اطلاعات داروی اسپارژیناز Asparaginase
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
آسپاراژیناز در درمان لوسمی حاد لنفوسیتیک به کار می رود. همچنین در درمان لوسمی حاد میلوسیتیک و میلومنوسیتیک، لنفوماهای هوچکینی و غیر هوچکینی و ملانوسارکوما مصرف شده است.
مکانیسم اثر:
آسپاراژیناز آنزیمی است که باعث تجزیه آسپاراژین به اسید آسپارتیک و آمونیاک می شود. بعضی از سلول های بد خیم بر خلاف سلول های سالم بدن قادر به سنتز آسپاراژین نیستند. آسپاراژیناز در سنتز پروتئین، DNA مداخله می کند.
فارماکوکینتیک:
به میزان خیلی کم از سد خونی- مغزی عبور می کند. توسط سیستم رتیکولواندوتلیال متابولیزه می شود. نیمه عمرتزریق عضلانی آن 49-39 ساعت و تزریق وریدی 30-8 ساعت می باشد. 33-23 روز بعد از قطع درمان، دارو دوباره در خون ظاهر می شود.
منع مصرف:
در صورت وجود یا سابقه پانکراتیت، نباید مصرف شود.
عوارض جانبی:
واکنش های حساسیتی و آنافیلاکسی، کاهش فاکتورهای انعقادی پلاسما، سمیت کبدی( از جمله تغییرات چربی)، التهاب لوزالمعده، تهوع، استفراغ و دپرسیون CNS از عوارض جانبی مهم و نسبتاً شایع دارو هستند.
تداخلات دارویی:
دارو با وینکریستین، گلوکوکورتیکوئیدها یا کورتیکوتروپین، آلوپورینول، کلشی سین، متوترکسات، انسولین یا داروهای خوراکی کاهش دهنده قند خون تداخل دارد.
هشدار ها:
در صورت بروز پانکراتیت، درمان با دارو باید برای همیشه قطع شود.
توصیه های دارویی:
با توجه به احتمال بروز واکنش حساسیت مفرط به دارو، قبل از اولین تجویز و مواقعی که یک هفته یا بیشتر بین دو تزریق فاصله می باشد، انجام آزمون داخل جلدی توصیه نمی شود.
اشکال داروئی:
ASPARAGINASE 10,000U VIAL
[ویال آسپارژیناز]
PEGASPARGASE 3750IU/5ML VIAL
[ویال پگ آسپارژیناز]
L-ASPARGINASE 10000U VIAL
[ویال آسپارژیناز]
آمپول آسپارژیناز 10000 مداک
ویال لئوناس 10000 واحد
ویال بیوناس 10000 واحد
اطلاعات داروی آرتسونات Artesunate
گروه داروئی: داروهای ضد مالاریا
موارد مصرف:
درمان مالاریا حاد
مکانیسم اثر:
مشتق نیمه صناعی آرتمیزینین، یک پیش داروست که به دی هیدرو آرتمیزینین (DHA) تبدیل می شود. DHA یک داروی ضد مالاریاست که علیه همه فازهای اریتروسیتی انگل شامل گامتوسیت ها عمل کرده و متابولیسم انگل را مهار می کند. در نتیجه کلیرانس اریتروسیت های آلوده را بهبود می دهد. فعالیت ضد انگل شامل بریدن یون Fe2+ پل اندوپراکسید می شود، در نتیجه رادیکال های آزاد تولید شده و پروتئین های انگل آسیب می بیند. DHA هم چنین باعث مهار کلسیم آدنوزین تری فسفات (cATP) بافت همبند سارکوپلاسمی-اندوپلاسمی شده و پیچش پروتئین انگل را مختل می کند.
