اطلاعات داروی آزاستیدین Azacitidine
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
سندروم میلودیس پلاستیک: در انواع فرانسوی-آمریکایی-انگلیسی (FAB) این بیماری (MDS) استفاده می شود شامل آنمی برگشت پذیر (RA) یا RA همراه با سیدروبلاست (RARS) در صورتیکه انتقال خون نیاز بوده و یا همراه با نوتروپنی یا ترومبوسیتوپنی باشد، RA با تعداد زیاد بلاست (RAEB) و لوکمی مزمن میلومونوسیتیک (CMMoL)
موارد مصرف off-labal: لوکمی حاد میلوژنیک (AML)
مکانیسم اثر:
اثر ضد سرطانی خود را از طریق مهار DNA متیل ترانسفراز اعمال کرده در نتیجه باعث کاهش متیلاسیون DNA می شود. هم چنین اثرات مستقیم سمی روی سلول های خونی غیر طبیعی در مغز استخوان دارد.
فارماکوکینتیک:
عوارض جانبی:
تداخلات دارویی:
هشدار ها:
موارد منع مصرف:
هشدارها:
توصیه های دارویی:
اشکال داروئی:
AZACITIDINE 100MG AMP
[آمپول آزاسیتیدین]
AZACITIDINE 25MG AMP
[آمپول آزاسیتیدین]
اطلاعات داروی اوه لومب Avelumab
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
داروی اوه لومب در درمان بیماران بزرگسال و بالای ۱۲ سال در درمان کارسینومای متاستاتیک Merkel cell کاربرد دارد.
این دارو در سال ۲۰۱۷ به تائید FDA رسیده است.
مکانیسم اثر:
این دارو مهار کننده آنتی بادی programmed death ligand-1 (PD-L1) است.
عوارض جانبی:
خستگی٬ دردهای عضلات اسکلتی٬ اسهال٬ گیجی٬ عوارض ناشی از تزریق٬ راش٬ کاهش اشتها و ادم محیطی.
اشکال داروئی: -
اطلاعات داروی آورانوفین Auranofin
گروه داروئی: داروهای مسکن ،ضد التهاب وضد تب ها
موارد مصرف:
آئورانوفین یک داروی حاوی ترکیبات طلا است (29%) و همان اثرات داروی sodum aurothiomalate را دارد. از طریق خوراکی در بیماری آرتریت روماتوئید پیشرفته حاد مصرف دارد. مصرف از راه خوراکی سمیت کمتری از تزریق داخل عضلانی دارد ولی تأثیر آن نیز کمتر است. در آسم، لوپوس و پسوریازیس در مواردی با احتیاط فراوان تجویز شده است.
فارماکوکینتیک:
بصورت ناقص از دستگاه گوارشی جذب می شود (حدود 25% دارو).
پس از مصرف 2 تا 3 ماه به حد ثابت غلظت mg/cc 0.7 می رسد.
نیمه عمر نهایی دارو حدود26روز است. طلای auranofin به داخل مایع سینویال نفوذ می کند. بیشتر دارو از طریق مدفوع دفع می شود. 60% از طلای جذب شده از راه ادرار و بقیه نیز از طریق مدفوع دفع می شود.
عوارض جانبی:
شایعترین عارضه عوارض دستگاه گوارشی به صورت تهوع، درد شکم و گاهی استفراغ است. اما دراغلب موارد اسهال که می تواند تا 50% بیماران را تحت تأثیر قرار دهد بحدی شدید است که بایستی دارو را قطع نمود.
دیگر عوارض همانند sodum aurothiomalate است اگرچه که خفیف تر است. کولیت و ائوزینوفیلی هم در مصرف این دارو دیده شده است. پروتئین اوری (که با قطع مصرف بهبود می یابد).
تداخلات دارویی:
همانند sodum aurothiomalate
هشدار ها:
همانند sodum aurothiomalate تستهای خون و ادرار قبل از شروع و سپس ماهانه باید انجام شود. اگرپلاکت از 000/100 پائین تر شد و یا علائم ترومبوسیتوپنی دیده شود بایستی دارو قطع شود. این دارو در افراد مبتلا به بیماریهای التهابی روده با احتیاط بایستی مصرف شود. ممکن است حملات حاد پورفیری ایجاد کند.
