اطلاعات کامل داروی فینگولیمود Fingolimod
گروه داروئی: مهار کننده های ایمنی
موارد مصرف:
این دارو که در درمان MS قابل تجویز است، در درمان انواع ام اس عود کننده استفاده می شود.
فرم دارویی:
فینگولیمود به صورت فرم کپسول نیم میلی گرم تولید شده و با نام تجاری gilenya در دنیا معروف می باشد.
در ایران نیز کارخانه های دارویی همچون اسوه، الحاوی و زهراوی به تولید این دارو پرداخته اند.
مکانیسم اثر:
مکانیسم اصلی این دارو ناشناخته می باشد. اما فینگولیمود فسفات که یک متابولیت فعال فینگولیمود می باشد، با اتصال به گیرنده های اسفنگوزین-۱-فسفات، باعث کاهش خروج لنفوسیت ها از غدد لنفاوی و مهاجرت آن ها به سیستم اعصاب مرکزی و در نتیجه کاهش التهاب اعصاب می شود.
فارماکوکینتیک:
متابولیسم فینگولیمود کبدی بوده و از طریق آنزیم های CYP450 می باشد و سوبسترای CYP2D6, 2E1, 3A4, 4F12, 4F2 به حساب می آید. فینگولیمود در کبد به فینگولیمود فسفات تبدیل می شود که متابولیت فعالی می باشد.
عمده دفع این دارو از راه ادرار است (متابولیت های غیر فعال) اما متابولیت های فعال از راه مدفوع دفع می گردد و نیمه عمر ۶-۹ روزه دارد.
نکته: در نارسایی کبدی متوسط تا شدید نیمه عمر دارو ۵۰ درصد افزایش می یابد.
عوارض جانبی:
عوارض شایع:
سردرد، افزایش آنزیم های کبدی، تهوع، اسهال، سرفه، درد شکمی، عفونت، کمر درد، درد اندام های حرکتی، دیس پنه، فشار خون بالا، لنفوپنی، سردرد میگرنی، بلوک AV درجه ۱ و ۲، تاری دید، برادی کاردی، افزایش تری گیلیسیرید خون، اختلالات پوستی، ضعف، لکوپنی
عوارض جدی:
سنکوپ، بلوک AV، طولانی شدن QT، عفونت جدی، PML, انسفالوپاتی (PRES)، ادم ماکولار، basal cell carcinoma, بدخیمی های خونی و پوستی
تداخلات دارویی:
فینگولیمود با داروهای سوبسترای CYP4F2, داروهای با اثر سرکوب سیستم ایمنی و داروهایی که زمان QT را طولانی می کنند تداخل دارد.
منع مصرف همزمان:
آمیودارون، واکسن زنده مانند کلرا، dronedarone، دیزوپیرامید، ibutilide, پیموزاید، پروکاینامید، کینیدین، واکسن آبله مرغان، سوتالول، talimogene laherparepvec, تیوریدازین
مصرف همراه با احتیاط و پیگیری دقیق:
واکسن آدنوویروس، آرسنیک تری اوکساید، bedaquiline, belimumab, بتاکسولول چشمی، carteolol, کلرپرومازین، سیزاپراید، دیگوکسین، دیلیتازم، افدرا، فلوفنازین، واکسن زنده ی آنفولانزا، لووبولول چشمی، واکسن سه گانه (زنده)، متی پرانولول چشمی، ناتالی زومب، پرفنازین، پروکلرپرازین، پرومتازین، واکسن زنده ی روتاویروس، ساکیناویر، تیمولول چشمی، تری فلوپرازین، واکسن تیفوئید (زنده)، واکسن واریسلا (زنده)، vedolizumab, وراپامیل، واکسن زنده ی تب زرد، ziprasidone, واکسن زنده ی زوستر، استازولامید، آتنولول، آلبوترول، آزیترومایسیسن، بتاکسولول، کربوپلاتین، کارودیلول، کلروکین، کلرتیازید، سیس پلاتین، سیتالوپرام، کلاریترومایسین، درفلوران، واکسن کزاز دیفتری، دروپریدول، انفلوران، اریترومایسین، نادولول، بتا بلاکر ها مانند پروپرانول و متوپرولول و بسیاری از داروهای دیگر که اثرات قلبی عروقی و آنتی آریتمی دارند.
