اطلاعات کامل داروی اتیدرونیک اسید Etidronic Acid (قرص اتیدرونیت دی سدیم ETIDRONATE DISODIUM)

اطلاعات کامل داروی اتیدرونیک اسید Etidronic Acid

گروه داروئی: داروهای استخوان ساز

موارد مصرف:
این دارو به صورت خوراکی برای درمان بیماری پاژه، برای پیشگیری و درمان استخوانی شدن هتروتوپیک در جایگذاری کامل استخوان هیپ با ضایعات نخاعی و به صورت تزریقی برای درمان کمکی هیپرکلسمی در بدخیمی ها به کار می رود.

مکانیسم اثر:
اگرچه مکانیسم اثر این دارو نامشخص می باشد، ولی به نظر می رسد که اتیدرونیت به فسفات کلسیم سطح کریستال های هیدروکسی آپاتیت کلسیم جذب می شود و بدین ترتیب از اتصال، رشد و میزالیزاسیون کریستال ها جلوگیری می کند. این دارو باعث کاهش برداشت مجدد از استخوان و کاهش تعداد استئوبلاست ها می شود. در نتیجه کاهش تولید استخوان و کاهش تعداد استئنوبلاست ها نیز اتفاق می افتد که به دلیل کاهش میزان جایگزینی استخوان جدید، استخوان جدید از نظر بافت شناسی طبیعی تر می باشد. در استخوانی شدن هتروتوپیک، اتیدرونیت همچنین پیشرفت ضایعات استخوانی و بنابراین شدت این بیماری را کاهش می دهد. در بدخیمی ها نیز این دارو با مهار برداشت غیر طبیعی کلسیم از استخوان به طرف خون باعث کاهش میزان کلسیم یونیزه در سرم می شود.

فارماکوکینتیک:
مقدار خیلی کمی از دارو (1-6%) جذب می شود و متابولیسم ندارد. دفع دارو کلیوی و نیمه عمر آن معادل 6 ساعت است.

منع مصرف:
نارسائی کلیوی (کراتینین سرم معادل یا بیشتر از mg/dl5 باشد)

عوارض جانبی:
افزایش ، تداوم و عود درد استخوانی، اسهال و تهوع عوارض جانبی شایع این دارو هستند.

تداخلات دارویی:
مصرف همزمان آنتی اسیدهای حاوی کلسیم و فرآورده های لبنی و مکمل های مواد معدنی موجب کاهش میزان جذب گوارشی این دارو می گردد. لذا باید بین مصرف آنها و این دارو حداقل دو ساعت فاصله باشد.

هشدار ها:
در صورت وجود شکستگی استخوان مخصوصاً استخوان های دراز، نارسائی قلبی، انتروکولیت، هیپوکلسی، هیپوویتامینوزD، نارسائی کلیوی(کراتینین سرمmg/dl4/9-2/5 باشد)، هیپرفسفاتمی و سابقه حساسیت مفرط نسبت به اتیدرونیت، این دارو را باید با احتیاط کامل به کار برد.

توصیه های دارویی:

1. دارو را باید با معده خالی و همراه با آب استفاده کرد. تا 2 ساعت بعد از مصرف دارو، بیمار باید از خوردن شیر و فرآورده های لبنی، آنتی اسیدها، مکمل های مواد معدنی و داروهای حاوی مقادیر زیاد کلسیم ، منیزیم و آلومینیم خودداری کند. میزان کافی کلسیم و ویتامین Dنیز باید مصرف شود.
2. برای ظهور علائم بهبودی 1-3 ماه وقت نیاز است. بدون تجویز پزشک، مصرف دارو نباید قطع شود.

