اطلاعات کامل داروی جم سیتابین Gemcitabine
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
Gemcitabine یکی از آنالوگ های Cytarabine می باشد که در داخل سلول به نولکئوزیدهای دی فسفات و تری فسفات فعال متابولیزه می گردد که سنتز DNA را مهار می کنند و آپوتپوز را تحریک می کنند و عمدتاً علیه سلولهای فاز S فعال هستند و در برخورد با تومورهای سفت مثل تومورهای مثانه، پستان، ریه و پانکراس کاربرد دارد. هم چنین در سرطان های سرویکس و تخمدان مصرف می گردد. Gemcitabine به طریق داخل وریدی و به فرم هیدروکلرید تجویز می گردد. دوزهای تجویزی بر اساس پایه محاسبه می شوند. 14/1 گرم فرم هیدروکلرید دارو تقریباً معادل یک گرم Gemcitabine می باشد. غلظت محلول انفوزیون نباید از میزان معادل 40 mg/ml Gemcitabine تجاوز کند.
دوز آغازین توصیه شده معادل با g/m 1Gemcitabine است که از طریق انفوزیون طی 30 دقیقه داده می شود و متعاقب آن دوزهای تجویزی بر اساس پاسخ درمانی و مسمومیت تنظیم می شود. در درمان سرطان پانکراس دوره آغازین درمان تا حد 7 مرتبه از این مقدار دوز در فواصل یک هفته ای داده می شود و یک هفته بعد از بهبود با رژیم انفوزیون یکبار در هفته و به مدت 3 هفته متوالی از 4 هفته دنبال می شود. در درمان سرطان ریه نوع non- small cell و سرطان مثانه این دارو معمولاً همراه با cisplatin تجویز می شود. دوزهای توصیه شده gemcitabine به صورت بالا و یکبار در هفته به مدت 3 هفته می باشد که با یک هفته استراحت پیگیری می شود و یا به صورت جایگزین g/m 25/1 از این دارو در روزهای 1 و 8 از یک دوره 21 روزه به بیماران داده می شود و متناسب با بروز مسمومیت دوزهای تجویزی تنظیم می شوند. در سرطان پستان این دارو همراه با یک تاکسان داده می شود مثل paclitaxel و دوز تجویزی gemcitabine g/m 25/1 در روزهای 1 و 8 از یک دوره 21 روزه است که متناسب با مسمومیت تنظیم می شود.
فارماکوکینتیک:
متعاقب تجویز داخل وریدی این دارو به سرعت از خون پاکسازی می شود و توسط سیتیدین دآمیناز در کبد، کلیه، خون و دیگر بافتهای بدن متابولیزه می شود. کلیرانس آن تقریباً 25% در زنان پایین تر از مردان می باشد و تقریباً تمام دوز تجویزی از طریق ادرار و به شکل -داکسی- . دی فلورویوریدین (dFdU) دفع می شود وتنها حدود 1% در مدفوع یافت می شود. متابولیسم داخل سلولی آن باعث تولید متابولیت های مونو، دی و تری فسفات می شود که دوتای آخر فعال هستند. نیمه عمر آن بین 42 تا 94 دقیقه متغیر است که بستگی به سن و جنس دارد. نیمه عمر داخل سلولی فرم تری فسفات بین 7/0 تا 2/1 ساعت متغیر است.
اطلاعات کامل داروی ژلاتین Gelatin
گروه داروئی: محصولات خون ،افزایش دهنده های پلاسما و خون ساز
موارد مصرف:
این محلول به عنوان حجیم کننده پلاسما در موارد شوک ناشی از کاهش حجم خون و به عنوان جانشین مایعات در تعویض پلاسما، جانشین پلاسما در گردش خون خارج از بدن، برای پرفوزیون عضو جدا شده و به عنوان محلول حامل برای انسولین مصرف میشود.