اشکل داروئی: -
اطلاعات داروی اتروپین Atropine
گروه داروئی: آنتی موسکارینیک ها
موارد مصرف:
آترو پین در درمان اسپاس پیلور،اسپاسم مجرای گوارشی ،همراه با مرفین در درمان اختلالهای اسپاسمی مجاری صفراوی، در قولنج کلیه،در درمان قاعدگی درد ناک و شب ادراری،برای کاهش تنوس عضلات روده بهنگام عکسبرداری ، برای کاهش تر شحات بزاق و ترشحات دستگاه تنفسی پیش از بیهوشی ، برای جلو گیری از برادیکا ری و ایست سینوسی و کمی فشار خون ناشی از سوکسینیل کولین ، به عنوان پارزهر در درمان مسمو میت با مهار کننده های کولین استراز از جمله سموم ار گانو فسفره‘ همراه نئو ستیگمین یا پیرید ستیگمین در رفع آثار مسددهای عصبی-عضلانی و در بیماری پارکینسون مصرف می شود.
مکانیسم اثر:
این دارو اثر استیل کولین بر گیرنده های مو سکارینی را مهار می کند و بنا برین می تواند روی عضلات صاف ،گیرند های پس عقده ای میو کارد،گره سینوسی و دهلیزی و دهلیزی -بطنی،غدد مترشحه برون ریز، حرکت دستگاه گوارش و تنوس میز نای و مثانه تاثیر به عنوان پاد زهر به کار می رود . اثر ضد سر گیجه حقیقی و پارکینسون ان نیز بدلیل همین اثر در مغز می باشد . در مجموع ،مقادیر کم اترو پین موجب مهار ترشحات بزاق و برونش و تعریق می شود در حالی که تجمع دارو گشاد شدن مردمکها و افزایش سرعت ضربانات قلب می گردد.
فارماکوکینتیک اتروپین
آتروپین به را حتی از دستگاه گوارش جذب می گردد و در کبد متا بو لیسم آنزیمی می شود این دارو در تمام بدن انتشار می یابد و به راحتی از سد خونی - مغزی عبور می کند . طول مدت اثر ان بسیار کوتاه است و 30-50در صد دارو از راه کلیه ها دفع می گردد . نیمه عمر حذف آترو پین از بدن 2/5 ساعت می باشد.
منع مصرف:
این دارو در گلوکوم با زاویه بسته نباید مصرف شود.
عوارض جانبی:
از عوارض شایع این دارو می توان از یبوست ،خشکی دهان،بینی،گلو یا پوست و اشکال در بلع ،گشادن مرد مک ها ،دو بینی،برادیکاری وسپس تاکیکاردی و کاهش تعرق نام برد.
تداخلات دارویی:
مصرف همزمان این دارو با گلوکوکورتیکوید ها و هالو پریدول می تواند فشار داخل چشم را افزایش دهد. در صورت مصرف همزمان با داروهای آنتی هیستامین وسایر داروهای ضد موسکارینی،دیسو پیرامید،فنوتیازین ها و داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای اثرات آنتی موسکارینی تشدید مشود. در صورت مصرف همزمان با داروهای ضد میاستنی سبب کاهش هر چه بیشتر تحرک روده می شود.