فارماکوکینتیک:
عوارض جانبی:
هشدار ها:
موارد منع مصرف:
هشدارها:
توصیه های دارویی:
اشکال داروئی:
ARTEMETHER 80MG/1ML AMP
[آمپول آرته متر]
ARTEMETHER LUMEFANTRINE 20/120MG TAB
[قرص آرته متر+لومفانترین]
ARTESUNATE 200MG TAB
[قرص آرته سونات]
ARTESUNATE 50MG CAP
[کپسول آرته سونات]
ARTESUNATE 50MG SUPP
[شیاف آرته سونات]
ARTESUNATE 50MG TAB
[قرص آرته سونات]
ARTESUNATE 60MG AMP
[آمپول آرته سونات]
ARTISUNATE 50MG SUPP
اطلاعات داروی آرته میتر+لومه فانترین Artemether+Lumefantrine
گروه داروئی: -
موارد مصرف
درمان مالاریای حاد و ساده ناشی از پلاسمودیوم فالسیپارم که شامل مالاریایی که در محیط هایی با گزارش مقاومت به کلروکین ایجاد می شود، نیز می شود. برای درمان مالاریای شدید یا پیچیده ناشی از پلاسمودیوم فالسیپارم استفاده نمی شود. برای پیش گیری از مالاریا استفاده نمی شود.
مکانیسم اثر
فارماکوکینتیک
عوارض جانبی
تداخلات دارویی
هشدار ها
موارد منع مصرف:
حساسیت شدید به ارتمر، لومفانترین یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
هشدارها:
توصیه های دارویی
اطلاعات آمپول آرسنیک تری اکساید ARSENIC TRIOXIDE
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
به عنوان داروی ضد سرطان در آکیوت پرومیلوسیتیک لوکمی APL مصرف می شود.
مکانیسم اثر:
از طریق تغییرات مورفولوژیک و تکه تکه کردن DNA، سلول های APL را دچار آپاپتوز می کند. همچنین پروتئین اتصالی PML-RAR alpha را دچار آسیب می نماید.
فارماکوکینتیک:
توزیع: Vdss: آرسنیوس اسید: 562L؛ با افزایش وزن بدن افزایش می یابد
متابولیسم: آرسنیک تری اکساید بلافاصله به فرم فعال آرسنیوس اسید هیدرولیز می شود که آن هم به متابولیت هایی با فعالیت کمتر متیله می گردد
نیمه عمر حذف: 10 تا 14 ساعت؛ متابولیت ها تا 72 ساعت
زمان رسیدن به پیک: در پایان انفوزیون 2 ساعته: 10 تا 24 ساعت
دفع: ادراری
عوارض جانبی:
قلبی عروقی: تاکی کاردی (55%)، ادم، QT interval >500 msec، درد قفسه سینه، هایپوتنشن، هایپرتنشن، فلاشینگ، رنگ پریدگی، تپش قلب، ادم صورت، ECG غیرنرمال، دیس آریتمی شریانی، torsade de pointes
سیستم عصبی مرکزی: خستگی (63%)، تب (63%)، سردرد (60%)، بی خوابی، اضطراب، سرگیجه، افسردگی، درد، تشنج، خواب آلودگی، آژیتاسیون، کما، گیجی
پوستی: درماتیت، پروریت، کبودی، خشکی پوست، اریتم، هایپرپیگمنتاسیون، پتشی، ضایعات پوستی، کهیر، پوسته پوسته شدن موضعی
اندوکرین و متابولیک: هایپوکالمیا (50%)، هایپرگلایسمی، هایپومنیزمی، هایپرکالمی، هایپوکلسمی، هایپوگلایسمی، خونریزی بین دوره ای قاعدگی، اسیدوز
گوارشی: تهوع (75%)، دل درد (58%)، استفراغ (58%)، اسهال (53%)، گلو درد، یبوست، آنورکسیا، کاهش اشتها، افزایش وزن، دیس پپسیا، اتساع شکم، تندرنس شکم، هموراژ گوارشی، اسهال خونی، تاول های دهانی،گزروستومی، کاندیدیازیس دهانی
