اطلاعات کامل داروی فونداپارینوکس Fondaparinux
گروه داروئی: داروهای قلبی و عروقی
موارد مصرف:
- پیشگیری از DVT و PE در شکستگی لگن، جراحی های جایگزینی استخوان لگن و زانو
- پیشگیری از ترومبوز در اعمال جراحی عمومی
- پیشگیری در شرایط خاص مانند بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، بیماری شدید ریوی یا بیمارانی که دارای یک یا چند ریسک فاکتور هستند ( مثل سابقه ترومبوآمبولی وریدی، عفونت خونی، بیماری حاد عصبی، بیماری التهابی روده )
- درمان DVT و PE: به همراه وارفارین برای درمان DVT استفاده می شود. در صورت درمان اولیه در بیمارستان، به همراه وارفارین برای درمان PE مصرف می شود.
- سکته قلبی با افزایش قطعه ST
- آنژین ناپایدار و سکته قلبی بدون افزایش قطعه ST: بصورت داروی جایگزین هپارین یا هپارین با وزن مولکولی پایین استفاده می شود.
- ترومبوز مرتبط با ترومبوسیتوپنی ناشی از هپارین (HIT)
مکانیسم اثر:
- اثر ضد انعقادی به دلیل مهار سریع فاکتور Xa از طریق اتصال آنتی ترومبین III به فونداپارینوکس ( حدود 300 برابر بیشتر از فعالیت ذاتی ) ایجاد می شود. خنثی کردن فاکتور انعقادی Xa باعث مهار تبدیل پروترومبین به ترومبین شده و تشکیل ترومبوز متعاقب آن را مهار می کند. ترومبوز تشکیل شده را لیز نمی کند.
-بطور انتخابی به آنتی ترومبین III اتصال یافته ولی نمی تواند ترومبین را غیر فعال نماید. در دوزهای پیشنهادی فعالیت فیبرینولیتیکی ندارد.
- تست های عملکرد پلاکت یا انعقاد کلی ( مثل PT، زمان خونریزی، aPTT ) در صورت مصرف دوزهای پیشنهادی تحت تاثیر قرار نمی گیرد.
فارماکوکینتیک:
-زیست دست یابی: بصورت زیر جلدی به زیست دست یابی 100 درصد می رسد.
-طول اثر: اثرات ضد انعقادی ممکن است تا 4-2 روز در بیماران با کلیه سالم وجود داشته باشد ( بیش از 5-3 نیمه عمر )
- توزیع: در بزرگسالان سالم بطور عمده در خون توزیع شده و خیلی کم در مایع خارج از رگ توزیع می شود. در شیر رت وارد شده ولی مشخص نشده است که در شیر انسان نیز وارد می شود یا خیر.
- اتصال به پروتئین: در محیط برون تن به میزان 94 % به آنتی ترومبین III اتصال می یابد.
- متابولیسم: مشخص نشده است.
- دفع: در افراد یا کلیه سالم بصورت تغییر نیافته در ادرار دفع می گردد.
- نیمه عمر: 21-17 ساعت
عوارض جانبی:
- بیماران تحت عمل شکستگی لگن، جایگزینی لگن یا زانو: آنمی، تب، تهوع، ادم، یبوست، راش، استفراغ، افزایش ترشح از زخم، هایپوکالمی، عفونت مجاری ادراری، گیجی، پورپورا، افت فشار خون، احتباس ادرار، هماتوم، خونریزی وسیع، اسهال، سوء هاضمه، خونریزی بعد از عمل، سردرد
- بیماران تحت عمل شکمی: عفونت بعد از جراحی، خونریزی بعد از عمل، تب، واکنش محل جراحی شده، آنمی، افت فشار خون، پنومونی، استفراغ
- ترومبوآمبولی وریدی: یبوست، سردرد، بی خوابی، تب، تهوع، عفونت مجاری ادراری، عفونت، سرفه
تداخلات دارویی فونداپارینوکس
- مهار کننده ضعیف CYP2A6 در محیط برون تن است.
- داروهای ضد انعقاد خوراکی: افزایش خطر خونریزی
- مهار کننده های تجمع پلاکتی: افزایش خطر خونریزی
هشدار ها فونداپارینوکس
موارد منع مصرف:
- بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (Clcr<30mL/minute or Scr≥3)
- مصرف دارو به عنوان پیشگیری در بیماران با شکستگی لگن، جراحی های جایگزینی لگن و زانو یا جراحی شکمی که وزن بیش از 50 کیلوگرم دارند.
- حساسیت به این دارو
- خونریزی وسیع و فعال، اندوکاردیت باکتریایی، ترومبوسیتوپنی با تست برون تن مثبت به آنتی بادی ضد پلاکت ( ترومبوسیتوپنی ناشی از هپارین ) در حضور دارو
هشدارها:
- عصبی مرکزی: هماتوم اپی دورال یا نخاعی و آسیب عصبی، فلج طولانی مدت یا دائم ( به دلیل مصرف همزمان فونداپارینوکس و بی حسی عصبی یا اعمالی که به نخاع آسیب می زنند )
-خونی: خونریزی، ترومبوسیتوپنی متوسط تا شدید.
- ترومبوز دریچه های مصنوعی قلب که می تواند کشنده باشد.
- واکنش های حساسیتی به لاتکس موجود در سوزن ها ممکن است ایجاد شود.
توصیه های دارویی فونداپارینوکس
- با سایر داروها ترکیب نشود.
- تکنیک تزریق بایستی به بیمار آموزش داده شود.
