لفلونوماید لفلونومید Leflunomide
نام علمی دارو (ژنریک): Leflunomide
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب وضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
یک داروی مهار کننده ایمنی است .
به عنوان یک داروی کمکی همراه سایر داروهای آنتی روماتیسم و در درمان آرتریت روماتوئید فعال استفاده می شود. در درمان آرتریت های پسوریازیسی نیز استفاده می شود. اثر درمانی آن بر روی تومورهای مختلف سرطانی نیز در حال تحقیق است. به علت نیمه عمر طولانی متابولیت های اساسی آن یک دوز loading برای رسیدن به شرایط غلظت ثابت نسبتاً سریع لازم است.
مکانیسم اثر:
عامل ایمنومدولاتور با اثر ضد التهابی و مهار کننده ایمنی است که یک پیش دارو بوده و پس از تبدیل به متابولیتهای فعال خود بصورت برگشت پذیر باعث مهار آنزیم میتوکندریال Dihydroorotat Dehydrogenase می شود و در نتیجه باعث مهار پرولیفراسیون لنفوسیتهای T اتوایمیون و تولید اتوآنتی بادی بوسیله لنفوسیتهای B می شود. فعالیت این دارو بیشتر سیتواستاتیک است.
فارماکوکینتیک:
مرحله اول متابولیسم (Teriflunomide)به A771726 پس از مصرف خوراکی ایجاد می شود. زیست دستیابی دارو پس از مصرف خوراکی بین 82 تا 95% است. حداکثر غلظت پلاسمائی متابولیت فعال 1 تا 24 ساعت پس از مصرف ایجاد می شود. A771726 نیمه عمر نهائی حدود 2 هفته دارد که بنظر می رسد بطور اصلی توسط سیکل کبدی از خون برطرف می شود. شارکول و کلسترامین می تواند در این چرخه دخالت کرده و برطرف شدن از خون را سریعتر کند. بیشتر از 99% A771726 به پروتئین های پلاسمائی باند می شود. در دیواره روده و کبد متابولیزه می شود و 43 درصد ازهر دوز از طریق ادرار بیشتر به صورت گلوکورونید دفع می شود و 48 درصد در مدفوع از طریق صفرا دفع می شود.
موارد منع مصرف:
مصرف این دارو در حاملگی اکیدا ممنوع است و جزء داروهای گروه X طبقه بندی می شود که ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد
کنتراندیکاسیونها(موارد منع مصرف): در افرادی که دفاع ایمنی مهار شده دارند، بیماران با عفونتهای شدید، اختلال متوسط تا شدید کبدی یا کلیوی، هیپوپروتئینمی شدید، دیسپلازی مغز استخوان در بیمارانی با سابقه توبرکلوزیس قبلی بایستی با احتیاط فراوان و تحت نظر داشتن دقیق تجویز شود چون احتمال دوباره فعال شدن عفونت وجود دارد. وسایل پیشگیری داخل رحمی و واکسن های زنده به دلیل مهار ایمنی بدن نباید استفاده شود. در طول درمان فشار خون و شمارش گلبول ها باید بطور منظم پایش شود.
در انگلستان قبل از شروع دارو و به فواصل منظم در طول 6 ماه اول درمان آنزیمهای کبدی چک می شود.
در آمریکا تا 6 ماه کنترل ماهانه را توصیه کرده اند. مانیتور بعدی باید به فواصل 6 تا 8 هفته باشد. میزان مصرف دارو باید در زمانی که آنزیمهای کبدی به طور متوسط بالا می رود کاهش یابد. زمانی که آنزیمهای کبدی افزایش شدید و ثابتی نشان می دهند بایستی دارو قطع شود. پروسه wash out انجام شود. پس از قطع دارو باید تا زمانی که آنزیمهای کبدی به سطح عادی باز گردد آنزیمهای کبدی مانیتور شوند. شمارش گلبولی نیز باید در همان زمانها انجام شود.