اشکال داروئی:

ETIDRONATE DISODIUM 200MG TAB
[قرص اتیدرونیت دی سدیم]

اطلاعات کامل قرص اتیونامید Ethionamide

اطلاعات کامل قرص اتیونامید Ethionamide

گروه داروئی: داروهای ضد باکتری

موارد مصرف:
-درمان سل

مکانیسم اثر:
-باکتریواستاتیک و باکتریو سیدال

فارماکوکینتیک:
-متابولیسم: کبدی
-دفع: کلیوی

عوارض جانبی:
-هایپوتنشن، افسردگی، گیجی، سردرد، نوروپاتی محیطی، اختلالات روانی، حساسیت به نور، اختلالات دستگاه گوارش، راش، افزایش ترشح بزاق، هایپوگلایسمی، سوءهاضمه، بی اشتهایی، اسهال، تهوع، طعم فلزی در دهان، استفراغ، التهاب کبدی، اختلالات بینایی، ترومبوسیتوپنی، افزایش ترانس آمین های کبدی، ضعف.

تداخلات دارویی:
-الکل: افزایش عوارض عصبی
-سیکلوسرین: افزایش ریسک عوارض جانبی از جمله تشنج
-ایزونیازید: افزایش غلظت ایزونیازید.

اطلاعات کامل داروی اتیودیزداویل Ethiodized Oil (ویال لیپیدول الترا فلوئید LIPIODOL UITRAFLUID)

اطلاعات کامل داروی اتیودیزداویل Ethiodized Oil

گروه داروئی: مواد حاجب

موارد مصرف:
این دارو برای عکسبرداری از رحم ولوله های رحمی، برای تشخیص تومورهای داخل لوله وگردن رحم وسایر اختلالات داخل لوله رحمی مصرف می شود. این دارو همچنین برای عکسبرداری از سیستم لنفاوی به منظور تشخیص تومورهای سرطانی و ارزیابی آنها به کار می رود.

مکانیسم اثر:
داروهای جاجب یددار در حین عبور از مجرای مختلف بدن با جذب اشعه X میزان تمایز بافتی را افزایش داده وساختمانهای داخلی بدن را ترسیم می کنند. میزان ید این دارو 37 درصد است.

منع مصرف:
در صورت حساسیت مفرط به دارو یا ترکیبات یددار، دارو نباید مصرف گردد. همچنین این دارو نباید برای پرتونگاری از برونشها یا به صورت داخل عروقی یا داخل نخاعی استفاده شود. عکسبرداری از رحم ولوله های رحمی در موارد ذیل ممنوع است: فاصله زمانی کوتاه (قبل یا بعد) از قاعدگی، حاملگی داخل رحمی، خونریزی داخل رحمی یا 30 روز پس از کورتاژ یا نمونه برداری مخروطی از گردن رحم، برای بیماران مبتلا به بیماری التهابی حاد لگنی، ضایعات مشخص گردن رحم یا التهاب لایه داخلی گردن رحم همراه با خونریزی داخل رحمی، عکسبرداری از مجاری لنفاوی در موارد ذیل ممنوع است: بیماران با شانت راست به چپ قلبی، مبتلایان به بیماریهای پیشرفته ریوی ودر بیمارانی که پرتودرمانی ریوی داشته اند.

عوارض جانبی:
ممکن است در پرتونگاری از رحم و لوله های آن واکنشهای حساسیتی، واکنشهای جسم خارجی و تشدید بیماری التهابی حاد لگنی رخ دهد. در پرتونگاری از مجاری لنفاوی احتمال آمبولی ریوی، ادم موقتی یا وخیم تر شدن موقتی ادم لنفاوی وجود دارد.

تداخلات دارویی:
از آنجا که داروهای حاجب یددار ممکن است نتایج آزمایشات عمل غده تیروئید را تغییر دهند، در صورت لزوم، اینگونه آزمایشات باید قبل از تجویز دارو انجام شود.

هشدار ها:

1. در تمام اوقات تجهیزات کامل فوریتهای پزشکی واحیاء به آسانی قابل دسترسی باشد وپزشک تجویز کننده باید در تشخیص ودرمان علائم به هر میزان توانائی کافی داشته باشد.
2. به دلیل حساسیت متقاطع، بیماران حساس به مواد حاجب رادیواکتیو یددار ممکن است نسبت به این دارو نیز حساسیت نشان بدهند.
3. به دلیل احتمال بروزمرگهای ناشی از آمبولی، در بیماران دارای نقص ظرفیت انتشار ریوی و یا کاهش جریان خون ریوی مصرف داخل لنفاوی این دارو با احتیاط صورت گیرد.
4. در صورت خونریزی رحم، نمونه برداری مخروطی از گردن رحم یا کورتاژ اخیر، و تزریق دارو تحت فشار زیاد، باعث ورود دارو به فضای داخل عروقی شده و ممکن است منجر به آمبولی ریوی شود.

