهار جذب کلسترول در روده ی کوچک به کاهش چربی خون کمک می کند. سیمواستاتین با مهار آنزیم HMG-CoA ردوکتاز بر روی پروفایل چربی خون تاثیر می گذارد.
فارماکوکینتیک:
بخشی از متابولیسم ازتیمایب از راه کبدی و توسط CYP450 می باشد و سوبسترای 1A1, 1A3, 2B7, 2B15 می باشد. عمده دفع این دارو از راه مدفوع بوده و نیمه عمر آن حدود ۲۲ ساعت می باشد.
سیمواستاتین نیز متابولیسم کبدی دارد و. سوبسترای 2D6, 3A4 می باشد. این دارو در واقع یک پیش دارو می باشد که در بدن تبدیل به متابولیت فعال بتاهیدروکسی اسید می شود. عمده دفع آن از راه مدفوع می باشد و نیمه عمر ۲-۵ ساعته دارد.
عوارض جانبی:
عوارض شایع:
اسهال، درد شکمی، یبوست، نفخ، آرترالژی، میالژی، دیابت، ضعف و سستی، خستگی، کمر درد، افزایش CK، ALT، AST، عفونت مجاری ادراری، سرفه، سینوزیت، سرگیجه، کاهش سطح CoQ70، اختلالات شناختی
عوارض جدی:
میوپاتی، رابدومیولیز، نارسایی کلیوی حاد، سمیت کبدی، پانکراتیت، افسردگی، حساسیت و آنافیلاکسی، حساسیت به نور، اریتم مولتی فرم، سندرم استیونس جانسون، توکسیک اپیدرمال، نکرولایزیس، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، آنمی همولیتیک
تداخلات دارویی:
این ترکیب بطور کلی با داروهای سوبسترای CYP3A4, OATP1B1 و داروهایی که رابدومیولیز ایجاد می کنند تداخل دارد.
منع مصرف همزمان:
آتازاناویر، کلاریترومایسین، cobicistat، سیکلوسپورین، دانازول، اریترومایسین، فوزامپرناویر، جم فیبروزیل، ایندیناویر، ایتروکونازول، کتوکونازول، لوپیناویر / ساکیناویر، تیپراناویر
مصرف همزمان با احتیاط و پیگیری :
آلپرازولام، آمیودارون، آملودیپین، کلرامفنیکل، سیپروفلوکساسین، کولشی سین، dabrafenib، داروناویر، دلاویریدین، دیلیتازم، انزالوتامید، فنوفیبرات، فنوفیبریک اسید، فیبانسرین، فلوکونازول، فلووکسامین، فنی تویٔین، گریپ فروت، ایماتینیب، ایزونیازید، میتوتان، نیاسین، نیلوتینیب، کینین، ریفامپین، telbivudine, ticagelor, وراپامیل، وریکونازول، اپرپیتانت، آتنولول، آتورواستاتین، بتاکسولول، بیزوپرولول، بوسنتان، کاربامازپین، کلستیرامین، داپتومایسین، دروندارون، اسمولول، گریزئوفولوین، متوپرولول، نادولول، فنوباربیتال، پیریمیدون، ریفابوتین، سیمواستاتین، سوتالول، تیمولول، وارفارین
هشدار ها:
منع مصرف:
حساسیت به هر یک از دو دارو یا داروهای مشابه آن ها، بارداری، شیردهی، میوپاتی، افراد با آنزیم های کبدی بالاتر از حد نرمال، بیماری فعال کبدی
احتیاط:
در افراد مصرف کننده ی الکل، بیماران بالاتر از ۶۵ سال، نارسایی کبدی، نارسایی کلیوی، سابقه ی بیماری های کبدی، دیابت، تیروئید کم کار
توصیه های دارویی:
-Cr و LFT بیمار پیش از شروع درمان و سپس بصورت دوره ای چک شود.
-در صورتی که احتمال بروز میوپاتی وجود دارد، CK پیش از شروع درمان و سپس در صورت نیاز چک شود.
-از آنجایی که ریسک بروز میوپاتی با مصرف استاتین ها وجود دارد، به بیمار آموزش دهید که در صورت درد شدید عضلانی و احساس کشش عضلات خصوصا در ناحیه ی مفاصل، دارو را قطع و به پزشک مراجعه نماید.
-در مدت درمان با این دارو حساسیت به نور در بیماران بیشتر می شود لذا توصیه های مراقبتی لازم را به بیمار ارائه نمایید.
اشکال داروئی:
EZETIMIBE+SIMVASTATIN 10+20MG TAB
[قرص ازتیمب+سیمواستاتین]
EZETIMIBE+SIMVASTATIN 10+40MG TAB
[قرص ازتیمب+سیمواستاتین]
EZETIMIBE+SIMVASTATIN 10+80MG TAB
[قرص ازتیمب+سیمواستاتین]
