اطلاعات کامل داروی اپلرنون Eplerenone
گروه داروئی: داروهای قلبی عروقی
موارد مصرف:
درمان فشارخون بالا همراه با سایر داروهای فشار خون و یا به تنهایی
همچنین پس از حملات قلبی به عنوان کاهش بار قلب و افزایش طول عمر بیماران کاربرد دارد.
مکانیسم اثر:
- آلدوسترون که یک مینرالوکورتیکوئید است عمدتا از طریق افزایش سدیم و احتباس آب باعث افزایش فشار خون می شود. به نظر می رسد افزایش بیان آلدوسترون در ارتباط با فیروز میوکارد ( بخصوص بعد از سکته قلبی ) و فیبروز عروقی باشد. گیرنده های مینرالوکورتیکوئید در کلیه، قلب، عروق خونی و مغز وجود دارند. اپلرنون بطور انتخابی گیرنده های مینرالوکورتیکوئید را مهار کرده و باعث کاهش فشار خون با الگوی وابسته به دوز می شود. به نظر می رسد اپلرنون از بروز فیبروز میوکارد و عروق جلوگیری می کند.
فارماکوکینتیک:
- توزیع: Vd=43-90L
- اتصال به پروتئین: حدود 50 %، عمدتا به آلفا-1 اسید گلیکوپروتئین ها
- متابولیسم: عمدتا کبدی از طریق CYP3A4، متابولیت ها غیر فعال هستند.
- زیست دست یابی: 69 %
- نیمه عمر: 6-4 ساعت
- زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 5/1 ساعت. گاهی برای اثر کامل ضد فشار خون تا 4 هفته طول می کشد.
- دفع: ادرار ( حدود 67 % ) مدفوع ( حدود 32 % )، کمتر از 5 % بصورت داروی تغییر نیافته در ادرار و مدفوع
عوارض جانبی:
- اندوکرین و متابولیک: افزایش پتاسیم، افزایش تری گلیسرید، کاهش سدیم، درد پستان، ژنیکوماستی، افزایش کلسترول
- سیستم عصبی مرکزی: گیجی، خستگی
- گوارشی: اسهال، درد شکمی
- کلیوی: افزایش کراتینین، دفع آلبومین
- تنفسی: سرفه
- متفرقه: سندروم شبه آنفلوانزا
تداخلات دارویی اپلرنون
- تداخل بالقوه با داروهای مهار کننده و القا کننده CYP3A4 دارد.
- مهار کننده های ACE: افزایش پتاسیم و ریسک هایپرکالمی
- آمیلوراید: افزایش خطر هایپرکالمی
- آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II: افزایش پتاسیم و ریسک هایپرکالمی
- کلاریترومایسین، اریترومایسین، فلوکونازول، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، Nelfinavir، ریتوناویر، Saquinavir، Troleandomycin،
وراپامیل: افزایش غلظت اپلرنون
- آب گریپ فروت: مواجهه اپلرنون افزایش می یابد.
- لیتیم: غلظت و سمیت لیتیم افزایش می یابد.
- NSAIDs: کاهش اثر ضد فشار خون و یا هایپرکالمی در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه
داروهای احتباس کننده پتاسیم یا مکمل های حاوی پتاسیم، اسپیرونولاکتون، تریامترن: افزایش خطر هایپرکالمی
- گیاه علف چای: کاهش AUC اپلرنون
تداخل الکل/غذا/گیاه:
- آب گریپ فروت باعث افزایش AUC اپلرنون به میزان 25 % می شود.
- گیاه علف چای سطح اپلرنون را کاهش می دهد.
- از مصرف Black cohosh، خشخاش کالیفرنیا، حسن یوسف، گل مهرطلا، زالزالک، دارواش، پیچ تلگرافی، کینین، گیاه کیسه کشیش خودداری شود ( می تواند اثر کاهندگی فشار خون را تشدید کند ).
- از مصرف برگ بو، Blue cohosh، فلفل هندی، افدرا، زنجبیل، جینسینگ، درخت کولا، شیرین بیان خودداری شود ( می تواند اثر کاهندگی فشار خون را کم کند ).
هشدار ها:
موارد منع مصرف:
- پتاسیم بیش از 5/5mEq/L در شروع درمان، Clcr≤30mL/minute، مصرف همزمان با مهار کننده های قوی CYP3A4
منع مصرف های زیر مربوط به بیماران مبتلا به پرفشاری خون می باشد:
- دیابت نوع 2 همراه با میکروآلبومینوریا، کراتینین سرم بیش از 2mg/dL در مردان و 1.8mg/dL در زنان، Clcr˂50mL/minute ، مصرف همزمان با مکمل های پتاسیم یا دیورتیک های احتباس کننده پتاسیم
هشدارها:
- تنظیم دوز برای بیماران مصرف کننده مهار کننده های متوسط CYP3A4 مورد نیاز است.
- از نظر هایپرکالمی به دقت کنترل شود.
- افزایش پتاسیم سرمی در مطالعات بالینی وابسته به دوز بوده و با کاهش عملکرد کلیوی سرعت بروز هایپرکالمی افزایش می یابد.
- ایمنی و اثربخشی دز بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی بررسی نشده است.
- در بیماران HF بعد از MI و مبتلا به دیابت ( بخصوص اگر بیمار دفع پروتئین دارد ) با احتیاط تجویز نمایید.
- در اختلال خفیف کلیوی با احتیاط مصرف شود.
- در اختلال متوسط تا شدید کلیوی منع مصرف دارد.
توصیه های دارویی:
- می تواند با یا بدون غذا مصرف شود.
- از مصرف نمک های حاوی پتاسیم خودداری شود.
اشکال داروئی:
قرص اپلرنون نورمون 50 میلی گرم
قرص اپلرنون نورمون 25 میلی گرم
قرص روکشدار پلرون 25 میلی گرم
قرص روکشدار پلرون 50 میلی گرم
Eplerenone NORMON 50 mg Tab
Eplerenone NORMON 25 mg Tab
Pleron 25 mg Tab
Pleron 50 mg Tab