اطلاعات داروی اتریفاید استارچ Etherified Starches (سرم ولیوون VOLUVEN، محلول تزریق ونوفوندین VENOFUNDIN، ویتاهس VITAHES)

اطلاعات کامل داروی اتریفاید استارچ Etherified Starches

گروه داروئی: محصولات خون ،افزایش دهنده های پلاسما و خون ساز

موارد مصرف:
نشاسته های اتری شده انبساط دهنده های پلاسمایی هستند که در برخورد با شوک هیپوولمیک از آنها استفاده می شود آنهایی که به طور شایع تر مصرف می شوند عبارتند از hetastarch با وزن مولکولی بالا (با وزن مولکولی میانگین 450000 تا480000) و pentastarch با وزن مولکولی متوسط (با وزن مولکولی میانگین 200000 تا 250000). دیگر نشاسته های اتری شده که مورد مصرف قرار می گیرند عبارتند از pentastarch با وزن مولکولی پایین و hexastarch با وزن مولکولی متوسط که درجه اتری شدن آن ها بین pentastarch وheptastarch است. هم چنین یک نوع heptastarch با وزن مولکولی بالاتر موجود می باشد. محلولهای ایزوآنکوتیک نشاسته های اتری شده مثل heptastarch 6% و pentastarch 6% با وزن مولکولی متوسط یک فشار کلوئیدی اسموتیک مشابه با آلبومین انسانی تولید می کنند و هنگامی که به طریق انفوزیون وریدی تجویز شوند باعث ایجاد افزایش تدریجی حجم پلاسما در حد حجم انفوزیون شده می شوند. محلولهای هیپرآنکوتیک مثل pentastarch 10% با وزن مولکولی متوسط باعث افزایش حجم پلاسما حدود 5/1 برابر حجم انفوزیون شده می شود. طول دوره اثر گذاری بستگی به خصوصیات نشاسته مورد استفاده دارد، در مورد heptastarch 6% اثر بین 24 تا 36 ساعت به طول می انجامد. غلظت نشاسته های اتری شده که به صورت محلولهای کلرید سدیم 9/0% و یا دیگر الکترولیت ها به طریق وریدی تجویز می شوند به طور معمول بین 6 تا 10% است اگر چه محلولهای 3% نیز موجود می باشند.
مقدار دوز و سرعت انفوزیون بستگی به حجم مایع از دست رفته و درجه غلظت خون دارد، مقدار دوز تجویزی معمول بین 500 تا 2500 ml در روز است که بستگی به نوع فراورده مورد استفاده نیز دارد و سرعت انفوزیون ممکن است تا حد ml/kg 20 در ساعت در صورت نیاز بالا رود.
با افزودن heptastarch وhexastarch وpentastarch به خون کامل سرعت رسوب اریتروسیت افزایش پیدا می کند بنابراین از آنها در پروسه های لوکوفرزیزاستفاده می شود. دوزهای 250 تا 700 میلی لیتر به خون وریدی با نسبت 1 به 8 افزوده می شود. تا 2 بار انجام این پروسه در هفته و در کل به تعداد 7 تا 10 بار مطمئن گزارش شده است.
از heptastarch وhexastarch همچنین در پرفیوژن مایعات اکستراکورپورال استفاده می گردد.