مکانیسم اثر:
این فرآورده در صورت ابتلای بیمار به نارسایی احتقانی شدید قلب و نارسایی کلیه نباید مصرف شود.
هشدار ها:
1- در بیمارانی که تجویز این محلول احتمالاً خطر زیادی بار گردش خون را ایجاد میکند،( به ویژه بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب یا عیب کار کلیه) ، مصرف این دارو باید با احتیاط صورت گیرد.
2- تزریق سریع این محلول، به ویژه در بیمارانی که حجم خون آنها طبیعی است، ممکن است سبب آزاد شدن مواد موثر بر عروق مانند هیستامین شود.
3- از آنجا که این فرآورده حاوی یون کلسیم است، مصرف آن در بیماران تحت درمان با گلیکوزیدهای قلبی باید با احتیاط صورت گیرد.
4- سرعت انفوزیون به وضعیت بیمار بستگی دارد. در حالت عادی ml/hr 500 انفوزیون میشود.
5- این محلول را باید از راه انفوزیون وریدی و با حجمی تقریباً مساوی با حجم خون از دست رفته تجویز نمود.
توصیه های دارویی:
1- توصیه میشود قبل از انفوزیون، محلول تا درجه حرارت بدن گرم میشود. این محلول در دمای کمتر از 3 درجه به صورت ژل در میآید که گرم کردن آن، این حالات را از بین میبرد.
2- میتوان این فرآورده را با سایر محلولهای انفوزیون مانند کلرورسدیم، دکستروز و رینگر یا خون هپارینه و داروهای محلول در آب مانند انسولین و استرپتوکیناز مخلوط کرد.
اطلاعات کامل داروی گادوتریک اسید Gadoteric Acid
گروه داروئی: مواد حاجب
موارد مصرف:
شلات گادولینیوم یونی.
الف- عکس برداری نخاعی و جمجمه ای
ب- ارزبابی عملکرد کلیوی (تزریق وریدی)
ج- عکس برداری از دستگاه گوارش (تجویز به فرم خوراکی یا رکتال)
فارماکوکینتیک:
پیرو تجویز به فرم خوراکی دارو سریعا در فضای خارج سلولی توزیع می شود. نیمه عمر دارو حدود 1.6 ساعت است. دارو به پروتئین های پلاسما باند نمی شود و به میزان جزئی در شیر ترشح می شود.
عوارض جانبی:
سردرد، تهوع، استفراغ، احساس گذرای سرما یا گرما، هایپوتنشن، تشنج، واکنش های آلرژیک، پارستزی، سرگیجه، افزایش موقت آهن و بیلی روبین سرم.
اطلاعات کامل داروی گادوپنتتات Gadopentetate
گروه داروئی: مواد حاجب
موارد مصرف:
این دارو باید انجام MRI مغزی ونخاعی در افراد با سن بیش از 2 سال و جهت تشخیص بیماری های عروقی، سرطانی، التهابی، آکوستیک نیوروما، انفارکتوس تحت حاد، واختلالات خاص (دمیلینه شدن اعصاب در مولتیپل اسکلروز) و ضایعات نخاعی به کار می رود. این دارو همچنین برای MRI برای بدن و قلب مصرف می شود.
مکانیسم اثر:
به تک نگار عوامل پارامگنتیک مراجعه شود. در خارج از CNS، این دارو به سرعت در بخش بین سلولی به تعادل می رسد و سیگنال را در تمامی بافت ها افزایش می دهد.
فارماکوکینتیک:
به سرعت از طریق خون در فضای خارج سلولی توزیع می شود. نیمه عمر دارو 6/1 ساعت ودفع آن کلیوی است.
منع مصرف:
در صورت کم خونی همولیتیک، حساسیت به گادوپنتتات ونارسائی شدید کلیوی نباید از این دارو استفاده نمود.
عوارض جانبی:
تشنج، واکنش های آلرژیک کاذب و افت شدید فشار خون، احساس سردی در محل تزریق، سرگیجه، سردرد، تهوع از عوارض جانبی مهم این دارو هستند.