ادراری تناسلی: هموراژ واژینال، بی اختیاری ادراری
هماتولوژیک: لوکوسیتوز (50%)، سندروم تمایز APL، ترومبوسیتوپنی، نوتروپنی، DIC، هموراژ
کبدی: افزایش ALT، افزایش AST
موضعی: درد، اریتم، ادم موضع تزریق
نوروماسکولار و اسکلتی: خشکی بدن، آرترالژی، پارستزی، میالژی، درد استخوان، کمر درد، پا درد، گردن درد، ترمور، ضعف
تنفسی: سرفه (65%)، دیس پنه، اپیتاکسی، هایپوکسی، پلورال افیوژن، سینوزیت، ترشحات پشت بینی، عفونت مجرای تنفسی فوقانی، خس خس سینه، کاهش صدای تنفسی، هموپتزی، ادم ریوی، رانشی، تاکی پنه، نازوفارینژیت
چشمی: تاری دید، خارش چشم، خشکی چشم، ادم پلک، چشم دردناک
گوشی: گوش درد، تینیتوس
کلیوی: نارسایی کلیوی، اولیگوریا
متفرقه: هرپس سیمپلکس، دیافورز، عفونت باکتریال، هرپس زوستر، لنفادنوپاتی، عرق شبانه، بیش حساسیتی، سپسیس
تداخلات دارویی آرسنیک
منع مصرف همزمان: Artemether, Clozapine, Dronedarone, Lumefantrine, Nilotinib, Pimozide, Quetiapine, Quinine, Tetrabenazine, Thioridazine, Toremifene, Vandetanib, Vemurafenib, Ziprasidone
آرسنیک غلظت / اثرات این داروها را افزایش می دهد: Clozapine, Dronedarone, Hypoglycemic agents, Pimozide, QTc-prolonging agents, Quinine, Tetrabenazine, Thioridazine, Toremifene, Vandetanib, Vemurafenib, Ziprasidone
غلظت/ اثرات آرسنیک با این داروها افزایش می یابد: Alfuzosin, Artemether, Chloroquine, Ciprofloxacin, Ciprofloxacin (systemic), Gadobutrol, Herbs (Hypoglycemic properties), Indacaterol, Lumefantrine, Nilotinib, Quetiapine, Quinine
هشدار ها:
منع مصرف: بیش حساسیتی
احتیاط:
اشکال داروئی:
آمپول آرسنیک تری اکساید بهار 0.1% 10 میلی لیتر
اطلاعات داروی آرگاتروبان Argatroban
گروه داوئی: داروهای قلبی و عروقی
موارد مصرف:
- پیشگیری یا درمان ترومبوز در بیماران مبتلا به ترومبوسینوپنی ناشی از هپارین (HIT)
- به عنوان داروی کمکی در مداخله پوستی عروق کرونر (PCI) در بیمارانی که خطر ترومبوز مرتبط با HIT داشته یا دارند.
مکانیسم اثر:
- مهار کننده مستقیم و شدیدا انتخابی ترومبین است. بطور برگشت ناپذیر به محل فعال ترومبین آزاد و ترومبین ایجاد شده از لخته متصل می شود. باعث مهار تشکیل فیبرین، فعال شدن فاکتورهای انعقادی V، VIII و XIII، فعال شدن پروتئین C و تجمع پلاکتی می شود.
فارماکوکینتیک:
- شروع اثر: سریع
- توزیع: 174 Ml/kg
- اتصال به پروتئین: آلبومین 20 % ، α1-اسید گلیکوپروتئین 35 %
- متابولیسم: کبدی، از طریق هیدروکسیلاسیون و آروماتیزه شدن انجام می شود. تبدیل دارو از طریق CYP3A4/5 به 4 متابولیت شناخته شده نقش کمی در متابولیسم دارد. آرگاتروبان تغییر نیافته اصلی ترین جزء پلاسما است. غلظت پلاسمایی متابولیت M1 بین صفر تا 20 % داروی اصلی بوده و سه تا پنج برابر ضعیف تر است.
