اطلاعات کامل داروی سفتارولین Ceftaroline
گروه داروئی: دارو های ضد باکتری
موارد مصرف:
کاربرد: درمان عفونت های حاد پوست و ساختارهای پوستی (ABSSSI) ناشی از ایزوله های مشکوک Staphylococcus aureus (از جمله ایزوله های حساس و مقاوم به متی سیلین)، Streptococcus pyogenes، Streptococcus agalactiae، Escherichia coli، Klebsiella pneumoniae و Klebsiella oxytoca و پنومونی community-acquired (CAP) ناشی از Streptococcus pneumoniae (از جمله موارد مبتلا به باکترمیای همزمان)، Staphylococcus aureus (تنها ایزوله های حساس به متی سیلین)، Haemophilus influenza، Klebsiella pneumoniae، Klebsiella oxytoca و Escherichia coli
مکانیسم اثر:
سنتز دیواره سلولی باکتریال را با اتصال به پروتئین های متصل شونده به پنی سیلین (PBPها) 1 تا 3 مهار می کند. این عمل مرحله ترانس پپتیداسیون نهایی سنتز پپتیدوگلیکانی در دیواره سلولی باکتریال را مهار کرده و مانع از بیوسنتز دیواره سلولی می شود. باکتری ها به تدریج به علت فعالیت آنزیم های آتولیتیک دیواره سلولی (autolysis وmurein hydrolase ها) لیز می شوند و در عین حال چینش دیواره سلولی متوقف می شود. Ceftaroline افینیتی بالایی به PBP2a (PBP اصلاح شده در MRSA) و PBP2x در S.pneumoniae دارد که به طیف اثر دارو در این باکتری ها کمک می کند.
فارماکوکینتیک:
توزیع: Vd: 18.3-21.6 L
اتصال به پروتئین: حدود 20%
متابولیسم: Ceftaroline (پیش داروی غیرفعال) توسط آنزیم phosphatase در پلاسما به سرعت به Ceftaroline فعال تبدیل می شود؛ Ceftaroline هیدرولیز شده و به متابولیت غیر فعال Ceftaroline M-1 تبدیل می شود
نیمه عمر حذف: عملکرد نرمال کلیه: 2.4 h؛ نارسایی کلیوی متوسط (Clcr 30-50 mL/minute): 4.5 h
زمان رسیدن به پیک: 1 ساعت
دفع: ادراری (حدود 88%)؛ مدفوع (حدود 6%)
منع مصرف:
هایپرسنسیتیویتی به Ceftaroline، سایر سفالوسپورین ها یا هر یک از اجزای فرمولاسیون
عوارض جانبی:
>10%: هماتولوژیک: تست Coombs مثبت بدون همولیز (حدود 11%)
2%-10%:
سیستم عصبی مرکزی: سردرد (3% تا 5%)، بی خوابی (3% تا 4%)
درماتولوژیک: پروریت (3% تا 4%)، راش (3%)
اندوکرین و متابولیک: هایپوکالمیا (2%)
گوارشی: اسهال (5%)، تهوع (4%)، یبوست (2%)، استفراغ (2%)
کبدی: افزایش ترانس آمینازها (2%)
موضعی: فلبیت (2%)
<2% (مهم یا تهدید کننده حیات): درد شکم، آنافیلاکسی، آنمی، برادی کاردی، گیجی، اسهال ناشی از C.difficile (CDAD)، ائوزینوفیلیا، تب، هپاتیت، هایپرگلایسمیا، هایپرکالمیا، هایپرسنسیتیویتی، نوتروپنی، تپش قلب، تشنج، نارسایی کلیوی، ترومبوسایتوپنیا، کهیر
تداخلات دارویی:
اثرات متابولیسمی/ انتقالی: نامشخص
عدم استفاده همزمان:
از استفاده همزمان Ceftaroline با این داروها اجتناب شود: BCG
افزایش اثر/ سمیت:
سطح/ اثرات Ceftaroline با این داروها افزایش می یابد: Probenecid
کاهش اثر:
Ceftaroline سطح/ اثرات این داروها را کاهش می دهد: BCG؛ واکسن تیفوئید
هشدار ها:
در بیماران دارای سابقه آلرژی به پنی سیلین، به خصوص واکنش های واسطه گری شده با IgE (مثل آنافیلاکسی، آنژیوادما، کهیر) احتیاط شود. استفاده طولانی مدت می تواند باعث سوپراینفکشن قارچی یا باکتریال از جمله اسهال ناشی از C.difficile (CDAD) و کولیت سودوممبران شود؛ CDAD بعد از 2 ماه پس از درمان آنتی بیوتیکی مشاهده شده است. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (Clcr ≤ 50mL/minute) با احتیاط مصرف شود؛ تنظیم دوز توصیه می شود.