اطلاعات کامل داروی گادوبوترول Gadobutrol
گروه داروئی: مواد حاجب
موارد مصرف:
ماده حاجب (شلات گادولینیوم یونی).
الف- عکس برداری نخاعی و جمجمه ای: تجویز 0.1mmol/kg از راه وریدی
ب- آنژیوگرافی رزونانس: تجویز 0.1-0.3mmol/kg از راه وریدی
فارماکوکینتیک:
دارو اساسا در مایع خارج سلولی توزیع می شود و از سد خونی مغزی عبور نمی کند. نیمه عمر دارو حدود 1.8 ساعت می باشد.
عوارض جانبی:
سردرد، تهوع، استفراغ، احساس گذرای سرما یا گرما، هایپوتنشن، تشنج، واکنش های آلرژیک، پارستزی، سرگیجه، افزایش موقت آهن وبیلی روبین سرم، طولانی شدن رپلاریزاسیون قلبی.
هشدار ها:
الف- به علت احتمال طولانی شدن رپلاریزاسیون قلبی پیرو مصرف این دارونباید این دارو را در بیماران با هایپوکالمی تصحیح نشده استفاده کرد.
ب- در بیماران با بیماری قلبی شدید، سندرم QT طولانی مادرزادی و نیز در بیماران با سابقه آریتمی ناشی از دارو، تجویز این دارو باید با احتیاط صورت گیرد.
اطلاعات کامل داروی فورسماید Furosemide
گروه داروئی: داروهای قلبی عروقی
موارد مصرف:
فوروزماید در درمان خیز (همراه با نارسایی احتقانی قلب، سیروز کبدی و بیماری کلیوی) و کمادراری ناشی از نارسایی کلیوی و زیادی خفیف تا متوسط فشار خون و به عنوان داروی کمکی در درمان بحران زیادی فشار خون مصرف میشود.
مکانیسم اثر:
لوپ دیورتیک. با اثر بر پمپ بازجذب سدیم-کلراید در بخش بالارو لوله هنله و توبول های پروگزیمال و دیستال موجب افزایش ترشح آب، سدیم، کلراید، منیزیم و کلسیم می گردد.
فارماکوکینتیک:
تقریباً 70-60 درصد از فوروزماید پس از مصرف خوراکی جذب میشود.
غذا ممکن است سرعت جذب را بدون تغییر اثر مدری، کم کند. پیوند فوروزماید به پروتئین بسیار زیاد است. نیمه عمر دارو 1-5/0 ساعت است. متابولیسم دارو کبدی است. اثر دارو از راه خوراکی پس از 60-20 دقیقه و از راه تزریق وریدی پس از 5 دقیقه شروع میشود. زمان لازم برای رسیدن به اوج اثر مدر دارو، از راه خوراکی 2-1 ساعت و از راه وریدی طی 30 دقیقه است. اوج اثر کاهنده فشار خون این دارو تا چند روز پس از شروع درمان ظاهر نمیشود. طول اثر دارو از راه خوراکی 8-6 ساعت و از راه وریدی 2 ساعت است. 88 درصد فوروزماید از راه کلیه و 12 درصد از راه صفرا و مدفوع دفع میشود.
عوارض جانبی:
کمی سدیم خون، کمی پتاسیم خون و کمی منیزیم خون، آلکالوز ناشی از کمی کلرور خون، افزایش دفع کلسیم، کاهش فشار خون،تهوع، اختلالات گوارشی، افزایش اوره خون و نقرس، افزایش موقت غلظت کلسترول و تری گلیسرید پلاسما بامصرف این دارو گزارش شده است.
تداخلات دارویی فورسماید
مصرف همزمان لیتیم با فوروزماید ممکن است موجب بروز مسمومیت ناشی از لیتیم شود.اثرات ضد انعقادی داروهای ضد انعقاد در صورت همزمان با فوروزماید ممکن است افزایش یابد.