هشدارها:
عوارض جانبی:
اثرات جانبی شایع: فشارخون، اختلالات گوارشی، کاهش وزن، سردرد، گیجی، آستنی، پارستزی، اختلالات مفاصل و التهاب سینویال، طاسی، اگزما، پوست خشک و لوکوپنی ممکن است اتفاق بیفتد. عکس العملهای افزایش حساسیتی ممکن است اتفاق افتد ومواردی سندرم استیون جانسون یا نکروزتوکسیک اپیدرم گزارش شده است. هپاتوتوکسیسیتی ایجاد شده است. اختلالات خفیف و قابل برگشت کبدی معمول است ولی در موارد نادر، بیماری شدید کبد و گاهی کشنده شامل نکروز حاد کبد خصوصاً در 6 ماهه اول درمان مشاهده شده است. گزارشات اتفاقی از پانکراتیت، بیماری بافت بینابینی ریه و عفونتهای شدید شامل سپسیس کشنده گزارش شده است. متابولیت فعال leflunomide نیمه عمری در حدود 2 هفته دارد بنابراین عوارض جانبی آن ممکن است حتی پس از قطع درمان ادامه یابند. زمانی که عوارض شدید ایجاد شوند یک پروسه wash out داروئی ممکن است نیاز شود. افزایش آنزیمهای کبدی، اسهال و تهوع، درد شکم، سوء هاضمه، طاسی، آکنه، خارش، سردرد، سرگیجه، افزایش فشارخون، برونشیت، درد پشت، اختلالات مفصل و بندرت کم خونی، ائوزینوفیلی ، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، پان سیتوپنی، تاری دید، کاتاراکت و کاهش وزن.
تداخل دارویی:
مصرف این دارو با دیگر داروهای هپاتوتوکسیک یا هماتوتوکسیک بایستی اجتناب شود. چنانچه بیمار بایستی تحت درمان با داروی دیگر هپاتوتوکسیک یا هماتوتوکسیک ضد رماتیسمی قرار گیرد (مثل متوتروکسات ابتدا یک واش اوت دارو باید انجام شود) با واکسنهای زنده نیز تداخل دارد.
مصرف همزمان با متوتروکسات سمیت کبدی را افزایش می دهد. مصرف همزمان با کلسترامین باعث کاهش سطح پلاسمائی دارو می شود. دارو غلظت پلاسمائی ریفامپین را افزایش می دهد.
نکات قابل توصیه:
این دارو مهارکننده سیستم ایمنی است و نیمه عمر طولانی دارد و در نتیجه در بیماریهای خود ایمنی مثل آرتریت روماتوئید کاربرد دارد. دوز بیشتر از 20 میلی گرم در روز توصیه نمی شود.
مقدار مصرف:
دوز لودنینگ برای درمان آرتریت روماتوئید با 100 میلی گرم یکبار در روز از طریق خوراکی بمدت 3 روز است و دوز نگهدارنده آن 10 تا 20 میلی گرم یکبار در روز برای آرتریت روماتوئید و 20 میلی گرم روزی یکبار برای آرتریت پسوریاتیک است. ممکن است در بیمارانی که افزایش میزان آنزیمهای کبدی را نشان می دهند تنظیم دوز دارو انجام شود.
اثرات درمانی معمولاً 4 تا 6 هفته پس از شروع درمان شروع می شود و بهبودی تا 6 ماه بعد ایجاد می شود.
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
پماد منتاژین MENTHAGIN
پماد منتودیک MENTODIC OINT
نام علمی دارو (ژنریک): Menthol Salicylate
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب وضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
داروسازی سینا دارو داروسازی کاسپین تامین
موارد مصرف:
منتول سالیسیلات برای تسکین موضعی دردهای عضلانی و روماتوئید، سیاتیک، کمردرد، فیبروزیت، سختی عضلات، دردهای مداوم عضلانی، رگ به رگ شدن، کشیدگی و کوفتگی لیگامانها و تاندونها و کبودی‌ها مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر:
منتول در غلظت‌های کم به طور انتخابی باعث گشاد شدن عروق می‌شود که با ایجاد احساس سرما موجب اثر ضد دردی می‌شود. سالیسیلات‌ها اثر ضد درد موضعی خود را با متوقف کردن عامل تولید تکانه درد اعمال می‌نمایند.
فارماکوکینتیک:
منتول سالیسیلات از طریق پوست جذب می‌شود.
موارد منع مصرف:
این دارو به صورت موضعی در کودکان با سن کمتر از چهار سال و نیز بر پوست ضایعه دیده یاتحریک شده نباید مصرف شود.
