اطلاعات داروی ایتراکونازول Itraconazole
موارد مصرف:
ایتراکونازول یک تریازول ضد قارچ می باشد که به صورت خوراکی جهت درمان کاندیدیاز اروفارنژیال وولووواژینال و pityriasis versicolor ، درماتوفیت پاسخ نداده به درمان موضعی، آنکومایکوزیس و عفونت های سیستمیک مثل آسپرژیلوس، بلاستومایکوزیس، کریپتوکوکسوزیس، کوکسیدیومایکوزیس، کاندیدیازیس، کروموبلاستومایکوزیس، هیستوپلاسموزیس کاربرد دارد. همچنین به عنوان پروفیلاکسی عفونت های قارچی در بیماران دچار نقص ایمنی به کار می رود. در انگلستان از فرم مایع خوراکی ایتراکونازول جهت درمان کاندیدیاز دهانی و مروی با دوز 200 میلی گرم روزانه به مدت یک هفته مصرف می شود که می توان آن را در یک دوز منفرد و یا ترجیحاً در 2 دوز تقسیم شده تجویز نمود. قبل از بلع مایع، می بایست به مدت 20 ثانیه در دهان نگهداری شود. در صورت عدم پاسخ درمانی بعد از یک هفته می توان درمان را برای یک هفته دیگر ادامه داد. در ایالات متحده آمریکا روش مشابهی در مورد کاندیدیاز دهانی به کار می رود ولی در مورد کاندیدیاز مروی رژیم جایگزین 100 میلی گرم روزانه به مدت حداقل 3 هفته ترجیح داده می شود اگرچه در صورت لزوم می توان دوز را به 200 میلی گرم افزایش داد.
در مورد بیماران مبتلا به عفونت مقاوم به فلوکونازول دوز تجویزی در انگلستان 100 تا 200 میلی گرم دو بار در روز تجویز نمود. در ایالات متحده آمریکا دوز پیشنهاد شده 100 میلی گرم 2 بار در روز می باشد. ایتراکونازول به فرم مایع خوراکی در انگلستان جهت پروفیلاکسی عفونت های قارچی در افراد مستعد که دچار ضعف ایمنی هستند با دوز روزانه mg/kg 5 در دو دوز تقسیم شده تجویز می گردد.
مکانیسم اثر:
-عامل ضد قارچی تریازول؛ مهار سنتز وابسته به سیتوکروم P450 ارگوسترول، که به نوبه خود موجب مهار تشکیل غشاء سلولی می گردد.
فارماکوکینتیک:
ایترکونازول از مسیر گوارشی بعد از تجویز خوراکی جذب می شود چه به صورت کپسول حاوی دراژه ایتراکونازول مصرف شود و چه به صورت مایع خوراکی با فرمول hydroxypropyl-B-cyclodextrin . میزان جذب از فرمول کپسولی در محیط اسیدی معده افزایش می یابد و هنگام مصرف دارو با غذا حداکثر است ولی میزان جذب از فرمول مایع خوراکی به محیط اسیدی بستگی ندارد و حداکثر جذب در حالت ناشتا وجود دارد. اوج غلظت پلاسمایی بین 5/1 تا 5 ساعت بعد از دوز تجویزی به هر فرم ایجاد می شود و متعاقب تجویز روزانه حالت پایدار طی 15 روز به وجود می آید. متعاقب تجویز روزانه mg200، اوج غلظت پلاسمایی در حالت پایدار حدود 2 میکروگرم در میلی لیتر می باشد.با دوزهای 100 تا 400 mg میزان زیست دستیابی افزایش می یابد به طوری که مطرح کننده متابولیسم اشباع پذیر دارو است. ایتراکونازول به شدت به پروتئین متصل می شود و تنها 2/0 % به صورت داروی آزاد در گردش می باشد و به صورت وسیع توزیع می گردد ولی تنها مقادیر کمی از آن به درون مایع مغزی نخاعی توزیع می گردد. غلظت های درمانی ایتراکونازول در پوست و غشاهای موکوسی به صورت 1 تا 4 هفته بعد از توقف مصرف دارو باقی می ماند. مقادیر کمی از آن در شیر مادر توزیع می شوند. ایتراکونازول عمدتاً در کبد توسط سیتوکروم p-450 و ایزوآنزیم CYP3A4 متابولیزه می شود. متابولیت عمده آن یعنی هیدروکسی ایتراکونازول دارای فعالیت ضد قارچی می باشد که از این نظر با ایتراکونازول قابل مقایسه می باشد. ایتراکونازول همچنین به فرم متابولیت های غیر فعال در صفرا و ادرار دفع می شوند. 3 تا 18% آن به صورت داروی تغییر نکرده در مدفوع خارج می گردد. ایتراکونازول از طریق دیالیز برداشت نمی گردد. نیمه عمر حذف آن متعاقب دوز منفرد 100 میلی گرمی حدود 20 ساعت می باشد و در موارد تجویز ادامه یافته نیمه عمر 30 تا 40 ساعت می باشد.
