اطلاعات داروی بکساروتن Bexarotene
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
- لنفوم پوستی سلول T: در بیمارانی که حداقل یکبار تحت درمان های سیستمیک قرار گرفته و پاسخ مناسبی نداده اند.
مکانیسم اثر:
- بطور انتخابی به زیرمجموعه های گیرنده های رتینوئیدی X (RXR) که شامل (RXRα,RXRβ,RXRγ) می شوند اتصال و آن ها را فعال می کند. عملکرد این گیرنده ها به عنوان فاکتورهای نسخه برداری باعث تنظیم ژن ها که کنترل کنننده ی تمایز و تکثیر سلول هستند می شود.
- مکانیسم دقیق مشخص نشده است اما بکساروتن در همه مراحل بالینی CTCL موثر است.
فارماکوکینتیک:
- زیست دست یابی: پس از مصرف خوراکی جذب شده و طی 2 ساعت غلظت پیک پلاسمایی ایجاد می شود. غلظت پیک پلاسمایی و AUC ( پس از دوزهای 75-300mg ) بعد از مصرف غذای چرب و محلول گلوکز به ترتیب به میزان 48 و 35 درصد افزایش می یابد.
- توزیع به بافت ها و مایعات بدن بررسی نشده است.
- ترشح بکساروتن در شیر مشخص نشده است.
- اتصال به پروتئین های پلاسما: بیش از 99 درصد
- متابولیسم: بطور عمده توسط کبد متابولیزه می شود. در محیط برون تن عمدتا از طریق اکسیداسیون CYP3A4 متابولیزه می شود. متابولیت های آن فعال هستند.
- دفع: بکساروتن و متابولیت های آن عمدتا از طریق ترشح در صفرا و مقادیر کمی در ادرار دفع می شود.
- نیمه عمر: حدودا 7 ساعت
عوارض جانبی:
- اختلال چربی، هایپوتیروئیدی، سردرد، ضعف، راش،لوکوپنی، آنمی، تهوع، عفونت، ادم محیطی، درد شکمی، خشکی پوست
تداخلات دارویی:
- داروهای ضد دیابت: افزایش بروز افت قند خون
- ضد قارچ ها، اریترومایسین، جم فیبروزیل: غلظت پلاسمایی بکساروتن را افزایش می دهند.
- آب گریپ فروت: غلظت پلاسمایی بکساروتن را افزایش می دهد.
- ضد بارداری های هورمونی: غلظت پلاسمایی ضد بارداری ها را کاهش می دهد.
- فنوباربیتال، فنی توئین، ریفامپین: غلظت پلاسمایی بکساروتن را کاهش می دهد.
- تاموکسیفن: غلظت پلاسمایی تاموکسیفن کاهش می یابد.
- ویتامین آ: سمیت افزایش می یابد.
هشدار ها:
موارد منع مصرف:
- بارداری یا شک به آن
- حساسیت شدید به بکساروتن یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
هشدارها:
- آسیب به جنین و تراتوژنیسیتی این دارو در حیوانات دیده شده است. لذا حین درمان از بارداری جلوگیری گردد.
- اختلالات چربی در بیماران بخصوص در هفته 4-2 دیده شده و بعد از قطع درمان برگشت پذیر است.
- پانکراتیت حاد و حتی کشنده می تواند ایجاد کند. بیماران دارای ریسک فاکتور پانکراتیت نباید از این دارو استفاده کنند.
- احتمالا میزان AST و ALT را بالا می برد که معمولا طی 1ماه کاهش دوز و یا قطع دارو برگشت پذیر است.
- احتمالا باعث هایپوتیروئیدی می شود.
- لوکوپنی ( عمدتا نوتروپنی ) می تواند ایجاد شود که بطور نادر خطرناک است.
- ایجاد یا بدتر شدن آب مروارید از اثرات دارو است.
- در افراد حساس به رتینوئیدها با احتیاط مصرف شود.
- در طی درمان از مواجهه با نور مستقیم خورشید اجتناب شود.
توصیه های دارویی:
- زنان و مردان تحت درمان بایستی از بروز بارداری جلوگیری کنند.
- از شیردهی خودداری گردد.
- همراه با غذا مصرف شود.
- خطر واکنش های حساسیت به نور وجود دارد.
- خطر بروز هایپوگلایسمی وجود دارد.
اشکال داروئی:
BEXAROTENE 75MG CAP
[کپسول بگزاروتن]
BEXAROTENE GEL TOPICAL 1% 60GRAM
ژل موضعی تاگرتین 1%
TARGRETIN 1% GEL