هشدارها:
در صورت مصرف همزمان با اسیداستیل سالیسیلیک یا سایر سالیسیلات‌ها، مقدار مصرف منتول سالیسیلات باید کاهش یابد.
عوارض جانبی:
به ندرت ممکن است واکنشهای حساسیت پوستی مشاهده شود. در صورت استعمال بر نواحی وسیعی از پوست، عوارض سالیسیلات‌ها مثل وزوز گوش، تهوع و استفراغ ممکن است بروز نماید.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان ترکیبات ضد انعقاد بامنتول سالیسیلات موضعی ممکن است به تشدید اثر ضد انعقادی (افزایش زمان پروترومبین) منجر شود.
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
برای بزرگسالان و کودکان با سن بیشتر از شش سال، به منظور تسکین درد مقدار کافی از پماد تا چهار بار در روز به آرامی روی موضع مالیده می‌شود. به عنوان ضد احتقان حدود دو سانتی‌متر از پماد به آب داغ اضافه و استنشاق می‌شود و یا قبل از خواب روی سینه مالیده می‌شود.
اشکال دارویی:
Topical Ointment: Methyl
Salicylate 15% + Menthol 10%
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده
پماد منتاژین 30 گرم
داروسازی سینا دارو [ ایران ]
پماد منتودیک
داروسازی کاسپین تامین [ ایران ]
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
نام تجاری دارو تولیدکننده [کشور] توضیحات وارد کننده
MENTHAGIN 30G OINT
داروسازی سینا دارو [ IRAN ]
MENTODIC OINT
داروسازی کاسپین تامین [ IRAN ]
اکسی مرفن هیدروکلراید Oxymorphone
نام علمی دارو (ژنریک): Oxymorphone
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب وضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
یک مشتق از فتانترن است و به عنوان یک ضد درد مخدر است .
عملکرد آن و استفاده از آن مشابه مورفین است بجز در مورد فعالیت ضد سرفه آن، در درمان دردهای متوسط تا شدید مثل دردهای زایمان استفاده می شود. گزارش شده است که اثرات ضد دردی آن 3 تا 6 ساعت وجود دارد. همچنین در بیهوشی و در بهبود تنگی نفس ناشی از ادم ریه ایجاد شده در اثر نارسائی بطن چپ مصرف می شود.
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک:
موارد منع مصرف:
هشدارها:
عوارض جانبی:
تداخل دارویی:
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
عضلانی یا زیر جلدی با دوز اولیه 1 تا 5/1 میلی گرم که هر 4 تا 6 ساعت در صورت نیاز تکرار می شود داخل وریدی 500 میکروگرم . دوز معمول آن برای ضد دردی در طی زایمان 5/0 تا 1 میلی گرم داخل عضلانی است. از طریق رکتال نیز شیاف های 5 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت مصرف می شود.
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
اکسی فن بوتازون Oxyphenbutazone
نام علمی دارو (ژنریک): Oxyphenbutazone
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب وضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
یک متابولیت فنیل بوتازون و به عنوان یک NSAID است.
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک:
موارد منع مصرف:
هشدارها:
عوارض جانبی:
اثرات جانبی اکسی فن بوتازون بر روی خون ممکن است شایعتر از فنیل بوتازون باشد.
ممکن است باعث ایجاد حملات حاد پورفیری شود.
تداخل دارویی:
همانند NSAID ها.
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
دگزتروپروپوکسیفن Propoxyphene
نام علمی دارو (ژنریک): Propoxyphene
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب وضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
یک ضد درد مخدر است که ساختمان آن شبیه متادون است. یک ضد درد ملائم است و از طریق خوراکی مصرف می شود و به دو صورت هیدروکلراید و ناپسیلات وجود دارد. بطور اصلی همراه با دیگر داروهای ضد درد مثل آسپرین یا پاراستامول جهت کاهش التهاب و تب استفاده می شود در انگلستان دوز معمول هیدروکلراید65 میلی گرم و ناپسیلات 100میلی گرم سه الی چهار بار در روز است. در آمریکا دوز مشابه هر 4 ساعت تا سقف روزانه39 میلی گرم هیدروکلراید و600 میلی گرم ناپسیلات است
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک:
سریعاً از دستگاه گوارشی جذب می شود. حداکثر غلظت پلاسمائی آن 2 تا 5/2 ساعت بعد از خوردن ایجاد می شود. سریعاً در کبد و ریه توزیع می شود. از جفت عبور می کند و مقدار کمی در شیر ترشح می شود. عمدتاً در ادرار ترشح می شود. نیمه عمر طولانی حدود 6 تا 36 ساعت دارد.
