اطلاعات کامل داروی انتاکاپون Entacapone
گروه داروئی: داروهای ضد پارکینسون
موارد مصرف:
- به عنوان داروی اضافه شونده به فرمولاسیون حاوی لوودوپا/کربی دوپا در بیماران مبتلا به پارکینسون ایدیوپاتیک که دوره های خاموش را تجربه می کنند استفاده می شود.
مکانیسم اثر:
- یک مهار کننده ی برگشت پذیر و انتخابی کاتکول-او-متیل ترانسفراز است. در صورت مصرف انتاکاپون با لوودوپا، فارماکوکینتیک آن تغییر یافته و باعث افزایش ماندگاری سطح سرمی لوودوپا می شود ( در مقایسه با مصرف لوودوپا به تنهایی). افزایش سطح لوودوپا باعث افزایش جذب از سد خونی مغزی شده و اثرات مغزی دوپامین که متابولیت فعال لوودوپا است افزایش می یابد.
فارماکوکینتیک:
- شروع اثر: سریع
- ماکزیمم اثر: 1 ساعت
- جذب: سریع
- توزیع: IV:Vdss=20L
- اتصال به پروتئین: 98% عمدتا آلبومین
- متابولیسم: به ایزومر سیس تبدیل شده، سپس با گلوکورونیده شدن مستقیم داروی اصلی و ایزومر سیس آن، متابولیزه می شود.
- زیست دست یابی: 35%
- نیمه عمر: فاز B: 7/0 تا 4/0 ساعت، فاز Y: 4/2 ساعت
- زمان رسیدن به پیک سرمی: 1 ساعت
- دفع: مدفوع ( 90% ) ادرار (10%)
منع مصرف:
- حساسیت شدید به انتاکاپون یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
عوارض جانبی:
- گوارشی: تهوع
- عصبی عضلانی و اسکلتی: دیس کینزی
- کاهش فشار ارتوستاتیک، سنکوپ، گیجی، خستگی، توهم، اضطراب، اسهال، درد شکمی، یبوست، استفراغ، تغییر رنگ ادرار به قهوه ای-نارنجی، هایپرکینزی، هایپوکینزی، درد کمر، تنگی نفس
تداخلات دارویی انتاکاپون
- انتاکاپون باعث مهار آنزیم های زیر می شود:
COMT,CYP1A2(weak),CYP2A6(weak),CYP2C19(weak),CYP2C9(weak),CYP2D6(weak),CYP2E1(weak),CYP3A4(weak)
- از مصرف همزمان انتاکاپون با پیموزاید خودداری شود.
- انتاکاپون باعث افزایش سطح و اثرات داروهای زیر می شود:
Alcohol (ethyl), aripiperazole, CNS Depressants, COMT substrates, MAO inhibitors, methotrimeprazine, pimozide, SSRIs
- سطح و اثرات انتاکاپون توسط داروهای زیر افزایش می یابد:
Droperidol, hydroxyzine, methotrimeprazine
تداخل الکل/غذا/گیاه:
هشدار ها:
توصیه های دارویی:
بدون توجه به غذا می توان مصرف نمود. بطور ناگهانی قطع نگردد.
اشکال داروئی:
ENTACAPONE 200MG TAB
[قرص انتاکاپون]