هشدار ها:
توصیه های دارویی:
اشکال داروئی:
آمپول دیکاترو 20 میلی گرم/2 میلی لیتر
سرنگ آماده تزریق آتروپین سولفات البرزدارو 0.5 میلی گرم
آمپول آتروپین سولفات دی پی 0.5 میلی گرم/میلی لیتر
سرنگ آماده تزریق آترومیل 2میلی گرم/0.8 میلی لیتر
آمپول دیکاترو 0.5 میلی گرم/میلی لیتر
DICATRO 20MG/2ML AMP
ATROPINE SULFATE ALBORZDAROU 0.5MG/1ML SYRINGE
ATROPINE SULFATE DP 0.5MG/1ML AMP
ATROMIL 2MG/0.8ML SYRINGE
DICATRO 0.5MG/1ML AMP
اطلاعات داروی آتوواکوئون Atovaquone
گروه داروئی: داروهای ضد پروتوزوآها
موارد مصرف:
این دارو علیه قارچ Pneumocystis carini نیز فعال می باشد و در درمان و پروفیلاکسی پنومونی ناشی از این قارچ در بیمارانی که قادر به تحمل کوتریموکسازول نمی باشند و هم چنین همراه با پروگوانیل در درمان و پروفیلاکسی مالاریا کاربرد دارد. در درمان پنومونی قارچی ملایم تا متوسط این دارو به صورت خوراکی با دوز mg750 همراه با غذا و 3 بار در روز به صورت قرص و یا به صورت سوسپانسیون 2 بار در روز به مدت 21 روز تجویز می شود. جهت پروفیلاکسی 1500 میلی گرم یکبار در روز همراه با غذا مصرف می شود. در درمان مالاریایی فالسیپوروم به صورت دوز منفرد یک گرمی همراه با هیدروکلرید پروگوانیل به میزان mg400 به مدت 3 روز تجویز می گردد.
فارماکوکینتیک:
این دارو متعاقب مصرف خوراکی از مسیر گوارشی جذب ضعیفی دارد و میزان زیست دستیابی آن به خصوص در بیماران مبتلا به ایدز، پایین است. میزان زیست دستیابی حاصل از مصرف فرآورده تجاری مایع دارو نسبت به قرص آن بیشتر است و در صورت مصرف با غذا به خصوص با غذاهای دارای محتوای چربی بالا نیز بهتر می شود. این دارو بیش از 99% به پروتئین های پلاسما متصل می شود و نیمه عمر پلاسمایی آن طولانی و در حد 2 تا 3 روز می باشد که به نظر می رسد ناشی از چرخه روده ای- کبدی (انتروهپاتیک) باشد.این دارو تقریباً به طور انحصاری به صورت تغییر نکرده از طریق مدفوع دفع می گردد.
عوارض جانبی:
عبارتند از واکنش های پوستی، سردرد، تب، بی خوابی، عوارض گوارشی مثل حالت تهوع و استفراغ. گاهاً ممکن است افزایش مقادیر آنزیم های کبدی، هایپوناترمی و اختلالات هماتولوژیک مثل آنمی و نوتروپنی رخ دهند. در بیماران مبتلا به اختلالات گوارشی باید از تجویز این دارو پرهیز کرد چرا که میزان جذب دارو را محدود می کند.
تداخلات دارویی:
مصرف همزمان این دارو با متوکلوپرامید، تتراسیکلین یا ریفامپیسین و احتمالاً ریفابوتین می توان غلظت پلاسمایی آتواکینون را کاهش دهد. هم چنین در مصرف همزمان با آسیکلوویر، داروهای ضد اسهال و بنزودیازپین ها، سفالوسپورین ها، مسهل ها، اپوئیدها واستامینوفن این اتفاق با درجات کمتر رخ می دهد.
اشکال داروئی: -
اطلاعات داروی آستمیزول Astemizole
گروه داروئی: آنتی هیستامین ها
موارد مصرف:
استمیزول یک مشتق piperidine و یک آنتی هیستامین غیر آرام بخش با دوره فعالیت بسیار طولانی است و فعالیت شدید آرام بخشی یا آنتی موسکارینی ندارد. از این دارو جهت بهبود علائم آلرژی از جمله در رینیت و ورم ملتحمه و در اختلالات پوستی مثل کهیر استفاده می گردد. فرآورده های این دارو هم اکنون در بیشتر کشورها از سطح بازار به خاطر خطر عوارض جانبی آن جمع شده است.