هشدار ها:
1- این دارو در موارد بیادراری و عیب کار کلیه باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
2- این دارو ممکن است سبب بروز کمی پتاسیم و سدیم خون شود.
3- بیماران سالخودره ممکن است به اثرات این دارو بر روی فشار خون و الکترولیتها حساستر بوده و در معرض خطر بروز کلاپس گردش خون و حملات ترومبوآمبولی باشند.
اطلاعات کامل داروی فولوسترانت Fulvestrant
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
- درمان سرطان سینه متاستاتیک ( گیرنده هورمون مثبت ) در زنان بعد از یائسگی که بیماری آن ها بعد از درمان آنتی استروژن پیشرفت کرده است.
مکانیسم اثر:
- آنتاگونیست گیرنده استروژنی است که بصورت رقابتی به گیرنده های استروژن روی تومورها و سایر بافت ها متصل شده و ایجاد یک کمپلکس هسته ای می نماید و باعث کاهش تولید گیرنده های استروژنی ( وابسته به دوز ) و مهار رشد تومور می شود.
فارماکوکینتیک:
- طول اثر: I.M: با مصرف دوز ثانویه دوهفته بعد از دوز اولیه، غلظت حالت پایدار بعد از یکماه ایجاد می شود. سطوح پلاسمایی حداقل تا یکماه پایدار می ماند.
- توزیع: Vd=˜3.5L/Kg
- اتصال به پروتئین: 99% به پروتئین های پلاسمایی ( VLDL، LDL، HDL )
- متابولیسم: کبدی. از طریق مسیرهای مختلف زیستی ( سوبسترای CYP3A4 در مسیر اکسیداسیون وارد می شود هرچند سهم آن در متابولیسم مشخص نیست ). متابولیت های ایجاد شده فعالیت کمتری داشته یا فعالیت مشابه با داروی اصلی دارند.
- نیمه عمر: 250mg حدود 40 روز
- دفع: مدفوع ( حدود 90% ) ادرار ( کمتر از 1% )
اطلاعات کامل داروی فوسینوپریل Fosinopril
گروه داروئی: داروهای قلبی عروقی
فارماکوکینتیک:
-نیمه عمر: ۱۲ساعت
-زمان شروع اثر: ۱ساعت
-زمان پیک پلاسمایی: ۳ساعت
-فراهمی زیستی: ۳۶٪
-اتصال به پروتئین: ٩٥٪
-جذب: ۳۶٪
-متابولیسم: کبدی
-متابولیت: فوزینو پریلات (فعال)
-کلیرانس از تمام بدن: ۲۶-۳۹ mL/min
-کلیرانس کلیوی: 0.4 L/kg/hr
-دفع: ادرار (۴۵-۵۰٪) -مدفوع (٤٥-٥٠٪)
اطلاعات کامل داروی فوس فسترول Fosfestrol
گروه داروئی: هورمون های جنسی
موارد مصرف:
فسفسترول یک استروژن است که در درمان جانشینی استروژن ها در مواردی مانند واژینیت، کم کاری تخمدان، نارسایی اولیه تخمدان و در درمان کارسینوم متاستاز یافته پستان و پروستات مصرف می شود.
مکانیسم اثر:
استروژن ها با اتصال به گیرنده های اختصاصی باعث ساخت پروتئین هایی می شوند که مسئول بروز اثرات این داروها می باشند. استروژن ها با کاهش آزاد شدن LHRH میزان هورمون های FSHو LH را کاهش می دهند.
فارماکوکینتیک:
متابولیسم این دارو کبدی است و به طور عمده از طریق کلیه دفع می شود.
منع مصرف:
در صورت ابتلا به سرطان پستان(متاستاز نیافته)، یرقان انسدادی، نئوپلاسم های وابسته به استروژن، بیماری های ترومبوآمبولیک و خونریزی با علت نامشخص دستگاه تناسلی نباید مصرف شود.