موارد منع مصرف:
هشدارها:
همانند دیگر داروهای ضد درد مخدر. ممکن است این دارو مورد سوء مصرف قرار گیرد. در زمان شیردهی می تواند مورد استفاده قرار گیرد. حملات حاد پورفیری ممکن است ایجاد کند.
عوارض جانبی:
در کل همانند ضد دردهای مخدر. در دوزهای توصیه شده عوارض آن کمتر از مرفین است. عوارض گوارشی، گیجی و منگی، بیشترین شیوع را دارند. اختلالات کبدی گزارش شده است.
مصرف بیش از حد دارو موجب مرگ می شود و مرگ در طول یک ساعت پس از مصرف بیش از حد شایع است و حتی می تواند در عرض 15 دقیقه اتفاق بیفتد.
در افرادی که الکل و ترکیبات Dextropropoxyphene را با پاراستامول و یا آسپرین مصرف کرده اند عوارض مصرف بیشتر شایع است.
علائم مصرف بیش از حد: مثل بقیه داروهای مخدر و علاوه بر آن عکس العملهای روانی ایجاد می کند. آریتمی ها و دیگر عوارض قلبی، عوارض شدید و کشنده سیستم عصبی مرکزی .
عوارض تزریق: تزریق بسیار دردناک است و عوارض زیاد تخریبی بر روی بافت نرم و رگها بجا می گذارد.
عوارض در ناحیه مقعدی: در افرادی که شیاف این دارو را مصرف مزمن دارند دیده می شود و وابسته به دوز است. همولیز و آنمی همولیک، کری عصبی دائم یا موقت، وزوزگوش، زردی، پنومونی حساسیتی، کاهش میزان قند خون.
درمان عوارض جانبی: همانند دیگر ضد دردهای مخدر است. نالوکسان و حمایتهای تنفسی، شستشوی معده تا یک ساعت پس از خوردن، کنترل تشنج یا داروهای ضد تشنج.
تداخل دارویی:
همانند دیگر داروهای ضد درد مخدر.
همراه با ritonavir، ضعیف کننده های سیستم عصبی مرکزی مثل الکل نبایستی مصرف شود. با داروهای ضد افسردگی، بنزودیازپین ها، بلوک کننده های گیرنده بتا، کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی توئین و وارفارین نیز تداخل دارد و متابولیسم کبدی آن مهار می شود.
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
روفه کوکسیب Rofecoxib
نام علمی دارو (ژنریک): Rofecoxib
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب وضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
روفه کوکسیب به عنوان یک NSAID یک مهار کننده انتخابی سیکلواکسیژناز2 (cox-2) است. با مهار cox-2 که مواد پروستاگلاندین است باعث کاهش درد و التهاب می شود.
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک:
بخوبی از دستگاه گوارش جذب می شود. حداکثر غلظت پلاسمائی آن تقریباً 2 تا 4 ساعت بعد است. 85% آن با پروتئین های پلاسما باند می شود. بطور وسیعی توسط کبد متابولیزه می شود. دفع آن بطور اصلی توسط ادرار است (72%) و فقط 14% آن در مدفوع وجود دارد. نیمه عمر محوشدن آن در شرایط ثابت حدود 17 ساعت است.
موارد منع مصرف:
در بیمارانی با اختلال کبدی، نارسائی قلبی شدید، بیماریهای التهابی روده و اختلال کلیوی با کلیرانس کلیوی کمتر از cc/min30 .
هشدارها:
در بیمارانی که تستهای عملکرد کبدی بطور دائم غیر طبیعی می ماند باید درمان قطع شود. در بیماران با بیماری ایسکمی قلبی باید با احتیاط مصرف شود.
عوارض جانبی:
در کل همانند NSAID ها.
زخمهای دهانی، درد قفسه صدری، اضافه وزن، اگزمای اتوپیک و گرفتگی عضلانی نیز گزارش شده است. اسهال، تهوع، یبوست، طپش قلب، اختلالات اپی کاستریک، دردهای شکمی، درد و اختلالات تنفسی، فشار خون بالا، خستگی، گیجی، درد پشت، راشهای پوستی، افزایش وزن غیر طبیعی و افزایش آنزیمهای کبدی.