- نیمه عمر: 51-39 دقیقه، در اختلال کبدی 181≥ دقیقه
- زمان رسیدن به پیک در حالت پایه: 3-1 ساعت
- دفع: مدفوع ( 65 % )، ادرار ( 22 % )، مقادیر کم متابولیت M2-M4 در ادرار یافت می شود. کلیرانس دارو در کودکان بیمار کاهش می یابد.
عوارض جانبی:
- مانند سایر داروهای ضد انعقاد، خونریزی اصلی ترین عارضه دارو است.
- قلبی عروقی: درد قفسه سینه، افت فشار خون، گشاد شدن عروق، سکته قلبی، تاکی کاردی بطنی، برادی کاردی، ایست قلبی، فیبریلاسیون دهلیزی، آنژین، خونریزی وابسته به CABG، ایسکمی میوکارد
- گوارشی: خونریزی گوارشی، تهوع، اسهال، استفراغ، درد شکمی
- ادراری تناسلی: خونریزی و وجود خون در ادرار، عفونت مجاری ادراری
- سیستم عصبی مرکزی: تب، سردرد، خونریزی داخل جمجمه
- پوستی: واکنش های پوستی
- خونی: کاهش هموگلوبین و هماتوکریت
- موضعی: خونریزی در محل تزریق یا تماس
- عصبی عضلانی و اسکلتی: درد کمر
- کلیوی: عملکرد کلیوی غیر طبیعی
- تنفسی: تنگی نفس، خلط خونین، پنومونی
- متفرقه: عفونت، سپسیس
تداخلات دارویی:
- از مصرف همزمان با Rivaroxaban خودداری شود.
- آرگاتروبان می تواند سطح و اثرات داروهای زیر را افزایش دهد:
Anticoagulants, Collagenase (systemic), Defersirox, Ibritumomab, Rivaroxaban, Tositumomab, Iodine I 131 Tositumomab
- سطح و اثرات آرگاتروبان توسط داروهای زیر افزایش می یابد:
Antipletelet agents, Dasatinib, Herbs (Anticoagulants/ Antipletelet properties), NSAIDs, Pentosan polysulfate sodium, Prostacyclin analogues, Salicylates, Thrombolytic agents
هشدار ها آرگاتروبان
موارد منع مصرف:
- حساسیت شدید به آرگاتروبان یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
- خونریزی بسیار شدید
هشدارها:
- خونریزی در هر محلی از بدن ممکن است رخ دهد. بایستی به موارد خطر خونریزی مثل افزایش شدید فشار خون، بلافاصله بعد از جراحی های کمر، بی حسی نخاعی، جراحی وسیع ( شامل مغز، نخاع، چشم )، بیماری های ژنتیکی یا اکتسابی و زخم های گوارشی توجه کرد.
- در اختلال کبدی با احتیاط مصرف شود.
- آرگاتروبان PT/INR را طولانی کرده و مصرف همزمان با وارفارین باعث افزایش بیشتر آن می شود.
- ایمنی و اثربخشی به هنگام مصرف همزمان با سایر داروهای ترومبولیتیک اثبات نشده است.
- همه ضد انعقادهای تزریقی باید قبل از شروع دارو قطع شوند.
توصیه های دارویی:
- ویال تغلیظ شده 5/2 میلی لیتری (100mg/ml) باید قبل از استفاده به 1mg/ml رقیق شود. ویال 50 یا 125 میلی لیتری نیازی به رقیق سازی ندارد.