فارماکوکینتیک:
جذب استمیزول از مسیر گوارشی سریع است و با خوردن غذا کاهش می یابد. مسیر اول متابولیسم آن گسترده است و بنابراین غلظت پلاسمایی داروی تغییر نکرده بسیار پایین است. حدود 4 تا 8 هفته طول می کشد تا غلظت پلاسمایی Astemizole متابولیت هایش به حالت پایدار برسد. متابولیسم این دارو از طریق سیتوکروم P-450 و ایزوآنزیم های CYP3A4 ، CYP2D6 و CYP2A6 انجام می شود. نیمه عمر این دارو و متابولیت هایش در حالت پایدار حدود 19 روز می باشد. استامیزول تغییر نکرده به شدت به پروتئین های پلاسما متصل می شود و از سد خونی مغزی رد نمی شود. متابولیت اصلی این درو یعنی Desmethylastemizole دارای فعالیت بلوک کننده گیرنده هیستامین H1 می باشد. متابولیت های این دارو به طور آهسته از طریق ادرار و مدفوع دفع می گردند و تحت چرخه انتروهپاتیک (روده ای-کبدی) قرار می گیرند. در واقع هیچ مقدار از دوز خوراکی به صورت داروی تغییر نکرده دفع نمی شود.
عوارض جانبی:
به طور کلی همانند آنتی هیستامین های غیر آرام بخش. در مصرف این دارو افزایش اشتها و افزایش وزن و ندرتاً آریتمی های بطنی به خصوص در غلظت های خونی بالای دارو گزارش شده است و به همین دلیل در اکثر کشورها این دارو را از سطح بازار جمع کرده اند. جهت پیشگیری از بروز این نوع آریتمی ها توصیه شده است که دوز مصرفی نباید از حد مجاز تجاوز کند و در افراد مبتلا به بیماریهای قلبی و بیماری های مهم کبدی دارای هایپوکالمی و یا دیگر اختلالات الکترولیتی و یا QT طولانی باید از مصرف آن اجتناب کرد.
اشکال داروئی:
ASTEMIZOLE 1MG/ML SUSP
[سوسپانسیون آسته میزول]
اطلاعات داروی اسپارژیناز Asparaginase
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
آسپاراژیناز در درمان لوسمی حاد لنفوسیتیک به کار می رود. همچنین در درمان لوسمی حاد میلوسیتیک و میلومنوسیتیک، لنفوماهای هوچکینی و غیر هوچکینی و ملانوسارکوما مصرف شده است.
مکانیسم اثر:
آسپاراژیناز آنزیمی است که باعث تجزیه آسپاراژین به اسید آسپارتیک و آمونیاک می شود. بعضی از سلول های بد خیم بر خلاف سلول های سالم بدن قادر به سنتز آسپاراژین نیستند. آسپاراژیناز در سنتز پروتئین، DNA مداخله می کند.
فارماکوکینتیک:
به میزان خیلی کم از سد خونی- مغزی عبور می کند. توسط سیستم رتیکولواندوتلیال متابولیزه می شود. نیمه عمرتزریق عضلانی آن 49-39 ساعت و تزریق وریدی 30-8 ساعت می باشد. 33-23 روز بعد از قطع درمان، دارو دوباره در خون ظاهر می شود.
منع مصرف:
در صورت وجود یا سابقه پانکراتیت، نباید مصرف شود.
عوارض جانبی:
واکنش های حساسیتی و آنافیلاکسی، کاهش فاکتورهای انعقادی پلاسما، سمیت کبدی( از جمله تغییرات چربی)، التهاب لوزالمعده، تهوع، استفراغ و دپرسیون CNS از عوارض جانبی مهم و نسبتاً شایع دارو هستند.
تداخلات دارویی:
دارو با وینکریستین، گلوکوکورتیکوئیدها یا کورتیکوتروپین، آلوپورینول، کلشی سین، متوترکسات، انسولین یا داروهای خوراکی کاهش دهنده قند خون تداخل دارد.
هشدار ها:
در صورت بروز پانکراتیت، درمان با دارو باید برای همیشه قطع شود.
توصیه های دارویی:
با توجه به احتمال بروز واکنش حساسیت مفرط به دارو، قبل از اولین تجویز و مواقعی که یک هفته یا بیشتر بین دو تزریق فاصله می باشد، انجام آزمون داخل جلدی توصیه نمی شود.