فارماکوکینتیک:
نشاسته های اتری شده شامل ترکیبی از مولکولها با دامنه ای از وزن های مولکولی و درجات مختلف اتری شدن می باشند. بعد از انفوزیون داخل وریدی مولکولهایی با وزن مولکولی کمتر از 50000 به سهولت به صورت تغییر نکرده از طریق کلیه ها دفع می شوند و مولکولهای بزرگتر متابولیزه می شوند و بسیار آرام تر حذف می گردند. سرعت متابولیسم آنها بستگی به اندازه مولکول و درجه و موقعیت اتری شدن دارد به طوری که سرعت متابولیسم در مورد آنهایی که وزن مولکولی بیشتر دارند و درجه اتری شدن بالاتر و موقعیت اتری شدن غالباً در موقعیت کربن 2 (2c) است، کمتر می باشد که خود باعث ایجاد یک دوره فعالیت طولانی تر می شود. حدود 33% دوز hetastarch با وزن مولکولی بالا (با وزن مولکولی متوسط 450000 ) و حدود 70% دوز pentastarch با وزن مولکولی
متوسط (با وزن مولکولی متوسط 250000) طی 24 ساعت در ادرار دفع میشود.

عوارض جانبی:
بعد از انفوزیون Etherified starches واکنش های افزایش حساسیت شامل واکنش های آنافیلاکتیک رخ می دهند. پیشگیری هایی که باید در مورد مصرف انبساط دهندگان پلاسما مد نظر باشند در مورد دکستران 70 توضیح داده شده اند و هرگاه از etherfied starches استفاده شد این موارد گفته شده باید رعایت شوند. در مورد مصرف etherfied starches تداخلاتی با گروه بندی خونی و کراس مچ خون دیده نمی شود.

اشکال داروئی:

سرم ولیوون 6% 500میلی لیتر
محلول تزریق ونوفوندین 6% اکوبگ 500 میلی لیتر
محلول تزریق ونوفوندین 6% اکوفلک پلاس 500میلی لیتر
محلول تزریق ویتاهس 6% در سدیم کلراید

VOLUVEN 6%,500 ml
VENOFUNDIN Injectin, Solution 6%,Ecobag 500ml
VENOFUNDIN Injectin, Solution 6%,Ecoflac Plus 500ml
VITAHES Injection,Solution 6% in NaCl

اطلاعات کامل داروی اتاکرینیک اسید Etacrynic Acid

اطلاعات کامل داروی اتاکرینیک اسید Etacrynic Acid

گروه داروئی: داروهای قلبی عروقی

موارد مصرف:
اسیداتاکرینیک در درمان خیز (همراه با نارسایی احتقانی قلب، سیروز کبدی و بیماری کلیوی ) کم‌ادراری ناشی از نارسایی کلیوی مصرف می‌شود.

مکانیسم اثر:
لوپ دیورتیک. با اثر بر پمپ بازجذب سدیم-کلراید در بخش بالارو لوله هنله موجب افزایش ترشح آب، سدیم، کلراید، منیزیم و کلسیم می گردد.

فارماکوکینتیک:
پیوند اسیداتاکرینیک به پروتئین زیاد است. متابولیسم این دارو کبدی است. اثر دارو از راه خوراکی پس از 30 دقیقه شروع می‌شود. زملان لازم برای رسیدن به اوج اثر دارو، 2 ساعت وطول اثر آن 8-6 ساعت است. اوج اثر کاهنده فشار خون این دارو تا چند روز پس از شروع درمان ظاهر نمی‌شود. اسید اتاکرینیک به میزان 67 درصد از راه کلیه و 33 درصد از صفرا و مدفوع دفع می‌شود.

عوارض جانبی:
کمی سدیم خون، کمی پتاسیم خون و کمی منیزیم خون، آلکالوز ناشی از کمی کلرور خون، افزایش دفع کلسیم، کاهش فشار خون، تهوع، اختلالات گوارشی، افزایش اوره خون و نقرس، افزایش قند خون، افزایش موقت غلظت کلسترول وتری گلیسرید پلاسما با مصرف این دارو گزارش شده است.

تداخلات دارویی:
مصرف همزمان لیتیم بااسید اتاکرینیک ممکن است موجب بروز مسمومیت گوشی و کلیوی، به ویژه در صورت وجود عیب کار کلیه، در صور مصرف همزمان اسید اتاکرینیک با سایر داروهای سمی برای کلیه و گوش ممکن است افزایش یابد. در صورت مصرف همزمان داروهای کاهنده پتاسیم خون یا این دارو، خطر بروز کمی شدید پتاسیم خون افزایش می‌یابد. اثرات ضد انعقادی داروهای ضد انعقاد در صورت مصرف هممزان بااسید اتاکرینیک ممکن است افزایش یابد.