اشکال داروئی:
ویال آرگاترا 100 میلی گرم/میلی لیتر 2.5 میلی لیتر
ARGATRA 100MG/ML 2.5 ML VIAL
اطلاعات داروی آپومورفین Apomorphine
گروه داروئی: داروهای ضد پارکینسون
موارد مصرف:
آپومرفین برای تشخیص افتراقی سندرم پارکینسون ایدیوپاتیک استفاده می شود. همچنین برای تشخیص پاسخ دهی سیستم دوپامینرژیک در انواع سندرم پارکینسون به کار می رود، تا پاسخ دهی بیمار نسبت به لوودوپا مشخص گردد.
مکانیسم اثر:
آپومرفین محرک قوی گیرنده های دوپامینی D2 است که اثرات بالینی و فارماکولوژیک آن شبیه لوودوپا می باشد، ولی اثرش سریعتر ایجاد می شود. بهبودی علائم پارکینسون با استفاده از آپومرفین، پاسخ دهی مثبت بیمار به لوودوپارا نشان می دهد، آپومرفین همچنین با تحریک در chemoreceptor tigger zone مغز در حدود چند دقیقه می تواند باعث استفراغ شود.
فارماکوکینتیک:
به منظور جلوگیری از اثر اولین عبور، این دارو باید از راه تزریق زیر جلدی تجویز شود. شروع اثر این دارو 10-5 دقیقه می باشد. دارو دارای متابولیسم کبدی و دفع کلیوی است.
منع مصرف:
در موارد ضعف تنفسی یا CNS، حساسیت مفرد به اپیوئیدها، شوک، تشنج یا عدم هوشیاری، مشکلات عصبی- روانی یا زوال عقل این دارو نباید مصرف شود. همچنین در صورتی که پاسخ on به لوودوپا با اختلال حرکتی شدید و هیپوتونی یا اثرات روانی همراه باشد، استفاده از آپومرفین توصیه نمی شود.
عوارض جانبی:
تهوع و استفراغ، تضعیف دستگاه عصبی مرکزی، خواب آلودگی، کاهش فشار خون وضعیتی، افزایش ترشح بزاق و عرق از عوارض جانبی این دارو هستند.
تداخلات دارویی:
اثرات درمان آپومرفین ممکن است به وسیله داروهای ضد جنون یا سایر مهارکننده های دوپامین در CNS مهار شود.
هشدار ها:
توصیه های دارویی:
اشکال داروئی:
APOMORPHINE HCL 10MG/ML AMP
[آمپول آپومرفین]
11404 APOMORPHINE HCL 500MG TAB
[قرص آپومرفین]
داروی آنتی تیموسیت گلوبولین
Antilymphocyte Immunoglobulins
گروه داروئی: افزایش دهنده های پلاسما و خون ساز
موارد مصرف:
توجه: پیش از مطالعه این تک نگار، مراجعه به تک نگارکلی ایمنوگلوبولین ها ضروری است.
برای جلوگیری از رد پیوند آلوگرافت کلیه و برای درمان کم خونی آپلاستیک متوسط تا شدید (در بیمارانی که قابلیت پیوند مغز استخوان را ندارند) استفاده می شود. به عنوان کاهنده سیستم ایمنی در پیوند کبد، مغز استخوان، قلب و سایر اعضاء نیز مصرف می شود. اگر چه تأثیر این فرآورده به طور قطعی تأیید نشده است، در درمان مولتیپل اسکلروزیس، میاستنی گراو، اسکلرودرما، آپلازیای گلبول های قرمز نیز استفاده می شود.
مکانیسم اثر:
این فرآورده حاوی پادتن های پلی کلونال بر علیه لنفوسیت های انسانی می باشد که از تصفیه سرم حیوانات مصون شده بر علیه این نوع سلول ها به دست می آید. به عنوان کاهنده سیستم ایمنی با اثر اختصاصی بر روی لنفوسیت های وابسته به تیموس را کاهش می دهد و بدینوسیله باعث تقلیل سطح ایمنی سلولی و هورمورال می شود. ATG باعث می شود در بیشتر از 80% موارد بافت پیوندی برای یک سال حفظ شود.