اشکال داروئی:
ASPARAGINASE 10,000U VIAL
[ویال آسپارژیناز]
PEGASPARGASE 3750IU/5ML VIAL
[ویال پگ آسپارژیناز]
L-ASPARGINASE 10000U VIAL
[ویال آسپارژیناز]
آمپول آسپارژیناز 10000 مداک
ویال لئوناس 10000 واحد
ویال بیوناس 10000 واحد
اطلاعات داروی آرتسونات Artesunate
گروه داروئی: داروهای ضد مالاریا
موارد مصرف:
درمان مالاریا حاد
مکانیسم اثر:
مشتق نیمه صناعی آرتمیزینین، یک پیش داروست که به دی هیدرو آرتمیزینین (DHA) تبدیل می شود. DHA یک داروی ضد مالاریاست که علیه همه فازهای اریتروسیتی انگل شامل گامتوسیت ها عمل کرده و متابولیسم انگل را مهار می کند. در نتیجه کلیرانس اریتروسیت های آلوده را بهبود می دهد. فعالیت ضد انگل شامل بریدن یون Fe2+ پل اندوپراکسید می شود، در نتیجه رادیکال های آزاد تولید شده و پروتئین های انگل آسیب می بیند. DHA هم چنین باعث مهار کلسیم آدنوزین تری فسفات (cATP) بافت همبند سارکوپلاسمی-اندوپلاسمی شده و پیچش پروتئین انگل را مختل می کند.
فارماکوکینتیک:
عوارض جانبی:
هشدار ها:
موارد منع مصرف:
هشدارها:
توصیه های دارویی:
اشکال داروئی:
ARTEMETHER 80MG/1ML AMP
[آمپول آرته متر]
ARTEMETHER LUMEFANTRINE 20/120MG TAB
[قرص آرته متر+لومفانترین]
ARTESUNATE 200MG TAB
[قرص آرته سونات]
ARTESUNATE 50MG CAP
[کپسول آرته سونات]
ARTESUNATE 50MG SUPP
[شیاف آرته سونات]
ARTESUNATE 50MG TAB
[قرص آرته سونات]
ARTESUNATE 60MG AMP
[آمپول آرته سونات]
ARTISUNATE 50MG SUPP
اطلاعات داروی آرته میتر+لومه فانترین Artemether+Lumefantrine
گروه داروئی: -
موارد مصرف
درمان مالاریای حاد و ساده ناشی از پلاسمودیوم فالسیپارم که شامل مالاریایی که در محیط هایی با گزارش مقاومت به کلروکین ایجاد می شود، نیز می شود. برای درمان مالاریای شدید یا پیچیده ناشی از پلاسمودیوم فالسیپارم استفاده نمی شود. برای پیش گیری از مالاریا استفاده نمی شود.
مکانیسم اثر
فارماکوکینتیک
عوارض جانبی
تداخلات دارویی
هشدار ها
موارد منع مصرف:
حساسیت شدید به ارتمر، لومفانترین یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
هشدارها:
توصیه های دارویی
اطلاعات آمپول آرسنیک تری اکساید ARSENIC TRIOXIDE
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
به عنوان داروی ضد سرطان در آکیوت پرومیلوسیتیک لوکمی APL مصرف می شود.
مکانیسم اثر:
از طریق تغییرات مورفولوژیک و تکه تکه کردن DNA، سلول های APL را دچار آپاپتوز می کند. همچنین پروتئین اتصالی PML-RAR alpha را دچار آسیب می نماید.
