اطلاعات کامل داروی گلاتیرامر استات Glatiramer Acetate
گروه داروئی: مهار کننده های ایمنی
موارد مصرف:
توجه: اطلاعات ذیل توسط بخش علمی شرکت سیناژن تهیه شده است
تنظیم کننده سیستم ایمنی، عامل درمانی مالتیپل اسکلروزیس(MS)
سینومر در درمان MS عود کننده اســتفاده می شــود. مشخص شده اســت که این دارو تعداد و شــدت حمله ها را کاهش می دهد و روند ناتوانی را کند می کند.
مکانیسم اثر:
طبق مطالعات انجام شده این دارو ترکیبی از پلی پپتیدهای صناعی متشکل از چهار اسید آمینه است که موجب کاهش پاسخ ایمنی بیماران مبتلا به MS عود کننده می شود اگر چه مکانیسم اثر دقیق این دارو هنوز شناخته نشده است.
فارماکوکینتیک:
بر طبق مطالعات انسانی و حیوانی، قسمت اعظم داروی تزریق شده، در محل تزریق هیدرولیز می گردد. بخشی از داروی تجویز شده به سیستم لنفاوی وارد می شود و به گره های لنفاوی می رسد و احتمالاً بخشی نیز به صورت دست نخورده به گردش خون سیستمیک وارد می شود.
منع مصرف:
در صورت حساسیت به گلاتیرامر استات و مانیتول مصرف دارو باید قطع شود.
اطلاعات کامل داروی فینگولیمود Fingolimod
گروه داروئی: مهار کننده های ایمنی
موارد مصرف:
این دارو که در درمان MS قابل تجویز است، در درمان انواع ام اس عود کننده استفاده می شود.
فرم دارویی:
فینگولیمود به صورت فرم کپسول نیم میلی گرم تولید شده و با نام تجاری gilenya در دنیا معروف می باشد.
در ایران نیز کارخانه های دارویی همچون اسوه، الحاوی و زهراوی به تولید این دارو پرداخته اند.
مکانیسم اثر:
مکانیسم اصلی این دارو ناشناخته می باشد. اما فینگولیمود فسفات که یک متابولیت فعال فینگولیمود می باشد، با اتصال به گیرنده های اسفنگوزین-۱-فسفات، باعث کاهش خروج لنفوسیت ها از غدد لنفاوی و مهاجرت آن ها به سیستم اعصاب مرکزی و در نتیجه کاهش التهاب اعصاب می شود.
فارماکوکینتیک:
متابولیسم فینگولیمود کبدی بوده و از طریق آنزیم های CYP450 می باشد و سوبسترای CYP2D6, 2E1, 3A4, 4F12, 4F2 به حساب می آید. فینگولیمود در کبد به فینگولیمود فسفات تبدیل می شود که متابولیت فعالی می باشد.
عمده دفع این دارو از راه ادرار است (متابولیت های غیر فعال) اما متابولیت های فعال از راه مدفوع دفع می گردد و نیمه عمر ۶-۹ روزه دارد.
نکته: در نارسایی کبدی متوسط تا شدید نیمه عمر دارو ۵۰ درصد افزایش می یابد.
اطلاعات کامل داروی اورولیموس Everolimus
گروه داروئی: مهار کننده های ایمنی
موارد مصرف:
اورولیموس از دسته داروهای سرکوبگر ایمنی می باشد که با دو نام تجاری معروف تولید شده وموارد تجویز متفاوتی دارد.
اورولیموس با نام تجاری zortress جهت پیشگیری از رد پیوند کبد و کلیه تجویز می شود .در حالی که این دارو با نام تجاری afinitor به عنوان عامل آنتی نئوپلاستیک در برخی بدخیمی ها همچون سرطان پستان پیشرفته، تومورهای اندوکرینی، آنژیومیولیپوما،کارسینومای سلول های کلیوی و...جهت جلوگیری از رشد و تکثیر سلول های بدخیم تجویز می گردد.
فرم دارویی موجود:
اورولیموس بصورت قرص خوراکی در دوزهای متنوع تولید می شود.
برند zortressقرص با دوزهای ۰/۲۵،۰/۵و۰/۷۵و برند afinitor با دوزهای ۲/۵،۵و ۷/۵میلی گرم تولید می شوند .
مکانیسم اثر:
اورولیموس یک سرکوبگر سیستم ایمنی از دسته ی ماکرولیدها می باشد و با مهار فعالیت سلول های خونی خاصی از جمله لنفوسیت های BوTاز فعال شدن سیستم ایمنی و واکنش به سلول های غیر خودی جلوگیری می نماید و بدینوسیله از رد پیوند پیشگیری می نماید.
همچنین این دارو با کنترل فعالیت های بیوشیمیایی درخون می تواند سبب مهار آنژیوژنز و تکثیر سلول های بدخیم و مهار تولید فاکتورهای رشد تومور شود که این امر به کاهش سایز تومورهای لیپومی و برخی تومورهای دیگر کمک بسیاری می نماید.
فارماکوکینتیک:
متابولیسم این دارو کبدی و توسط سیستم CYP450در بدن انجام می شود.
اورولیموس یک سوبسترای 3A4 و P-gpمی باشد.