فارماکوکینتیک:
شروع اثر سریع دارد. با انفوزیونmg/kg/day 10 اوج غلظت سرمی بعد از 5 روز حاصل می شود. نیمه عمر متوسط آن 7/5 روز می باشد. در حدود 1% آن از طریق ادرار و به طور تغییر نیافته دفع می شود.
منع مصرف:
برای بیماران با سابقه واکنشهای شدید سیستمیک متعاقب تجویز قبلی دارو یا هر گاماگلوبولین اسبی نباید مصرف شود.
عوارض جانبی:
تب، لرز، کاهش تعداد سایر گلبولهای سفید و پلات ها، واکنشهای پوستی(جوش، کهیر، خارش، تورم و قرمزی)، کاهش تعداد پلاکت ها، عفونت های سیستمیک، سردرد، درد مفاصل و درد عضلانی از عوارض جانبی شایع این دارو می باشند.
تداخلات دارویی:
منع مصرف همزمان: BCG؛ Natalizumab؛ Pimecrolimus؛ Tacrolimus؛ Vaccines (Live)
Antithymocyte globulin غلظت یا اثرات این داروها را افزایش می دهد:
Leflunomide، Natalizumab، Vaccines (live)
غلظت یا اثرات Antithymocyte globulin با این داروها افزایش می یابد:
Denosumab، Pimecrolimus، Roflumilast، Tacrolimus، Vaccines (live)
Antithymocyte globulin غلظت یا اثرات این داروها را کاهش می دهد:
BCG، Coccidioidin Skin test، Sipuleucel-T، Vaccines (inactivated)، Vaccines (live)
غلظت یا اثرات Antithymocyte globulin با این داروها کاهش می یابد: Echinacea
هشدار ها:
1. این دارو فقط باید توسط پزشکان متخصص و مجرب در استفاده داروهای کاهنده سیستم ایمنی و درمان بیماران با پیوند کلیه تجویز شود. همچنین در مراکز تخصصی مجهز به وسایل آزمایشگاهی و درمانی مورد نیاز، بیماران می توانند تحت درمان با این دارو قرار گیرند.
2. در صورت بروز کاهش گلبول های سفید یا پلاکت ها مصرف دارو باید قطع شود. در صورت همولیز، انتقال اریتروسیت ها و تزریق مانیتول، فورزماید، بیکربنات سدیم و مایعات ضروری است. در صورت همولیز شدید، قطع مصرف دارو الزامی است.
3. واکنشهای آنافیلاکتیک نادر و شدید می باشند و امکان دارد در هر زمانی در دوره درمان اتفاق بیافتد. در این صورت انفوزیون را باید فوراً قطع و 3/0 میلی لیتر اپی نفرین 1:1000 داخل عضلانی تزریق کرد. در چنین حالتی، درمان را نباید مجدداًآغاز کرد.
توصیه های دارویی:
1. از آنجایی که این دارو همراه با کورتیکوستروئیدها و آنتی متابولیت ها تجویز می شود، بروز عفونت را در بیمار باید به دقت کنترل کرد. اگر عفونت ظاهر شد، درمان عفونت باید آغاز گردد. ادامه مصرف این دارو به شرایط بالینی بیمار بستگی دارد.
2. هنگامی که مقدار مصرف سایر داروهای کاهنده سیستم ایمنی که به طورهمزمان با این دارو استفاده می شوندتقلیل یابد، واکنشهایی نسبت به دارو ایجاد می شود که قبلاً توسط داروهای دیگر پنهان شده بودند.
3. تجویز پروفیلاکتیک یا درمان با آنتی هیستامین یا کورتیکوستروئیدها می تواند تب و لرز، خارش و قرمزی پوست ناشی از این دارو را کنترل کند.
4. به دلیل اینکه انفوزیون این دارو از وریدهای محیطی باعث التهاب وریدی می شود، با تزریق در وریدهای با جریان زیاد می توان از این واکنش جلوگیری نمود.