هشدار ها:
منع مصرف :
حساسیت به این دارو یا داروهای مشابه در این گروه، ابتلا به عفونت فعال، سابقه ی سکته ی مغزی یا سکته ی قلبی در ۶ ماه اخیر، آنژین ناپایدار، CHF, (transient ischemic attack) TIA, نارسایی قلبی همراه با بستری در ۶ ماه اخیر
ابتلا یا سابقه ی بلوک AV درجه ۲ و ۳، QTc>500Msec و بیماری های قلبی و عروقی وخیم
احتیاط:
-در صورتی که QTC در بیمار خانم بالاتر از ۴۷۰ Msec و در بیمارآقا بالاتر از ۴۵۰ msec باشد.
-در افرادی که سندرم QT طولانی مادرزادی دارند و افرادی که مستعد طولانی شدن QT می باشند.
-افراد مستعد بلوک AV و برادی کاردی، فشار خون بالا
-اختلالات الکترولیت، نقص کبدی شدید، دیابت نوع دو و سابقه ی التهاب مشیمیه چشم و افراد با ظرفیت تنفسی پایین و مشکلات تنفسی
توصیه های دارویی:
-پیش از شروع درمان آزمایشات CBC وLFT انجام شود و سپس به صورت دوره ای بررسی گردد.
-نوار قلبی پیش از شروع درمان و سپس ۶ ساعت پس از دریافت اولین دوز درمانی و در زمان وقفه یا توقف درمان گرفته شود. در صورتی که احتمال افزایش QT وجود دارد نیاز به نوار قلبی در طول مدت اولین، شب پس از دریافت دوز اول دارو می باشد تا افزایش زمان QT در نوار بررسی گردد.
-ضربان قلب بیمار هر ۱ ساعت و ۶ ساعت پس از دریافت اولین دوز دارو و در زمان وقفه یا توقف درمان گرفته شود. همچنین در مدت درمان نیز بصورت دوره ای این پارامتر ها بررسی گردد.
-معاینات چشمی پیش از شروع درمان و. سپس ۳ الی ۴ ماه پس از شروع درمان و یا در صورتی که بیمار سابقه ی التهاب مشیمیه دارد یا مبتلا به دیابت است، لازم می باشد.
-تست آنتی بادی VZV پیش از شروع درمان در صورتی که بیمار تاکنون واکسن واریسلا دریافت نکرده یا مبتلا نشده است لازم می باشد.
-بررسی بروز علائم عفونت در مدت درمان با این دارو و تا ۲ ماه پس از مصرف دارو ضروری می باشد و در صورت بروز عفونت دارو باید قطع گردد.
-به بیمار توضیح دهید در. صورت نیاز به هرگونه واکسیناسیون پزشک را در جریان قرار دهد.
-نگهداری و حمل این دارو بدون بسته بندی، باید با رعایت اصول ایمنی فردی و استفاده از دستکش باشد.
اشکال داروئی:
کپسول گیله نیا 0.5 میلی گرم
کپسول فینگولید 0.5 میلی گرم
کپسول رمیتا 0.5 میلی گرم
قرص فینگولیمد 0.5 میلی گرم
کپسول دانلوین 0.5 میلی گرم
GILENYA Capsule 0.5 mg
FINGOLIDE 0.5MG CAP
REMITA® 0.5MG CAP
FINGOLIMOD ZAHRAVI 0.5 MG TAB
DANELVIN 0.5 MG Capsule