عمده ی دفع این دارو(۸۰%)از راه مدفوع بوده و درصدکمی دفع ادراری دارد.
نیمه عمر اورولیموس در بدن ۵۰ساعت می باشد.
عوارض جانبی:
عوارض جانبی:
عوارض جدی:
عفونت شدید، پنومونی، التهاب ریه و سایر بیماری های ریوی، آسیت، مشکلات مرتبط با پرده ی جنب و پریکارد، نفروپاتی، لنفوم، بدخیمی، حساسیت به دارو، آنژیوادم، کند شدن ترمیم جراحات، هایپر لیپیدمی، ترمبوز در بیماران پیوند کلیه، ترمبوز شریان کبدی، سندرم همولیتیک اورمیک، استوماتیت، دیابت تیپ دو، ناباروری در مردان، آمنوره، ترمبوسیتوپنیک پورپورا، افزایش مرگ و میر در صورتی که بیمار پیوند قلب داشته باشد.
عوارض شایع:
ادم محیطی،یبوست،افزایش فشارخون،تهوع،استفراغ،آنمی،هایپر لیپیدمی،عفونت ادراری،اسهال،تب،افزایش کراتینین، بی خوابی، سردرد، هایپرکالمی، درد شکمی، هایپو منیزمی، هایپوفسفاتمی، هایپر گلیسمی، هایپو کالمی، دردهای شدید، هماچوری، مشکل در دفع ادرار، خستگی، لرزش سرفه سوهاضمه لکوپنی پروتئین اوری و...
تداخلات دارویی:
مصرف این دارو با داروهای سوبسترای 3a4 وP-gp, مهارکنندگان 3a4 و داروهایی که ایجاد آنژیو ادم، هایپر گلیسمی و سرکوب سیستم ایمنی می نمایند تداخل دارد.
اطلاعات کامل داروی داکلیزومب Daclizumab
گروه داروئی: مهار کننده های ایمنی
موارد مصرف:
داکلیزومب یک آنتی بادی مونوکلونال انسانی است که به عنوان یک آنتاگونسیت گیرنده اینترلوکین-2 عمل می کند و به زنجیره آلفای گیرنده انیترلوکین-2 (آنتی ژن CD25) متصل می شود. از آن در پیشگیری از رد حاد گرافت متعاقب پیوند کلیه استفاده می شود. این دارو با دوز 1 میلی گرم بر کیلوگرم به طریق داخل وریدی طی 15 دقیقه در 24 ساعت قبل از جراحی تجویز می گردد و در فواصل 2 هفته ای تا حد 5 دوز تکرار می شود. دوز مورد نیاز در ml50 کلرید سدیم 9/0 درصد رقیق می شود و به صورت محیطی یا مرکزی انفوزیون می گردد. کاربرد این دارو به عنوان یک ایمنوساپرسیو در دیگر پیوندها در دست بررسی است.
فارماکوکینتیک:
دوز تجویزی این دارو باید غلظت کافی را در سرم ایجاد کند به حدی که گیرنده های اینترلوکین-2 به مدت بیش از 90 روز اشباع شوند. نیمه عمر حذف نهایی دارو بین 11 تا 38 روز می باشد.
عوارض جانبی:
واکنش های افزایش حساسیت شدید ندرتاً رخ می دهند و در حین درمان باید امکانات لازم جهت درمان این نوع واکنش ها مهیا باشند.
اشکال داروئی:
DACLIZUMAB 5MG/ML 5ML FOR INFU
[ویال داکلیزومب]
اطلاعات داروی باسیلیکسی مب Basiliximab
گروه داروئی: مهار کننده های ایمنی
موارد مصرف:
باسیلیکسی مب یک آنتی بادی مونوکلونال انسانی مشابه با Daclizumab می باشد که به عنوان یک آنتاگونسیت گیرنده اینترلوکین-2 و از طریق اتصال به زنجیره آلفا عمل می کند. جهت جلوگیری از رد حاد گرافت در بیمارانی که تحت پیوند کلیه قرار گرفته اند کاربرد دارد. دوز تجویزی توصیه شده در مورد بالغین و کودکان بالای 35 کیلوگرم 20 میلی گرم می باشد که 2 ساعت قبل از جراحی داده می شود و یکبار دیگر یعنی 4 روز بعد تکرار می شود. در مورد کودکان زیر 35 کیلوگرم دوز 10 میلی گرم تجویز می گردد که 4 روز بعد تکرار می شود. دوزها به صورت تزریق داخل وریدی بولوس یا محلول رقیق شده با غلظت 4/0میلی گرم بر میلی لیتر در کلرید سدیم 9/0 درصد یا گلوکز 5 درصد طی 20 تا 30 دقیقه انفوزیون می شوند.
فارماکوکینتیک:
نیمه عمر نهایی دارو حدود 7 روز در بالغین و 9 روز در کودکان می باشد.
عوارض جانبی:
همانند Daclizumab تجویز بولوس این دارو هم می تواند موجب ایجاد حالت تهوع و استفراغ و واکنش های موضعی گردد.
اشکال داروئی:
پودر قابل تزریق سیمولکت 20 میلی گرم
SIMULECT POWDER, FOR SOLUTION 20 mg
