اطلاعات کامل داروی گوانی تیدین منوسولفات Guanethidine Monosulfate
گروه داروئی: داروهای قلبی عروقی
موارد مصرف:
داروی گوانیتیدین یک داروی ضد فشار خون می باشد که از طریق مهار انتخابی انتقال در نورون های آدرنرژیک بعد از گانگلیون عمل می کند و عمدتاً مکانیسم عمل آن مهار آزادسازی نورآدرنالین در انتهای عصبی می باشد و باعث کاهش ذخیره نورآدرنالین در انتهای اعصاب سمپاتیک محیطی می شود اما مانع از ترشح کاتکول آمین ها از مدولای آدرنال نمی گردد.
در تجویز خوراکی بالاترین اثر آن 1 تا 3 هفته بعد از دوزهای پیوسته حاصل می شود که به مدت 1 تا 3 هفته بعد از توقف درمان ادامه می یابد. باعث یک کاهش آغازین در میزان برون ده قلبی می شود ولی عمده ترین اثر کاهنده فشار خون را از طریق گشاد کردن عروق محیطی اعمال می کند و همچنین از طریق کاهش انقباضات عروقی طبیعی حاصل از ایستادن و فعالیت رفلکسی اعصاب سمپاتیک این کار را انجام می دهد. در اکثر بیماران این دارو باعث کاهش فشار خون در حالت ایستاده می شود ولی اثر قابل توجهی نیز بر فشار خون در حالت درازکش به پشت دارد.
گوانیتیدین در درمان فشار خون کاربرد دارد.
قطرات چشمی گوانیتیدین در مورد گلوکوم با زاویه باز همچنین برای تورفتگی ورترکشن پلک مرتبط با هیپریتروئیدی بکار می رود. همچنین از آن در درمان سندرم های درد نوروپاتیک استفاده می شود. از گوانیتیدین همچنین در درمان فشار خون هنگامی که داروهای دیگر نامناسب تشخیص داده شوند استفاده می شود. مقاومت به این دارو در بعضی بیماران مشاهده شده است که این ممکن است ناشی از درمان دیورتیکی همزمان باشد.
در فشار خون، دوز معمول آغازین مونوسولفات گوانتیدین 10 میلی گرم روزانه و به صورت خوراکی می باشد که تا 5/12 میلی گرم قابل افزایش است که این افزایش نباید قبل از 5 تا 7 روز صورت گیرد. دوز معمول نگهدارنده 25 تا 50 میلی گرم یکبار در روز می باشد.
در مورد کودکان روزانه دوز 200 میکروگرم بازای هر کیلوگرم تجویز می شود. مونوسولفات گوانتیدین به طریق داخل عضلانی در درمان حملات فشار خون استفاده می شود ولی داروهای مناسب بیشتری در دسترس هستند. یک دوز داخل عضلانی به مقدار 10 تا 20 میلی گرم می تواند باعث یک افت فشار خون طی 30 دقیقه گردد.
از قطرات چشمی گوانتیدین مونوسولفات در درمان گلوکوم با زاویه باز (معمولاً همراه با آدرنالین) و همچنین برای درمان تورفتگی پلک مرتبط با هیپرتیروئیدی استفاده می شود.
فارماکوکینتیک:
داروی گوانیتیدین به صورت متغیر و ناقص از مسیر گوارشی جذب می شود و کمتر از 50% دوز تجویزی به گردش خون سیستمیک می رسد و به صورت فعال به درون نورون های آدرنرژیک کشیده می شود (توسط همان مکانیسمی که مسئول باز جذب نورآدرنالین می باشد). برای بلوک آدرنرژیک یک غلظت پلاسمایی 8 نانوگرم در میلی لیتر مورد نیاز است ولی دوز مورد نیاز این امر بین افراد مختلف و با توجه به خصوصیات جذب و متابولیسم دارو، متفاوت می باشد. بخشی از این دارو در کبد متابولیزه می شود و به صورت داروی تغییر نکرده و متابولیست هایش در ادرار دفع می شود. نیمه عمر آن حدود 5 روز می باشد. گوانیتیدین به طور قابل توجه از سد خونی مغزی عبور نمی کند.
عوارض جانبی:
شایع ترین عارضه جانبی این دارو عبارتند از افت فشار خون وضعیتی و فعالیتی و اسهال که مخصوصاً ممکن است در طی دوره های آغازین درمان و یا طی مراحل تنظیم دوز مشکل ساز باشند. سرگیجه، سنکوپ و ضعف عضلانی مخصوصاً در تغییر وضعیت از حالت نشسته یا درازکش می توانند رخ دهند. افت فشار ارتوستاتیک می تواند تا حدی باشد که باعث تحریک آنژین، اختلال کلیوی و ایسکمی موقت مغزی شود. دیگر عوارض جانبی شایع عبارتند از: برادی کاردی، عدم انزال، خستگی، سردرد و احتباس آب و نمک و ادم که می تواند همراه با تنگی نفس باشد و گاهاً باعث تشدید نارسایی قلبی شود.