اطلاعات کامل داروی ایساوکونازول Isavuconazole
گروه داروئی: داروهای ضد قارچ
موارد مصرف:
یک ضد قارچ سیستمیک می باشد که در مواردی مانند آسپرژیلوس تهاجمی و موکورمایکوزیس تهاجمی در بزرگسالان استفاده می شود .
فرم های دارویی :
کپسول خوراکی ۱۸۶ میلی گرم
محلول تزریقی (IV) ۳۷۲ میلی گرم ( به صورت انفوزیون آهسته )
*این دارو با نام تجاری cresemba تولید می شود.
مکانیسم اثر:
با مهار تبدیل لانوسترول به ارگوسترول در دیواره ی سلولی قارچ خلل ایجاد می کند و ساختار و عملکرد سلول قارچ را تضعیف می کند.
فارماکوکینتیک:
دارای متابولیسم کبدی با سیستم سیتوکروم P450 می باشد . این دارو به صورت پیش دارو ساخته می شود و خون تحت هیدرولیز آن استرار به فرم فعال آن دارو تبدیل می گردد.
نیمه عمر این دارو ۱۳۰ ساعت می باشد ( طولانی اثر است ) و دفع آن نیمی از طریق مدفوع ونیمی از طریق ادرار می باشد .
این دارو در عرض دو تا سه ساعت پس از مصرف به اوج اثر بخشی می رسد.
اطلاعات داروی آمورولفین Amorolfine
گروه داروئی: داروهای ضد قارچ
موارد مصرف:
Amorolfine یک مشتق مورفولین می باشد که به صورت هیدروکلرید و به طریق موضعی در درمان عفونت های قارچی پوست و ناخن کاربرد دارد. جذب سیستمیک این دارو متعاقب مصرف موضعی، ناچیز می باشد. جهت درمان عفونت های ناخن ناشی از درماتوفیت ها، مخمرها و کپک ها محلول حاوی 5% Amorolfine یکبار یا گاهی اوقات دوبار در هفته بر روی ناخن مبتلا ریخته می شود تا زمانی که ناخن مجدداً تولید شود. به طور کلی درمان باید 6 تا 12 ماه ادامه یابد.
در مورد عفونت های پوستی شامل عفونت های درماتوفیتی از کرمی حاوی 25/0% Amorolfine به میزان یکبار در روز برای حداقل 2 تا 3 هفته (وتا 6 هفته در مورد عفونت های پا) استفاده می شود و 3 تا 5 روز بعد از حاصل شدن بهبود بالینی نیز ادامه می یابد.
عوارض جانبی:
تحریک پوستی به صورت قرمزی، خارش و احساس سوزش و ندرتاً واکنش های پوستی شدیدتر در مصرف این دارو به شکل موضعی گزارش شده است.
فعالیت ضد میکروبی: Amorolfine یک مشتق مورفولین با فعالیت ضد قارچی است و از طریق دخالت در تولید استرول های اولیه لازم برای عملکرد غشاهای سلول قارچی عمل می کند. Amorolfine در محیط آزمایشگاهی علیه گروه گسترده ای از پاتوژن ها و قارچ های مهاجم عمل می کند مانند: درماتوفیت ها، Blastomyces dermatitids ، کاندیدا ، Histoplasma capsulatum و Sporothrix schenckii . هم چنین بر علیه آسپرژیلوس فعالیت می کند اگرچه برخلاف فعالیت آزمایشگاهی آن، Amorolfine در تجویز سیستمیک غیرفعال است و این باعث محدودیت کاربرد آن به صورت کاربرد موضعی در عفونت های سطحی می شود.
اشکال داروئی:
اطلاعات داروی Zinc Undecylenate زینک اندسلینات
نام علمی دارو (ژنریک): Zinc Undecylenate
گروه دارویی: Antifungals
داروهای ضد قارچ
موارد مصرف:
Undecenoic Acid و نمک روی (zinc) آن به صورت موضعی در پیشگیری و درمان درماتوفیتوز سطحی به ویژه تیناپدیس کاربرد دارد که غلظت های Undecenoic Acid 2 تا 5% و Zinc Undecenoate 20% می باشد و به صورت کرم، پماد، محلول ویا پودر مصرف می شوند. Calcium Undecenoate به صورت پودر 10 یا 15% کاربرد دارد. همچنین چندین نمک دیگر این اسید مثل propyl undecenoate و Methyl ، sodium sulfosuccinate undecenoic و undecenoic acid monoethanolamide به طریق مشابه مصرف می شوند.