تداخل دارویی:
مصرف توأم آن با لیتیم سطح سرمی لیتیم را افزایش می دهد که احتمال بروز اثرات جانبی افزایش می یابد.
ریفامپین باعث کاهش غلظت آن می شود. همراه آسپرین باعث افزایش خطر عوارض خطرناک جانبی می شود.
نکات قابل توصیه:
در کودکان توصیه نمی شود. در مشکلات خونریزی زخم معده یا روده، کم خونی، آسم، احتباس مایعات، کم آبی بدن، بیماری قلبی، فشار خون بالا، واکنشهای حساسیتی و بیماری کلیوی و کبدی با احتیاط مصرف شود.
در صورت تداوم افزایش آنزیمهای کبدی مصرف دارو قطع شود.
مقدار مصرف:
به صورت خوراکی در تسکین علامتی دردرمان بیماریهای استئوآرتریت و آرتریت روماتوئید و در درمان درد ناشی از دیسمنوره استفاده می شود.در آمریکا برای درمان میگرن نیز استفاده می شود. در استئوآرتریت، دوز ابتدائی 5/12 میلی گرم یکبار در روز که حداکثر به 25 میلی گرم یکبار در روز افزایش می یابد. در بیماران آرتریت روماتوئید 25 میلی گرم یکبار در روز است. برای درمان کوتاه مدت درد حاد علامتی می توان 50 میلی گرم یکبار در روز شروع کرد و سپس دوزهای روز بعد را 25 یا 50 میلی گرم تجویز نمود. در آمریکا درمان به 5 روز محدود می شود.
در درمان حملات حاد میگرن دوز اولیه 25 میلی گرم یکبار در روز است که می توان آن را در صورت نیاز به 50 میلی گرم روزانه افزایش داد.
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
سدیم آروتیومالات Sodium Aurothiomalate
نام علمی دارو (ژنریک): Sodium Aurothiomalate
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب وضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
این دارو در درمان آرتریت روماتوئیدی که به سالسیلات ها و ترکیبات گلوکوکورتیکوئیدها جواب نمی دهند به کار برده می شود و از پیشرفت ضایعات جلوگیری می کند.
مکانیسم اثر:
مکانیسم اثر این دارو کاملاً مشخص نیست ولی احتمالاً با مهار کردن سیستم های حاوی گروه سولفیدریل باعث کاهش فعالیت فاگوسیتیک ماکروفاژها می گردد.
فارماکوکینتیک:
اتصال آن به پروتئین های پلاسما زیاد است. اثر دارو حداقل بعد از 8-6 هفته ظاهر می شود. حدود 90-60 درصد داروبه آهستگی از طریق مدفوع و از طریق ترشحات صفراوی دفع می شود.
موارد منع مصرف:
در صورت سابقه ابتلای به آپلازی مغز استخوان، درماتیت فلسی، آنتروکولیت نکروزدهنده، مشکلات خونی، و فیبروز ریوی نباید مصرف شود.
هشدارها:
عوارض جانبی:
تحریک یا زخم زبان یا لثه، خارش پوست، احساس طعم فلزی در دهان، ایجاد زخم یا لکه های فلزی در دهان یا گلو، عوارض جانبی شایع این دارو هستند.
تداخل دارویی:
استفاده همزمان با داروهای کاهنده فعالیت مغز استخوان داروهای سمی برای کبد احتمال مسمومیت با این دارو را بالا می برد. مصرف همزمان پنی سیلامین با ترکیبات حاوی طلا ممکن است خطر بروز به عوارض شدید خونی یا کلیوی را افزایش دهد.
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
اشکال دارویی:
Injection:( 10mg,20mg, 50mg) /0.5 ml
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
سالیسیلات سدیم Sodium Salicylate
نام علمی دارو (ژنریک): Sodium Salicylate
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب وضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
از این دارو برای درمان درد خفیف تا متوسط، تب، آرتریت‌روماتیسمی، آرتریت جوانی، اوستئوآرتریت، تب‌روماتیسمی و التهاب غیر روماتیسمی استفاده می‌شود.