فارماکوکینتیک:
توزیع: Vdss: آرسنیوس اسید: 562L؛ با افزایش وزن بدن افزایش می یابد
متابولیسم: آرسنیک تری اکساید بلافاصله به فرم فعال آرسنیوس اسید هیدرولیز می شود که آن هم به متابولیت هایی با فعالیت کمتر متیله می گردد
نیمه عمر حذف: 10 تا 14 ساعت؛ متابولیت ها تا 72 ساعت
زمان رسیدن به پیک: در پایان انفوزیون 2 ساعته: 10 تا 24 ساعت
دفع: ادراری
عوارض جانبی:
قلبی عروقی: تاکی کاردی (55%)، ادم، QT interval >500 msec، درد قفسه سینه، هایپوتنشن، هایپرتنشن، فلاشینگ، رنگ پریدگی، تپش قلب، ادم صورت، ECG غیرنرمال، دیس آریتمی شریانی، torsade de pointes
سیستم عصبی مرکزی: خستگی (63%)، تب (63%)، سردرد (60%)، بی خوابی، اضطراب، سرگیجه، افسردگی، درد، تشنج، خواب آلودگی، آژیتاسیون، کما، گیجی
پوستی: درماتیت، پروریت، کبودی، خشکی پوست، اریتم، هایپرپیگمنتاسیون، پتشی، ضایعات پوستی، کهیر، پوسته پوسته شدن موضعی
اندوکرین و متابولیک: هایپوکالمیا (50%)، هایپرگلایسمی، هایپومنیزمی، هایپرکالمی، هایپوکلسمی، هایپوگلایسمی، خونریزی بین دوره ای قاعدگی، اسیدوز
گوارشی: تهوع (75%)، دل درد (58%)، استفراغ (58%)، اسهال (53%)، گلو درد، یبوست، آنورکسیا، کاهش اشتها، افزایش وزن، دیس پپسیا، اتساع شکم، تندرنس شکم، هموراژ گوارشی، اسهال خونی، تاول های دهانی،گزروستومی، کاندیدیازیس دهانی
ادراری تناسلی: هموراژ واژینال، بی اختیاری ادراری
هماتولوژیک: لوکوسیتوز (50%)، سندروم تمایز APL، ترومبوسیتوپنی، نوتروپنی، DIC، هموراژ
کبدی: افزایش ALT، افزایش AST
موضعی: درد، اریتم، ادم موضع تزریق
نوروماسکولار و اسکلتی: خشکی بدن، آرترالژی، پارستزی، میالژی، درد استخوان، کمر درد، پا درد، گردن درد، ترمور، ضعف
تنفسی: سرفه (65%)، دیس پنه، اپیتاکسی، هایپوکسی، پلورال افیوژن، سینوزیت، ترشحات پشت بینی، عفونت مجرای تنفسی فوقانی، خس خس سینه، کاهش صدای تنفسی، هموپتزی، ادم ریوی، رانشی، تاکی پنه، نازوفارینژیت
چشمی: تاری دید، خارش چشم، خشکی چشم، ادم پلک، چشم دردناک
گوشی: گوش درد، تینیتوس
کلیوی: نارسایی کلیوی، اولیگوریا
متفرقه: هرپس سیمپلکس، دیافورز، عفونت باکتریال، هرپس زوستر، لنفادنوپاتی، عرق شبانه، بیش حساسیتی، سپسیس
تداخلات دارویی آرسنیک
منع مصرف همزمان: Artemether, Clozapine, Dronedarone, Lumefantrine, Nilotinib, Pimozide, Quetiapine, Quinine, Tetrabenazine, Thioridazine, Toremifene, Vandetanib, Vemurafenib, Ziprasidone
آرسنیک غلظت / اثرات این داروها را افزایش می دهد: Clozapine, Dronedarone, Hypoglycemic agents, Pimozide, QTc-prolonging agents, Quinine, Tetrabenazine, Thioridazine, Toremifene, Vandetanib, Vemurafenib, Ziprasidone
غلظت/ اثرات آرسنیک با این داروها افزایش می یابد: Alfuzosin, Artemether, Chloroquine, Ciprofloxacin, Ciprofloxacin (systemic), Gadobutrol, Herbs (Hypoglycemic properties), Indacaterol, Lumefantrine, Nilotinib, Quetiapine, Quinine
هشدار ها:
منع مصرف: بیش حساسیتی
احتیاط:
اشکال داروئی:
آمپول آرسنیک تری اکساید بهار 0.1% 10 میلی لیتر