قرص وی فند VFEND
پودر قابل تزریق وی فند VFEND
قرص روکشدار وریکوفند Voricofend
نام علمی دارو (ژنریک): Voriconazole
گروه دارویی: Antifungals
داروهای ضد قارچ
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
PFIZER Polpharma
موارد مصرف:
اطلاعات داروی تیوکونازول موضعی Tioconazole-Topical
نام علمی دارو (ژنریک): Tioconazole-Topical
گروه دارویی: Antifungals
داروهای ضد قارچ
موارد مصرف:
تیوکونازول یک ایمیدازول ضد قارچ می باشد که در درمان کاندیدیاز سطحی و درماتوفیت ها و پتیریازیس ورسی کالر کاربرد دارد. در مورد کاندیدیاز واژنی به فرم شیاف واژینال، کرم واژنی یا پماد و با یک دوز منفرد 300 میلی گرمی تجویز می شود. همچنین به صورت موضعی و به صورت پودر، لوسیون و کرم 1% در درمان عفونت های قارچی سطحی مورد استفاده واقع می شود. همچنین جهت عفونت های ناخن به صورت محلول موضعی w/w 28% وجود دارد اگرچه درمان سیستمیک به طور کلی ترجیح داده می شود.
اطلاعات داروی سدیم تیوسولفات Sodium Thiosulfate
نام علمی دارو (ژنریک): Sodium Thiosulfate
گروه دارویی: Antifungals
داروهای ضد قارچ
موارد مصرف:
این دارو به عنوان داروی کمکی در درمان مسمومیت با سیانید، همراه با نیتریت سدیم و برای جلو گیری از سمیت کلیوی ناشی از سیس پلاتین استفاده می شود.
اطلاعات داروی ناتامایسین Natamycin
نام علمی دارو (ژنریک): Natamycin
گروه دارویی: Antifungals
داروهای ضد قارچ
موارد مصرف:
برای درمان التهاب و عفونت قارچی پلک، ملتحمه و قرنیه ناشی از ارگانیسم های حساس بکار می رود و داروی انتخابی برای درمان التهاب قرنیه ناشی از فوزاریوم سولانی می باشد.
اطلاعات داروی ایزوکونازول Isoconazole
نام علمی دارو (ژنریک): Isoconazole
گروه دارویی: Antifungals
داروهای ضد قارچ
موارد مصرف:
ایزوکونازول نیترات یک ایمیدازول ضد قارچ می باشد که به صورت موضعی در درمان میکوز واژنی به ویژه در اثر کاندیدا و در عفونت های قارچی پوست مورد استفاده واقع می شود. در مورد عفونت واژنی به صورت Pessary و در یک دوز منفرد 600 میلی گرمی یا 300mg روزانه به مدت 3 روز و یا به صورت کرم 1% واژنی به صورت روزانه و به مدت 7 روز تجویز می گردد. در مورد عفونت های پوستی کرم 2% و یا دیگر فرمول های این دارو مصرف می شوند.
اطلاعات داروی اکونازول Econazole
نام علمی دارو (ژنریک): Econazole
گروه دارویی: Antifungals
داروهای ضد قارچ
موارد مصرف:
اکونازول یک ایمیدازول ضد قارچ است که به صورت موضعی در درمان کاندیدیاز سطحی و درماتوفیت ها و پیتیریازیس ورسی کالر کاربرد دارد. نیترات اکومازول به صورت موضعی 3 بار در روز و از طریق محلول، پودر، لوسیون یا کرم های حاوی آن در درمان عفونت های پوستی قارچی به کار می رود. هم چنین در درمان کاندیدیاز واژن به صورت شیاف واژینال 150 میلی گرمی یکبار در روز در زمان خواب برای 3 شب متوالی مصرف می شود البته یک دوز منفرد 150 میلی گرمی با فعالیت طولانی نیز تجویز می گردد. تجویز داخل واژنی کرم 1% به میزان 5 گرم در زمان هر شب به مدت 2 هفته نیز صورت می پذیرد. کرم 1% جهت درمان عفونت وولوال و یا درمان بالا نتیت در شریک جنسی شخص نیز کاربرد دارد. در درمان عفونت قارچی ناخن ها کرم 1% یا لوسیون به میزان یکبار در روز تجویز می گردد. نیترات اکونازول هم چنین به عنوان قطرات چشمی و گوشی موجود می باشد. از سولفاسالیسیلات اکونازول نیز استفاده می گردد.