اطلاعات کامل داروی سیناکلست Cinacalcet
گروه داروئی: داروهای استخوان ساز
موارد مصرف:
سیناکلست فعالیت بیش از حد هورمون پاراتیروئید را در بیماران تحت درمان با دیالیز و نقص کلیوی کاهش می دهد
همچنین در درمان کلسیم بالای خون ناشی از سرطان پاراتیروئید کاربرد دارد
و نیز در درمان کلسیم بالای خون ناشی از فعالیت بیش از حد غده پاراتیروئید که شرایط بیمار اجازه جراحی پاراتیروئید را نمی دهد استفاده می شود.
مکانیسم اثر:
- حساسیت گیرنده های کلسیمی روی غده پاراتیروئید را افزایش می دهد، هم چنین هورمون پاراتیروئید، کلسیم و فسفر سرمی را کاهش داده، بیماری پیش رونده استخوان و عوارض مربوط به بیماری های متابولیسم مواد معدنی را پیش گیری می کند.
فارماکوکینتیک:
- توزیع: Vd=1000L
- اتصال به پروتئین: حدود 97-93 %
- متابولیسم: عمدتا کبدی از طریق CYP3A4 ، 2C6، 1A2 ، متابولیت های غیر فعال ایجاد می شود.
- نیمه عمر: نهایی 40-30 ساعت، در اختلال متوسط کبدی 65 ساعت، در اختلال شدید کبدی 84 ساعت
- زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 6-2 ساعت
- دفع: ادرار ( حدود 80 % به صورت متابولیت ها )، مدفوع ( حدود 15 % )
عوارض جانبی:
- سیستم عصبی مرکزی: خستگی، سردرد، افسردگی، گیجی، تشنج
- اندوکرین و متابولیک: هایپوکلسمی، دهیدراتاسیون، هایپرکلسمی، کاهش تستوسترون
- گوارشی: تهوع، استفراغ، اسهال، بی اشتهایی، یبوست
- خونی: آنمی
- عصبی عضلانی و اسکلتی: بی حسی، شکستگی، ضعف، درد مفاصل و عضلات، درد اندام ها، درد قفسه سینه
عوارض بعد از ورود به بازار یا گزارشات موردی
- بیماری استخوان فاقد تحرک، آنژیوادم، آریتمی، نارسایی قلبی، واکنش های ازدیاد حساسیتی، افت فشار ایدیوسینکراتیک، راش، خارش
تداخلات دارویی:
- ضدافسردگی های سه حلقه ای: افزایش غلظت پلاسمایی ضد افسردگی ها
- اریترومایسین، فلکائینید، ایتراکونازول، کتوکونازول: افزایش غلظت پلاسمایی سیناکلست
- تیوریدازین: افزایش غلظت پلاسمایی تیوریدازین
- وین بلاستین: افزایش غلظت پلاسمایی وین بلاستین
تداخل الکل/غذا/گیاه:
- غذا باعث افزایش زیست دست یابی می شود.
هشدار ها:
موارد منع مصرف:
- هایپوکلسمی ( کلسیم سرمی کمتر از پایین ترین حد نرمال )
هشدارها:
- در هایپوکلسمی منع مصرف دارد، لذا کلسیم سرمی و علائم هایپوکلسمی کنترل شود ( مثل کرامپ، درد عضلات، بی حسی اندام ها، تشنج، تتانی )
- در بیمار مبتلا به صرع با احتیاط مصرف شود ( آستانه تشنج با کاهش قابل توجه کلسیم سرمی پایین می آید )
- بیماری استخوانی فاقد تحرک در صورت سرکوب هورمون پاراتیروئید سالم می تواند ایجاد گردد.
- در اختلال متوسط تا شدید کبدی (Child-pugh class B,C) با احتیاط مصرف شود.
- در امریکا ایمنی و اثربخشی سیناکلست در بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیوی (CKD) که هایپرپاراتیروئیدی بدون نیاز به دیالیز دارند اثبات نشده است.
- در بیماران مصرف کننده مهار کننده های CYP3A4 غلظت کلسیم سرمی و iPTH کنترل شود. تنظیم دوز در صورت نیاز انجام شود. سینا کلست مهار کننده قوی CYP2D6 است و در صورت مصرف یک سوبسترای CYP2D6 تنظیم دوز ضروری است.
- می تواند سطح تستوسترون را کاهش دهد ( آزاد و تام )
- در بیماران قلبی عروقی با احتیاط مصرف شود. افت فشار ایدیوسینکراتیک، بدتر شدن نارسایی قلبی و یا آریتمی در بیماران قلبی عروقی گزارش شده است که می تواند در ارتباط با کاهش سطح سرمی کلسیم باشد.
توصیه های دارویی:
- همراه با غذا یا بعد غذا مصرف شود.
- می توان با ویتامین D و یا متصل شونده های فسفر استفاده شود.
اشکال داروئی:
قرص میمپارا 30 میلی گرم
قرص سیناست 30 میلی گرم
قرص پاراکلست 30 میلی گرم
قرص سیناکلست 30 میلی گرم
قرص پاراکلست 60 میلی گرم
MIMPARA Tablet 30mg
Cinacet 30MG TAB
PARACALCET® 30MG TAB
CINACALCET ZAHRAVI 30MG TAB
PARACALCET® 60MG TAB