هشدار ها:
1- این دارو در موارد بی‌ادراری و عیب کار کلیه باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
2- این دارو ممکن است سبب بروز کمی پتاسیم و سدیم خون شود.
3- بیماران سالخورده ممکن است به اثرات این دارو بر روی فشار خون و الکترولیت‌ها حساس‌تر باشند و با خطر بروز کلاپس گردش خون و حملات ترومبوآمبولی رو به رو گردند.

اطلاعات کامل ویال اسمولول Esmolol

اطلاعات کامل ویال اسمولول Esmolol

گروه داروئی: داروهای قلبی عروقی

موارد مصرف:
اسمولول یک بتا بلوکر انتخابی قلب با فعالیت کوتاه مدت می باشد و فاقد خصوصیات سیمپاتومیمتیک داخلی و پایدار کنندگی غشا است.
اسمولول به صورت هیدروکلرید در درمان آریتمی های فوق بطنی کاربرد دارد و همچنین جهت کنترل فشار خون و تاکی کاردی دوره قبل از عمل کاربرد دارد. اسمولول هیدروکلرید به طریق داخل وریدی با غلظت حداکثر 10mg/ml تجویز می شود.

مکانیسم اثر:
کلاس۲داروهای ضدآریتمی. با مهار اختصاصی گیرنده های بتا-۱ در بافت قلبی اثر ضد آریتمی خود را اعمال می کند. دارای اثر خیلی پایین و یا بدون اثر بر گیرنده های بتا-۲ در دوزهای بالا می باشد.فاقد اثرات مقلد سمپاتیک می باشد.

فارماکوکینتیک:
بعد از تجویز داخل وریدی، اسمولول به سرعت توسط استرازهای گلبولهای قرمز خون هیدرولیز می گردد و غلظت های پایدار خونی طی 30 دقیقه بعد از تجویز دوز 50 تا 300 میکرو گرم بازای هر کیلوگرم در هر دقیقه حاصل می شوند. با تجویز یک دوز بارگیری مناسب می توان مدت زمان لازم برای رسیدن به حالت پایدار را تا 5 دقیقه کاهش داد. کاهش غلظت های خونی به صورت دو مرحله ای یکی با نیمه عمر توزیع حدوداً 2 دقیقه ای و دیگری با نیمه عمر حذف 9 دقیقه ای رخ می دهد. اسمولول حلالیت در چربی پایینی دارد و حدود 55% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. از طریق ادرار و عمدتاً به شکل متابولیت داستری شده دفع می گردد.

عوارض جانبی:
شایع ترین عارضه جانبی گزارش شده افت فشار خون می باشد که با انفوزیون اسمولول مرتبط است و معمولاً طی 30 دقیقه بعد از کاهش دوز تجویزی یا قطع انفوزیون برطرف می شود. حساسیت موضعی در محل انفوزیون، التهاب و ترومبوفلبیت رخ داده اند و نکروز تخریب حاصل از نشت خارج عروقی است. این آثار موضعی با غلظت دارویی 20mg/ml رخ داده اند و به همین جهت توصیه می شود که غلظت ها نباید از 10mg/ml تجاوز کنند و انفوزیون نمی بایست در یک ورید کوچک انجام پذیرد.

اطلاعات داروی اس سیتالوپرام Escitalopram (قرص لگزاتال LEXATAL، قرص روکشدار ازیپم Ezipam، قرص لگزوپرام Lexopram)

اطلاعات داروی اس سیتالوپرام Escitalopram

گروه داروئی: داروهای ضد افسردگی

موارد مصرف:
- درمان اختلال افسردگی ماژور ( MDD )
- درمان اختلال اضطراب منتشر ( GAD )

موارد مصرف Unlabaled:
- درمان اضطراب وابسته به دمانس خفیف در بیماران غیر سایکوتیک

مکانیسم اثر:
- اس سیتالوپرام انانتیومر S مشتق شده از سیتالوپرام راسمیک است که بطور انتخابی بازجذب سروتونین را مهار می کند. روی بازجذب نوراپی نفرین یا دوپامین بدون اثر یا اثر کمی دارد. تمایل به 5-HT1-7، آلفا و بتا آدرنرژیک، D1-5، H1-3، M1-5 و گیرنده های بنزودیازپینی بسیار کم و یا وجود ندارد. اس سیتالوپرام به کانال های یونی سدیم، پتاسیم، کلر و کلسیم اتصال نمی یابد یا تمایل بسیار کمی دارد.