5. فرآورده را در 8-2 درجه سانتی گراد نگهداری نمائید. از انجماد آن جلوگیری کنید و در صورت انجماد آن را دور بریزید. قبل از انفوزیون وریدی، دارو را باید در سرم نمکی رقیق نمود. به منظور جلوگیری از تماس داروی رقیق نشده با هوای داخل بطری، ابتدا بطری سرم را باید وارونه و تمام مقدار مورد نیاز برای یک روز را باید به سرم نمکی اضافه نمود(غلظت دارو نباید از mg/ml 1 تجاوز کند). به دلیل اینکه غلظت کم نمک موجب رسوب نمودن دارو می شود، رقیق نمودن دارو در محلول دکستروز توصیه نمی شود. انفوزیون یک نوبت باید طی 4 ساعت یا بیشتر انجام شود. فرآورده رقیق شده تا 12 ساعت قابل استفاده می باشد.
اطلاعات داروی آنتازولین Antazoline
گروه داروئی: آنتی هیستامین ها
موارد مصرف:
این دارو یکی از مشتقات ethylenediamine و یک آنتی هیستامین می باشد که در ورم ملتحمه آلرژیک به صورت موضعی کاربرد دارد. به صورت هیدروکلرید، فسفات یا سولفات. در قطره های چشمی و عمدتاً با غلظت 5/0 درصد تجویز می گردد. فرم مسیلات دارو نیز مصرف می گردد. نمک های Antazoline اغلب همراه با یک منقبض کننده عروقی مثل هیدروکلرید نافازولین یا فرم نیترات آن و یا هیدروکلرید گزیلومتازولین مصرف می شوند. از هیدروکلرید آنتازولین در کرم یا پمادهایی تا حد 2% در درمان ناراحتی های خفیف پوستی استفاده می شود اما با دیگر آنتی هیستامین ها خطر بروز حساسیت وجود دارد. فرم هیدروکلرید هم چنین به صورت خوراکی تجویز می گردد.
عوارض جانبی:
به طور کلی همانند آنتی هیستامین ها.
اطلاعات داروی اناستروزول Anastrozole
گروه داوئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
Anastrozole در درمان سرطان پستان پیشرفته و به صورت درمان کمکی در مراحل اولیه سرطان پستان و در زنان یائسه با دوز یک میلی گرم در روز به صورت خوراکی تجویز می شود. در بیماران مبتلا به بیماری های فاقد گیرنده استروژنی پاسخ درمانی غیر متحمل است. درمان کمکی می تواند تا 5 سال تداوم یابد اگر چه طول مدت درمانی بهینه غیر مشخص است.
مکانیسم اثر:
یک مهار کننده قوی و انتخابی غیر استروئیدی سیستم آروماتاز (سیستم سنتز استروژن) می باشد که آندروژن های آدرنال را در بافت های محیطی به استروژن تبدیل می کند.
فارماکوکینتیک:
Anastrozole به سرعت و تقریباً به طور کامل از مسیر گوارشی جذب می شود و اوج غلظت پلاسمائی آن طی 2 ساعت حاصل می شود. غذا باعث کاهش سرعت جذب می شود اما این مورد از لحاظ بالینی مهم نمی باشد. Anastrozole به میزان 40% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. در کبد متابولیزه می گردد و از طریق ادرار دفع می شود که عمدتاً به شکل متابولیت ها می باشد. نیمه عمر حذف نهایی آن حدود 50 ساعت می باشد و غلظت های پایدار آن بعد از حدود 7 روز در بیمارانی که روزانه یک دوز دریافت کرده اند حاصل می شود.