مکانیسم اثر:
سالیسیلات سدیم بک ضد التهاب غیراستروئیدی بوده و دارای اثر ضد التهاب، ضد درد،و ضد تب می‌باشد. این دارو با مهار آنزیم سیکلواکسیژناز موجب کاهش تولید پیش نیاز پروستاگلاندین‌ها می‌شود.
فارماکوکینتیک:
جذب این دارو سریع و کامل است و دارای متابولیسم کبدی و دفع کلیوی ( به صورت کونژوگه یا تغییر نیافته 13%) می‌باشد. نیمه عمر دارو در مقادیر کم و یا با یکبار مصرف3-2 ساعت و با مقادیر زیاد 18-5 ساعت می‌باشد.
موارد منع مصرف:
در صورت وجود زخمهای گوارشی ، خونریزی‌های فعال، هموفیلی و سایر اختلالات انعقادی ، نباید از این دارو استفاده کرد.
هشدارها:
در صورت کم‌خونی، احتباس مایعات، فشار خون بالا، اختلالات قلبی، نقرس، اختلالات کبدی و کلیوی،هیپوپروترومبینمی، کمبود ویتامین k، سابقه واکنش های حساسیتی، تیروتوکسیکوز، این دارو را باید با احتیاط کامل بکار برد.
عوارض جانبی:
واکنش های آلرژیک و آنافیلاکتیک، کم خونی، درماتیک آلرژیک، تحریک، زخم یا خونریزی گوارشی از عوارض جانبی این دارو محسوب می‌شوند.
تداخل دارویی:
همزمان با مصرف دارو، داروهای زیر را ( به دلایل ذکر‌شده ) باید با احتمال کامل به کار برد. استامینوفن(افزایش احتمال نفروپاتی)؛ اسیدی کننده‌هاای ادرار مثل آمونیوم کلراید ،اسید آسکوربیک، سدیم یا پتاسیم فسفات (کاهش کلیرانس و افزایش سطح پلاسمایی سالیسیلات‌ها) ؛ الکل یا سایر داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی (افزایش احتمال خطر خونریزی معده) ؛قلیایی کننده‌های ادرار مثل مهار کننده های کربنیک‌انیدراز، سیترات‌ها یا سدیم بیکربناتو آنتی‌اسیدها(افزایش کلیرانس و کاهش سطح پلاسمایی سالیسیلات‌ها)؛ داروهای ضد دیابت خوراکی، انسولین ( تشدید اثر هیپوگلیسمی) داروهای ضد تهوع و فنوتیازین‌ها ( پوشاندن عوارض سمیت گوشی سالیسیلات‌ها) بیسموت ساب‌سالیسیلات(افزایش احتمال مسمومیت با سالیسیلات‌ها) داروهای ایجاد کننده هیپوپروترومبینمی (سفامندول، سفوپرازون، سفوتتان، پلیکامایسین، والپیروئیک اسید) ضد انعقاد‌ها (هپارین، مشتقات کومارین و اینداندیون)و ترمبولیتیک‌ها مثل استرپتوکیناز، اوروکیناز و داروهای مهارکننده بهم چسبندگی پلاکت‌ها (افزایش اثر ضد انعقادی)؛ کورتیکوستروئید‌ها و کورتیکوتروپین (افزایش دفع سالیسیلات ها و تشدید عوارض گوارشی)؛ فورزماید(افزایش احتمال سمیت گوشی)؛ ترکیبات ملین(کاهش اثرات مفید سالیسلات‌ها) متوترکسات(کاهش کلیرانس متوترکسات)؛ داروهای با سمیت گوشی مثل وانکومایسین (تشدید عوارض گوشی)؛ پروبنسید، سولفین پیرازون(کاهش اثر درمان این داروها)، ویتامین K(کاهش اثر ویتامینK) و زیدوودین (کاهش کلیرانس زیدوودین).
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
اشکال دارویی:
Enteric Coated Tablet: 300mg
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
سولینداک Sulindac
نام علمی دارو (ژنریک): Sulindac
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب وضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
سولینداک به عنوان یک داروی NSAID است که از نظر ساختمانی شبیه ایندومتاسین است. فعالیت بیولوژیک آن به علت متابولیتهای سولفید آن ایجاد می شود. این دارو در اختلالات مفصلی و عضلانی اسکلتی مثل اسپوندلیت انکیلوزان، استئوآرتریت و آرتریت روماتوئید و نیز در درمان کوتاه مدت نقرس حاد و وضعیتهای حاد در اطراف مفصل مثل بورسیت ها و تاندونیت ها استفاده می شود. همچنین برای کاهش تب نیز مورد استفاده قرار می گیرد.