فارماکوکینتیک:
- شروع اثر ضد افسردگی: طی یک هفته، هر چند در افراد مختلف متفاوت بوده و پاسخ کامل ممکن است تا هفته 12-8 شروع درمان دیده نشود.
- اتصال به پروتئین: حدود 56% به پروتئین های پلاسما
- متابولیسم: کبدی، از طریق CYP2C19 و 3A4 به متابولیت فعال S-desmethylcitalopram ( S-DCT ) که 7/1 فعالیت سیتالوپرام را دارد تبدیل می شود. S-DCT از طریق CYP2D6 به S-didesmethylcitalopram تبدیل می شود که 27/1 فعالیت سیتالوپرام را دارد.
- نیمه عمر: اس سیتالوپرام 32-27 ساعت، S-DCT 59 ساعت
- زمان رسیدن به پیک: اس سیتالوپرام حدود 5 ساعت، S-DCT 14 ساعت
- دفع: ادرار ( اس سیتالوپرام 8%، S-DCT 10% )

منع مصرف:
- حساسیت شدید به اس سیتالوپرام، سیتالوپرام یا سایر ترکیبات فرمولاسیون، مصرف همزمان با پیموزاید، مصرف همزمان یا با فاصله دو هفته ای از مهار کننده های MAO

عوارض جانبی:
- سیستم عصبی مرکزی: سردرد، خواب آلودگی، بی خوابی
- گوارشی: تهوع
- ادراری تناسلی: اختلال نعوظ
- خستگی، گیجی، کاهش میل جنسی، اختلال قاعدگی، خشکی دهان، اسهال، یبوست، کاهش اشتها، درد گردن و شانه، رینیت، سینوزیت، تعریق زیاد، سندروم شبه آنفلوانزا.

اطلاعات کامل داروی ارلوتینیب Erlotinib (قرص ارلووا Erlova، قرص تارسوا Tarceva، قرص زایسوا ZYCEVA)

اطلاعات کامل داروی ارلوتینیب Erlotinib

گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک

موارد مصرف:
در درمان کنسر پیشرفته یا متاستاتیک ریه و همچنین در درمان نوع خاصی از کنسر پانکراس به تنهایی و یا همراه با سایر داروهای آنتی نئوپلاستیک

مکانیسم اثر:
- مکانیسم ضد تومور ارلوتینیب هنوز بطور کامل مشخص نشده است. به نظر می رسد که باعث مهار گیرنده فاکتور رشد کلی اپیدرم (HER1/EGFR) تیروزین کیناز می شود. مهار رقابتی فعال آدنوزین تری فسفات باعث مهار انتقال سیگنال به پایین رونده فعالیت وابسته به لیگاند HER1/EGFR می گردد.

فارماکوکینتیک:
- جذب: خوراکی 60 % در حالت معده خالی، با معده پر تقریبا به 100 % می شود.
- توزیع: 94-232L
- اتصال به پروتئین: 95-92 % به آلبومین و 1α اسید گلیکوپروتئین
- متابولیسم: کبدی، از طریق CYP3A4 ( عمده )، CYP1A1، CYP1A2 و CYP1C
- زیست دست یابی: تقریبا 100 % زمانیکه با غذا مصرف شود، 60 % در حالت معده خالی
- نیمه عمر: 36-24 ساعت
- زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 7-1 ساعت
- دفع: عمدتا بصورت متابولیت ها. مدفوع ( 83 %، 1 % بصورت داروی تغییر نیافته )، ادرار ( 8 % )