عوارض جانبی:
شایع ترین عارضه جانبی حاصل اختلالات گوارشی است از جمله بی اشتهایی و حالت تهوع و استفراغ و اسهال، گر گرفتگی، سر گیجه، خواب آلودگی، سردرد و راش های پوستی. از دیگر عوارض جانبی می توان به نازک شدن موها، خشکی واژن و خونریزی، ادم، تنگی نفس، درد عضلانی و درد مفاصل، شکستگی های استخوانی، تب، افزایش وزن، لوکوپنی و سندرم شبه آنفولانزا اشاره کرد. در بعضی بیماران اختلال در مقادیر آنزیم های کبدی، ترومبوآمبولی و افزایش کلسترول تام دیده شده است. موارد بسیار نادری از سندرم استیون- جانسون مشاهده شده است. مصرف این دارو در زنان غیر یائسه (به ویژه در افراد حامله) ممنوع است.
اطلاعات داروی آناکینرا Anakinra
گروه داروئی: داروهای مسکن ،ضد التهاب وضد تب ها
موارد مصرف:
یک آنتاگونیست گیرنده های اینترلوکین1 است.
جهت درمان علائم و نشانه های آرتریت روماتوئید متوسط تا شدید در بیمارانی که پاسخ کافی به متوتروکسات یا دیگر داروهای (DMARD) به تنهایی نمی دهند استفاده می شود. در انگلستان این دارو فقط به همراه متوتروکسات مجوز تجویز دارد ولی در آمریکا مجوز مصرف به تنهایی یا همراه دیگر داروهای (DMARD) دارد.
مکانیسم اثر:
آنتاگونیست گیرنده اینترلوکین 1 است و موجب انسداد فعالیت بیولوژیک از طریق مهار رقابتی اتصال اینترلوکین یک به گیرنده آن می شود که بصورتی گسترده در بافت ها و اندامهای متعدد وجوددارد.
فارماکوکینتیک:
3 تا 7 ساعت پس از تزریق زیر جلدی حداکثر غلظت پلاسمائی آن ایجاد می شود نیمه عمر نهائی آن در حدود 4 تا 6 ساعت است. عمدتاً در ادرار ترشح می شود. در کسانی که سابقه حساسیت به پروتئین های حاصل از Ecoli. دارند منع مصرف دارد.
دارو بصورت تک دوز در سرنگهای یک میلی لیتری و عاری ازماده محافظ جهت تزریق زیر جلدی است و مابقی داروی تجویزی و مصرف نشده نباید در تزریقهای بعدی استفاده شود.
دارو باید در یک زمان ثابت و همه روزه تجویز شده و بیش از یک دوز در روز نیازی نیست.
عوارض جانبی:
تحریکات خفیف تا متوسط در محل تزریق به صورت قرمزی، سوزش، تورم و درد خصوصاً در اول درمان، دیگر عوارض مثل سردرد، تهوع، اسهال و درد شکم ایجاد آنتی بادی بر ضد آن، بثورات پوستی. عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی و سینوزیت، عفونت های شدید خصوصاً در بیماران آسمی (که بایستی دارو قطع شود) ندرتاً دیسکرازی های خونی خصوصاً نوتروپنی.
تداخلات دارویی:
واکسنهای زنده نباید همراه با این دارو مصرف شوند. در هنگام مصرف همزمان با etanercept خطر عفونتهای شدید و نوتروپنی وجود دارد.
توصیه های دارویی:
این دارو ممکن است عفونتهای دستگاه تنفسی فوقانی و سینوزیت و دیگرعفونتهای شدید خصوصاً در بیماران آسمی ایجاد نماید، که بایستی فوراً دارو قطع شود.
درمان با آن در بیمارانی که عفونت حاد و یا عفونت مزمن و یا موضعی دارند نباید شروع شود. در افرادی که سابقه عفونت مکرر دارند و یا فاکتور مستعد کننده عفونت دارند ، بایستی با احتیاط مصرف شود. در افرادی که سابقه نوتروپنی دارند نبایستی تجویز شود.
اشکال داروئی:
سرنگ آماده تزریق کینرت 100 میلی گرم
KINERET 100 MG PREFIELD SYR