اشکال داروئی: -
موارد مصرف سفتارولینکاربرد: درمان عفونت های حاد پوست و ساختارهای پوستی (ABSSSI) ناشی از ایزوله های مشکوک Staphylococcus aureus (از جمله ایزوله های حساس و مقاوم به متی سیلین)، Streptococcus pyogenes، Streptococcus agalactiae، Escherichia coli، Klebsiella pneumoniae و Klebsiella oxytoca و پنومونی community-acquired (CAP) ناشی از Streptococcus pneumoniae (از جمله موارد مبتلا به باکترمیای همزمان)، Staphylococcus aureus (تنها ایزوله های حساس به متی سیلین)، Haemophilus influenza، Klebsiella pneumoniae، Klebsiella oxytoca و Escherichia coliمکانیسم اثر سفتارولینسنتز دیواره سلولی باکتریال را با اتصال به پروتئین های متصل شونده به پنی سیلین (PBPها) 1 تا 3 مهار می کند. این عمل مرحله ترانس پپتیداسیون نهایی سنتز پپتیدوگلیکانی در دیواره سلولی باکتریال را مهار کرده و مانع از بیوسنتز دیواره سلولی می شود. باکتری ها به تدریج به علت فعالیت آنزیم های آتولیتیک دیواره سلولی (autolysis وmurein hydrolase ها) لیز می شوند و در عین حال چینش دیواره سلولی متوقف می شود. Ceftaroline افینیتی بالایی به PBP2a (PBP اصلاح شده در MRSA) و PBP2x در S.pneumoniae دارد که به طیف اثر دارو در این باکتری ها کمک می کند.فارماکوکینتیک سفتارولینتوزیع: Vd: 18.3-21.6 L اتصال به پروتئین: حدود 20% متابولیسم: Ceftaroline (پیش داروی غیرفعال) توسط آنزیم phosphatase در پلاسما به سرعت به Ceftaroline فعال تبدیل می شود؛ Ceftaroline هیدرولیز شده و به متابولیت غیر فعال Ceftaroline M-1 تبدیل می شود نیمه عمر حذف: عملکرد نرمال کلیه: 2.4 h؛ نارسایی کلیوی متوسط (Clcr 30-50 mL/minute): 4.5 h زمان رسیدن به پیک: 1 ساعت دفع: ادراری (حدود 88%)؛ مدفوع (حدود 6%)منع مصرف سفتارولینهایپرسنسیتیویتی به Ceftaroline، سایر سفالوسپورین ها یا هر یک از اجزای فرمولاسیونعوارض جانبی سفتارولین>10%: هماتولوژیک: تست Coombs مثبت بدون همولیز (حدود 11%) 2%-10%: سیستم عصبی مرکزی: سردرد (3% تا 5%)، بی خوابی (3% تا 4%) درماتولوژیک: پروریت (3% تا 4%)، راش (3%) اندوکرین و متابولیک: هایپوکالمیا (2%) گوارشی: اسهال (5%)، تهوع (4%)، یبوست (2%)، استفراغ (2%) کبدی: افزایش ترانس آمینازها (2%) موضعی: فلبیت (2%) <2% (مهم یا تهدید کننده حیات): درد شکم، آنافیلاکسی، آنمی، برادی کاردی، گیجی، اسهال ناشی از C.difficile (CDAD)، ائوزینوفیلیا، تب، هپاتیت، هایپرگلایسمیا، هایپرکالمیا، هایپرسنسیتیویتی، نوتروپنی، تپش قلب، تشنج، نارسایی کلیوی، ترومبوسایتوپنیا، کهیرتداخلات دارویی سفتارولیناثرات متابولیسمی/ انتقالی: نامشخص عدم استفاده همزمان: از استفاده همزمان Ceftaroline با این داروها اجتناب شود: BCG افزایش اثر/ سمیت: سطح/ اثرات Ceftaroline با این داروها افزایش می یابد: Probenecid کاهش اثر: Ceftaroline سطح/ اثرات این داروها را کاهش می دهد: BCG؛ واکسن تیفوئیدهشدار ها سفتارولیندر بیماران دارای سابقه آلرژی به پنی سیلین، به خصوص واکنش های واسطه گری شده با IgE (مثل آنافیلاکسی، آنژیوادما، کهیر) احتیاط شود. استفاده طولانی مدت می تواند باعث سوپراینفکشن قارچی یا باکتریال از جمله اسهال ناشی از C.difficile (CDAD) و کولیت سودوممبران شود؛ CDAD بعد از 2 ماه پس از درمان آنتی بیوتیکی مشاهده شده است. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (Clcr ≤ 50mL/minute) با احتیاط مصرف شود؛ تنظیم دوز توصیه می شود.