عوارض جانبی:
- سیستم عصبی مرکزی: خستگی
- پوستی: راش، خارش، خشکی پوست، آکنه، درماتیت آکنوفرم، paronychia
- گوارشی: اسهال، بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، ورم دهان، درد شکمی، کاهش وزن
- چشمی: التهاب قرنیه، کراتوکنژکتیویت سیکا
- کبدی: افزایش ALT و بیلی روبین
- تنفسی: پنومونی، نشت ریوی، فیبروز ریوی

عوارض مصرف همزمان با جم سیتابین:
- ادم، ترومبوز ورید عمقی، حوادث قلبی عروقی، خستگی، تب، افسردگی، گیجی، سردرد، اضطراب، راش، آلوپسی، تهوع، بی اشتهایی، اسهال، درد شکمی، استفراغ، کاهش وزن، ورم دهان، سوء هاضمه، نفخ، ایلئوس پانکراتیت، آنمی همولیتیک، آنمی همولیتیک میکروآنژیوپاتیک همراه با ترومبوسیتوپنی، افزایش AST و ALT و بیلی روبین، درد استخوان و عضلات، نوروپاتی، سفتی اندام ها، اختلال کلیوی، تنگی نفس، سرفه، عوارض مشابه بیماری بینابینی ریوی، عفونت.

اطلاعات کامل داروی اپروزارتان Eprosartan (قرص توی تن TEVETEN)

اطلاعات کامل داروی اپروزارتان Eprosartan

گروه داروئی: داروهای قلبی عروقی

موارد مصرف:
درمان فشار خون بالا تنها و یا همراه با سایر داروهای فشارخون

مکانیسم اثر:
- آنژیوتانسین II از آنژیوتانسین I تحت یک واکنش کاتالیز شده با آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE,kininase II) ایجاد می شود. آنژیوتانسین II ماده افزاینده فشار اصلی در سیستم رنین-آنژیوتانسین بوده که اثراتی شامل انقباض عروق، تحریک قلب و بازجذب کلیوی سدیم را داراست. اپروسارتان از طریق مهار انتخابی اتصال آنژیوتانسین II به گیرنده AT1 در بافت های متعدد ( مثل عضله صاف عروق و غده آدرنال ) باعث مهار اثرات آنژیوتانسین II در انقباض عروق و ترشح آلدوسترون می شود. بنابراین عملکرد دارو مستقل از مسیرهای ساخت آنژیوتانسین II می باشد.
مسدود نمودن سیستم رنین-آنژیوتانسین با مهار کننده های ACE که ساخت آنژیوتانسین II از آنژیوتانسین I را مهار می کنند، بطور وسیعی در درمان پرفشاری خون استفاده می شوند. مهار کننده های ACE هم چنین تجزیه برادی کینین که واکنش کاتالیز شده با ACE است را مهار می کنند. از آنجایی که اپروسارتان ACE را مهار نمی کند روی برادی کینین اثری ندارد. هرچند این تمایز در ارتباط بالینی آن مشخص نشده است. اپروسارتان به سایر گیرنده های هورمونی و یا کانال های یونی که در تنظیم سیستم قلبی عروقی اهمیت دارند متصل نشده و آن ها را مسدود نمی کند.

فارماکوکینتیک:
- اتصال به پروتئین: 98 %
- متابولیسم: بسیار کم و کبدی
- زیست دست یابی: با دوز 300 میلی گرم 13 %
- نیمه عمر: نهایی 9-5 ساعت
- زمان رسیدن به پیک سرمی: در حالت ناشتا 2-1 ساعت
- دفع: مدفوع ( 90 % )، ادرار ( 7 %، عمدتا بصورت داروی تغییر نیافته )
- کلیرانس: 7/9 L/hour

عوارض جانبی:
سیستم عصبی مرکزی: خستگی، افسردگی
- اندوکرین و متابولیک: افزایش تری گلیسرید
- گوارشی: درد شکمی
- ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری
- تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی، رینیت، فارنژیت، سرفه
- متفرقه: عفونت ویروسی، زخم

اطلاعات کامل داروی اپلرنون Eplerenone (قرص اپلرنون نورمون Eplerenone NORMON، قرص روکشدار پلرون Pleron)

اطلاعات کامل داروی اپلرنون Eplerenone

گروه داروئی: داروهای قلبی عروقی

موارد مصرف:
درمان فشارخون بالا همراه با سایر داروهای فشار خون و یا به تنهایی
همچنین پس از حملات قلبی به عنوان کاهش بار قلب و افزایش طول عمر بیماران کاربرد دارد.