عوارض جانبی:
اختلال در قاعدگی و اختلالات گوارشی از عوارض جانبی دارو هستند.
تداخلات دارویی:
مصرف همزمان استروژن ها با داروهای ضدانعقاد خوراکی ممکن است باعث کاهش اثرات این داروها گردد. مصرف همزمان با داروهای سمی برای کبد باعث تشدید آسیب کبدی می شود. مصرف همزمان استروژن ها با فنوباربیتال، کاربامازپین، فنی توئین باعث کاهش اثرات استروژن ها می شود. مصرف استروژن با داروهای ضدافسردگی سه حلقه ای باعث افزایش غلظت سرمی این داروها می شود. استروژن ها اثرات پایین آورنده فشار خون داروهای ضدفشار خون را کاهش می دهند.
اطلاعات کامل داروی فورمترول Formoterol
گروه داروئی: گشاد کننده های برونش و داروهای ضد آسم
موارد مصرف:
فورموترول یک سمپاتومیمتیک با فعالیت مستقیم و فعالیت غالب تحریک بتا-آدرنوستپور می باشد که برای گیرنده های بتا2 اختصاصی است (یک آگونسیت بتا-2 می باشد) و خصوصیاتی مشابه با سالبوتامول دارد ولی همانند سالمترول دوره فعالیت طولانی تا 12 ساعت دارد و بنابراین جهت فرونشاندن علایم حملات حاد برونکواسپاسم مناسب نمی باشد و در مواقعی استفاده می شود که جهت درمان انسدادهای برگشت پذیر راههای هوایی به یک آگونسیت بتا-2 با دوره فعالیت طولانی نیاز باشد همانند درمان آسم مزمن و یا در بیماران مبتلا به بیماری های انسدادی مزمن ریه. فورمترول به صورت فومارات تجویز می شود. دوز معمولی بالغین و بچه های 5 ساله و بالاتر 12 میکروگرم فومارات فورمترول 2 بار در روز است که به صورت استنشاق از کپسولهای استنشاقی می باشد و در صورت لزوم در بیماری های شدید دوز آن تا 24 میکروگرم، 2 بار در روز افزایش می- یابد. دوزهای معمول فرم پودر خشک استنشاقی 6 یا 12 میکروگرم یک بار یا دو بار در روز است و در صورت نیاز در بیماری های شدید دوز آن به 24 میکروگرم، 2 بار در روز در بالغین و 12 میکروگرم، 2 بار در روز در بچه های 6 ساله و بزرگتر افزایش می یابد. دوزهای مشابه در مورد فرم اسپری به کار می رود در صورت عدم کفایت اینها،درمان باید دوباره ارزیابی گردد. در انگلستان بعضی فراورده ها مجوز استفاده جهت فرونشاندن کوتاه مدت علایم دریافت کرده اند اما این نوع کاربردها بر خلاف راهنمایی های رایج درمان آسم می باشد. دوزهای 80 میکروگرمی خوراکی 2 بار در روز تجویز می شوند.
فارماکوکینتیک:
فارماکوکینتیک: فورموترول استشاقی به راحتی جذب می شود و عمدتاً توسط گلوکورونیداسیون و o- دمتیلاسیون متابولیزه می شود و حدود 10% دارو به صورت تغییر نکرده دفع می شود. نیمه عمر حذف نهایی آن بعد از استشاق حدود 8 ساعت تخمین زده شده است.
عوارض جانبی:
همانند آنچه در مورد سالبوتامول گفته شد. استنشاق فورموترول ممکن است با برونکواسپاسم پارادوکس مرتبط باشد و دوزهای بالای آن با افزایش در شدت یافتن آسم مرتبط است. آگونسیت های بتا 2 با فعالیت دراز مدت مثل فورموترول جهت درمان برونکواسپاسم حاد موثر نیستند. در مواردی آزردگی ملتحمه و ادم پلک گزارش شده است.