دوز اولیه معمول از طریق خوراکی 150 یا 200 میلی گرم دو بار در روز است که بسته به میزان پاسخ کاهش می یابد. حداکثر دوز توصیه شده 400 میلی گرم روزانه است که بایستی در اختلالات کلیوی کاهش یابد. کارخانه های سازنده انگلیسی توصیه می کنند که درمان اختلالات اطراف مفصلی بایستی در حد 7 تا 10 روز محدود شود. برای نقرس حاد 7 روز درمان معمولاً کافی است. به صورت شیاف رکتال نیز مصرف می شود.
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک:
سولینداک بخوبی از طریق دستگاه گوارشی جذب می شود. سولینداک بوسیله رداکسیون قابل برگشت به متابولیت سولفید (که بنظر می رسد نوع فعال بیولوژیکی باشد) و بوسیله اکسیداسیون غیر قابل برگشت به متابولیت سولفون متابولیزه می شود. حداکثر غلظت پلاسمائی متابولیت سولفید آن 2 ساعت بعد ایجاد می شود. نیمه عمر متوسط سولینداک حدود 8/7 ساعت و نیمه عمر متابولیت سولفید آن حدود 4/16 ساعت است. سولینداک و متابولیتهای آن بطور وسیعی با پروتئین های پلاسما باند می شوند. در حدود 50 درصد آن به صورت متابولیت سولفون در ادرار دفع می شود و در حدود 25 درصد آن در مدفوع دفع می شود که بطور اولیه به صورت متابولیتهای سولفون و سولفید است. سولینداک و متابولیتهای آن همچنین در صفرا دفع شده و بطور وسیعی تحت اثر چرخه روده ای کبدی قرار می گیرند.
موارد منع مصرف:
هشدارها:
همراه غذا میل شود. تاری دید و زنگ زدن در گوش نشانه سمیت دارو است که باید گزارش شوند. هرگونه تغییر الگوی ادراری، افزایش وزن، ادم، درد مفاصل، تب و خون ادراری (به علت نفروتوکسیسیتی) باید گزارش شود. از مصرف همراه الکل و آسپرین خودداری شود. با یک لیوان پر آب میل شود. در دوره مصرف از ضد آفتاب استفاده شود.
عوارض جانبی:
در کل همانند NSAID ها
تغییر رنگ ادراری گاهاً به علت مصرف سولینداک گزارش شده است. اولسترپپتیک و خونریزی گوارشی، تهوع با یا بدون استفراغ، اسهال، یبوست، نفخ بی اشتهایی وکرامپ گوارشی.
گزارش شده است که متابولیتهای سولینداک به عنوان ترکیبات کوچک و بزرگ سنگهای ادراری بوده اند بنابراین در بیمارانی که سابقه سنگ کلیه دارند با احتیاط کامل باید استفاده شوند و در حین مصرف دارو باید آب بدن آنها بخوبی تعدیل شود
بیماران مبتلا به اختلال کبدی نباید Sulindac استفاده کنند و در اختلالات کلیوی باید میزان دارو تنظیم شود.
تداخل دارویی:
شبیه سایر NSAID ها
دی متیل سولفوکسید غلظت پلاسمائی متابولیتهای فعال سولینداک را کاهش می دهد و استفاده توأم این دو دارو می تواند نوروپاتی محیطی ایجاد کند. دیفلونیسال Diflunisal و آسپرین غلظت پلاسمائی متابولیتهای فعال سولینداک را کاهش می دهد. بر خلاف دیگر NSAID ها سولینداک اثرات ضد فشار خون داروهائی مثل ادرارآورهای تیازیدی را کاهش نمی دهد اما کارخانه های سازنده توصیه می کنند در زمانی که داروهای ضد فشار خون و سولینداک با هم استفاده می شوند فشار خون بطور دقیق مراقبت شود.
ضد التهاب غیر استرونیدی.