مکانیسم اثر:
- آلدوسترون که یک مینرالوکورتیکوئید است عمدتا از طریق افزایش سدیم و احتباس آب باعث افزایش فشار خون می شود. به نظر می رسد افزایش بیان آلدوسترون در ارتباط با فیروز میوکارد ( بخصوص بعد از سکته قلبی ) و فیبروز عروقی باشد. گیرنده های مینرالوکورتیکوئید در کلیه، قلب، عروق خونی و مغز وجود دارند. اپلرنون بطور انتخابی گیرنده های مینرالوکورتیکوئید را مهار کرده و باعث کاهش فشار خون با الگوی وابسته به دوز می شود. به نظر می رسد اپلرنون از بروز فیبروز میوکارد و عروق جلوگیری می کند.

فارماکوکینتیک:
- توزیع: Vd=43-90L
- اتصال به پروتئین: حدود 50 %، عمدتا به آلفا-1 اسید گلیکوپروتئین ها
- متابولیسم: عمدتا کبدی از طریق CYP3A4، متابولیت ها غیر فعال هستند.
- زیست دست یابی: 69 %
- نیمه عمر: 6-4 ساعت
- زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 5/1 ساعت. گاهی برای اثر کامل ضد فشار خون تا 4 هفته طول می کشد.
- دفع: ادرار ( حدود 67 % ) مدفوع ( حدود 32 % )، کمتر از 5 % بصورت داروی تغییر نیافته در ادرار و مدفوع

عوارض جانبی:
- اندوکرین و متابولیک: افزایش پتاسیم، افزایش تری گلیسرید، کاهش سدیم، درد پستان، ژنیکوماستی، افزایش کلسترول
- سیستم عصبی مرکزی: گیجی، خستگی
- گوارشی: اسهال، درد شکمی
- کلیوی: افزایش کراتینین، دفع آلبومین
- تنفسی: سرفه
- متفرقه: سندروم شبه آنفلوانزا
تداخلات دارویی اپلرنون
- تداخل بالقوه با داروهای مهار کننده و القا کننده CYP3A4 دارد.
- مهار کننده های ACE: افزایش پتاسیم و ریسک هایپرکالمی
- آمیلوراید: افزایش خطر هایپرکالمی
- آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II: افزایش پتاسیم و ریسک هایپرکالمی
- کلاریترومایسین، اریترومایسین، فلوکونازول، ایتراکونازول، کتوکونازول، نفازودون، Nelfinavir، ریتوناویر، Saquinavir، Troleandomycin،
وراپامیل: افزایش غلظت اپلرنون
- آب گریپ فروت: مواجهه اپلرنون افزایش می یابد.
- لیتیم: غلظت و سمیت لیتیم افزایش می یابد.
- NSAIDs: کاهش اثر ضد فشار خون و یا هایپرکالمی در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه
داروهای احتباس کننده پتاسیم یا مکمل های حاوی پتاسیم، اسپیرونولاکتون، تریامترن: افزایش خطر هایپرکالمی
- گیاه علف چای: کاهش AUC اپلرنون

تداخل الکل/غذا/گیاه:
- آب گریپ فروت باعث افزایش AUC اپلرنون به میزان 25 % می شود.
- گیاه علف چای سطح اپلرنون را کاهش می دهد.
- از مصرف Black cohosh، خشخاش کالیفرنیا، حسن یوسف، گل مهرطلا، زالزالک، دارواش، پیچ تلگرافی، کینین، گیاه کیسه کشیش خودداری شود ( می تواند اثر کاهندگی فشار خون را تشدید کند ).
- از مصرف برگ بو، Blue cohosh، فلفل هندی، افدرا، زنجبیل، جینسینگ، درخت کولا، شیرین بیان خودداری شود ( می تواند اثر کاهندگی فشار خون را کم کند ).