اطلاعات کامل داروی اورولیموس Everolimus
گروه داروئی: مهار کننده های ایمنی
موارد مصرف:
اورولیموس از دسته داروهای سرکوبگر ایمنی می باشد که با دو نام تجاری معروف تولید شده وموارد تجویز متفاوتی دارد.
اورولیموس با نام تجاری zortress جهت پیشگیری از رد پیوند کبد و کلیه تجویز می شود .در حالی که این دارو با نام تجاری afinitor به عنوان عامل آنتی نئوپلاستیک در برخی بدخیمی ها همچون سرطان پستان پیشرفته، تومورهای اندوکرینی، آنژیومیولیپوما،کارسینومای سلول های کلیوی و...جهت جلوگیری از رشد و تکثیر سلول های بدخیم تجویز می گردد.
فرم دارویی موجود:
اورولیموس بصورت قرص خوراکی در دوزهای متنوع تولید می شود.
برند zortressقرص با دوزهای ۰/۲۵،۰/۵و۰/۷۵و برند afinitor با دوزهای ۲/۵،۵و ۷/۵میلی گرم تولید می شوند .
مکانیسم اثر:
اورولیموس یک سرکوبگر سیستم ایمنی از دسته ی ماکرولیدها می باشد و با مهار فعالیت سلول های خونی خاصی از جمله لنفوسیت های BوTاز فعال شدن سیستم ایمنی و واکنش به سلول های غیر خودی جلوگیری می نماید و بدینوسیله از رد پیوند پیشگیری می نماید.
همچنین این دارو با کنترل فعالیت های بیوشیمیایی درخون می تواند سبب مهار آنژیوژنز و تکثیر سلول های بدخیم و مهار تولید فاکتورهای رشد تومور شود که این امر به کاهش سایز تومورهای لیپومی و برخی تومورهای دیگر کمک بسیاری می نماید.
فارماکوکینتیک:
متابولیسم این دارو کبدی و توسط سیستم CYP450در بدن انجام می شود.
اورولیموس یک سوبسترای 3A4 و P-gpمی باشد.
عمده ی دفع این دارو(۸۰%)از راه مدفوع بوده و درصدکمی دفع ادراری دارد.
نیمه عمر اورولیموس در بدن ۵۰ساعت می باشد.
عوارض جانبی:
عوارض جانبی:
عوارض جدی:
عفونت شدید، پنومونی، التهاب ریه و سایر بیماری های ریوی، آسیت، مشکلات مرتبط با پرده ی جنب و پریکارد، نفروپاتی، لنفوم، بدخیمی، حساسیت به دارو، آنژیوادم، کند شدن ترمیم جراحات، هایپر لیپیدمی، ترمبوز در بیماران پیوند کلیه، ترمبوز شریان کبدی، سندرم همولیتیک اورمیک، استوماتیت، دیابت تیپ دو، ناباروری در مردان، آمنوره، ترمبوسیتوپنیک پورپورا، افزایش مرگ و میر در صورتی که بیمار پیوند قلب داشته باشد.
عوارض شایع:
ادم محیطی،یبوست،افزایش فشارخون،تهوع،استفراغ،آنمی،هایپر لیپیدمی،عفونت ادراری،اسهال،تب،افزایش کراتینین، بی خوابی، سردرد، هایپرکالمی، درد شکمی، هایپو منیزمی، هایپوفسفاتمی، هایپر گلیسمی، هایپو کالمی، دردهای شدید، هماچوری، مشکل در دفع ادرار، خستگی، لرزش سرفه سوهاضمه لکوپنی پروتئین اوری و...
تداخلات دارویی:
مصرف این دارو با داروهای سوبسترای 3a4 وP-gp, مهارکنندگان 3a4 و داروهایی که ایجاد آنژیو ادم، هایپر گلیسمی و سرکوب سیستم ایمنی می نمایند تداخل دارد.
منع مصرف همزمان:
-واکسن های زنده (آدنو ویروس، روتاویروس، سه گانه، آنفولانزا، آبله مرغان، تیفوئید، واریسلا، تب زرد، زوستر و...)
-talimogene laherparepvec، ریتوناویر، سیزاپراید
مصرف همزمان با احتیاط فراوان و ترجیحا استفاده از داروی جایگزین:
Apalutamide، آتازاناویر، باربیتورات ها، داروهای ضد تشنج (کاربامازپین، فنی توئین، والپروات سدیم..) کلاریترومایسین، کلرامفنیکل، کدئین، cobicistat، سیکلوسپورین، debrafenib، داروناویر، دلاویریدین، انزالوتامید، فوزامپرناویر، گریپ فروت، هیدروکودون، ایتراکونازول، لوپیناویر/ریتوناویر، لومکافتور، مپریدین، متادون، میفپریستون، میتوتان، نفی سیلین، ناتالی زومب، نفازودون، نلفی ناویر، اکسی کدون، پسوکونازول، ریفامپین، ساکیناویر، تاموکسیفن، تیپراناویر، ودولیزومب، وین بلاستین، وریکونازول و...
برخی داروهایی که در مصرف همزمان با اورولیموس نیاز به تنظیم دوز و احتیاط دارند:
داروهای ضد دیابت مانند متفورمین و گلی بورید، فنتانیل، آسبوتولول، آمیودارون، اپرپیتانت ،آریپیپرازول، آسپارژیناز، آتنولول، باکلوفن، کورتیکواستروئیدها مانند بتامتازون، دگزامتازون، هیدروکورتیزون و...،بودزوناید، کارودیلول، کلرتیازید، فلورکینولون ها (سیپروفلوکساسین و...)، کلوزاپین، دانازول، دفلازاکورت، دیلتیازم، واکسن کزاز دیفتری، واکسن هپاتیت ب، آزول ها، اریترومایسین، روغن ماهی، جینکو، افدرین، دوپامین، دوبوتامین، ایماتینیب، انسولین، لابتالول، مژسترول، متفورمین، وراپامیل، تیمولول، سیرولیموس، پروپرانولول، فنیل افرین و...
هشدار ها:
موارد منع مصرف و احتیاط:
منع مصرف:
حساسیت به این دارو یا سایر داروهای مشابه آن، حساسیت به سیرولیموس،بیماران پیوند قلبی، افراد با عدم تحمل گالاکتوز، افراد با کمبود لاکتاز (نوع نادری از نقص ژنتیکی که در مردم بخش های شمالی سوئد شایع است با عنوان lap lactase deficiency)، اختلال در جذب گلوکز یا گالاکتوز
احتیاط:
افراد با نقص کبدی، هایپرلیپیدمی
توصیه های دارویی:
اشکال داروئی:
قرص افینیتور 5 میلی گرم
قرص سرتیکان 0.5 میلی گرم
قرص سرتیکان 0.75 میلی گرم
قرص سرتیکان 0.25 میلی گرم
قرص افینیتور 10 میلی گرم
AFINITOR Tablet 5 mg
CERTICAN Tablet 0.5 mg
CERTICAN Tablet 0.75 mg
CERTICAN Tablet 0.25 mg
AFINITOR 10 MG TAB