مصرف NSAID به همراه آنتاگونسیت های آنژیوتانسین 2 و مهار کننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACEI) به علت کاهش فشار خون باعث افزایش احتمالی اختلالات کلیه و افزایش بروز هیپرکالسمی می شود. اثر داروهای ضد انعقاد مثل وارفارین توسط سولینداک و دیگر NSAIDها افزایش می یابد.
با مهار تجمع پلاکتی زمان خونریزی را طولانی می کند و در بیمارانی که ضد انعقاد مصرف می کنند PTرا طولانی می کند.
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
اطلاعات قرص ایزوکربوکسازید Isocarboxazid
نام علمی دارو (ژنریک): Isocarboxazid
گروه دارویی: Antidepressants
داروهای ضد افسردگی
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور
موارد مصرف:
این دارو در درمان افسردگی اصلی مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر:
ایزوکربوکسازید آنزیم مونوآمینواکسیداز را به صورت برگشت‌پذیر مهار می‌کند. کاهش فعالیت این آنزیم موجب غلظت ناقل‌های عصبی در محل ذخیره‌انها و دستگاه عصبی مرکزی می‌شود.
فارماکوکینتیک:
این دارو از راه خوراکی به خوبی جذب می‌شود. متابولیسم آن کبدی است و اثر آن 10-7 روز از مصرف شروع می‌شود. این دارو از راه کلیه دفع می شود.
موارد منع مصرف:
این دارو در موارد نارسایی کبدی، فئوکروموسیتوم ، الکسیم‌حاد، نارسایی احتقانی قلب ونارسایی شدید کلیه‌نباید مصرف شود.
هشدارها:
عوارض جانبی:
کاهش فشار خون در حالت ایستاده، اسهال، خیز محیطی، اثرات آنتی‌کولینرژیک، تاری دید، تحریک CNS، کاهش توانایی جنسی، سرگیجه، سردرد خفیف، افزایش اشتها ووزن، افزایش تعریق، تهوع، لرزش و ضعف، یبوست و خشکی دهان با مصرف این دارو گزارش شده است.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان فرآورده‌های حاوی الکل و سایر داروهای مضعف CNS ممکن است سبب تشدید اثرات مضعف CNSشود. مصرف همزمان داروهای بی‌حس کننده موضعی حاوی اپی‌نفرین با این دارو ، ممکن است منجر به کاهش شدید فشار خون شود. مصرف همزمان داروهای ضد افسردگی سه‌حلقه‌ای ، فلوکستین و ترازودون با این دارو موجب بروز سندرم سروتونین (سندرم ترشح بیش از حد سروتونین که کشنده می‌باشد)می‌شود. اثرات کاهنده قند خون داروهای خوراکی ضد دیابت و انسولین در صورت مصرف همزمان با این دارو ممکن است افزایش یابد، مصرف همزمان این دارو با مقادیر بیش از حد کافئین ممکن است سبب بروز آریتمی شدید قلبی و افزایش بیش از حد فشار خون شود. مصرف همزمان کاربامازپین، ماپروتیلین و سایر مهارکننده‌های MAO از جمله فورازولیدون و پروکاربازین با این دارو ممکن است منجر به بحران زیادی فشار خون، تشنج و حتی مرگ شود. مصرف همزمان دکسترومتورفان با این دارو ممکن است سبب بروز هیجان و زیادی فشار خون شود. اثرات محرک CNS متیل‌فنیدات در صورت مصرف همزمان با این دارو ممکن است افزایش یابد. مصرف همزمان گوانتیدین و رزرپین با این دارو ممکن است منجر به بروز زیادی متوسط تا شدید فشار خون شود. مصرف همزمان لوودوپا با این دارو توصیه نمی‌شود. تحریک پذیری ، سردرد، افزایش فشار خون و توهم با مصرف همزمان متیل دوپا با این دارو گزارش شده است.
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
بزرگسالان: به عنوان ضد افسردگی ، ابتدا 10 میلی‌گرم دوبار در روز مصرف شود و سپس در صورت تحمل بیمار، مقدار مصرف هر 4-2 روز تا حداکثر mg/day40 تا پایان هفته اول درمان افزایش می‌یابد. به عنوان مقدار نگهدارنده ، کمتر مقدار مؤثر باید مصرف شود.
اشکال دارویی:
Tablet : 10mg
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