همچنین حالت تهوع، استفراغ، خشکی دهان، احتقان بینی، حساسیت پاروتید، تاری دید، افسردگی، درد عضلانی، لرزش عضلات، پاراستزی، ریزش مو، درماتیت، پریاپسیم و بدتر شدن حملات آسم و بیماری زخم معده نیز گزارش شده اند.
دارویGuanethidine می تواند آنمی، لوکوپنی و ترومبوسیتوپنی ایجاد کند. هنگامی که این دارو به صورت قطره های چشمی مصرف می شود عوارض جانبی شایع عبارتند از هیپرامی ملتمحه و میوز همچنین احساس سوزش و پتوز رخ داده اند و در اثر مصرف طولانی مدت دوزهای بالا کراتیت سطحی مشاهده شده است.
درمان عوارض جانبی: عدم مصرف یا کاهش دوز مصرفی دارو باعث بهبود بسیاری از عوارض جانبی می گردد. اسهال را می توان با کاهش دوز تجویزی و یا با تجویز فسفات کدئین یا آنتی موسکارین ها کنترل کرد. اگر مصرف بیش از حد رخ دهد معده باید با لاواژ تخلیه شود و شارکول فعال مصرف شود. می توان افت فشار خون را با قرار دادن بیمار در حالت خوابیده به پشت و بالا بردن پاها کنترل کرد و اگر میزان افت فشار خون شدید باشد ممکن است نیاز به جایگزینی مایعات داخل وریدی باشد و می توان دوزهای کمی از وازوپرسورها را با احتیاط تجویز کرد. بیمار باید به مدت چندین روز تحت نظر باشد.
پیشگیری از عوارض جانبی: در بیماران مبتلا به فئوکرومو سایتوما نباید گوانیتیدین تجویز گردد چرا که می تواند سبب ایجاد حملات افزایش فشار خون گردد همچنین نباید در افراد مبتلا به نارسایی قلبی مورد استفاده قرار گیرد. در بیماران کلیوی و بیماران مبتلا به اختلالات عروق مغزی و بیماری های ایسکمیک قلب یا سابقه زخم معده و آسم مصرف این دارو باید توأم با احتیاط باشد. ورزش و گرما باعث افزایش اثر کاهنده فشار خون این دارو می شوند و در افراد مبتلا به تب ممکن است نیاز به کاهش دوز پیدا شود.
در بیمارانی که حین دریافت گوانیتیدین تحت عمل جراحی قرار می گیرند ممکن است ریسک ایست قلبی و مشکلات قلبی عروقی وجود داشته باشد اما محققان راجع به زمان قطع دارو قبل از جراحی اتفاق نظر ندارند. بعضی زمان 2 تا 3 هفته قبل از جراحی انتخابی جهت قطع مصرف دارو عنوان می کنند. در بیمارانی که تحت عمل های اورژانس قرار می گیرند و یا درمان با دوزهای دارو قطع نشده است می بایست قبل از بیهوشی بیمار، مقادیر زیاد آتروپین به بیمار داده شود.
افرادی که تحت درمان با قطرات چشمی گوانیتیدین می باشند باید به صورت منظم از نظر علایم آسیب ملتحمه آزمایش شوند.
تداخلات دارویی:
در بیماران دریافت کننده گوانیتیدین افزایش حساسیت به فعالیت آدرنالین، آمفتامین و دیگر سیمپاتومیمتیک ها دیده می شود. اثر کاهش فشار خون آن ممکن است با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، مهارکننده های مونوآمینواکسیداز (MAOIS) و مشتقات فنوتیازین و داروهای ضد سایکوتیک مرتبط آنتاگونیست باشد. در انگلستان تولید کنندگان توصیه می کنند حداقل 14 روز قبل از شروع مصرف guanethidine می بایست تجویز MAOIS متوقف گردد اگرچه در ایالات متحده آمریکا حداقل یک هفته برای این موضوع مناسب عنوان شده است. گزارش شده است که کنتراسپتیوهای خوراکی باعث کاهش اثر کاهنده فشار خون این دارو می شوند. مصرف توام دیگوکسین یا دیگر مشتقات دیژیتالیس منجر به برادی کاردی شدید می گردد. دیورتیک های تیازیدی و دیگر داروهای ضد فشار خون و لوودوپا باعث افزایش اثر ضد فشار خونی گوانیتیدین می گردند. در افراد تحت درمان با این دارو، الکل باعث افت فشار خون ارتوستاتیک می شود.
گروه داروئی:
GUANETHIDINE MONOSULFATE 10MG TAB
[قرص گوانتیدین]
01524 GUANETHIDINE MONOSULFATE 10MG/ML AMP
[آمپول گوانتیدین]
01525 GUANETHIDINE MONOSULFATE 25MG TAB
[قرص گوانتیدین]
