گروه داروئی: داروهای قلبی عروقی
موارد مصرف:
فلودیپین یک بلوکر کانال کلسیمی دی هیدروپیریدینی با فعالیت های مشابه با نیفیدپین است و در درمان فشار خون و درد قفسه صدری کاربرد دارد.
فلودیپین به صورت خوراکی و عموماً با فرمول آزادسازی اصلاح شده جهت تجویز یکبار در روز در صبح داده می شود. در فشار خون دوز آغازین معمول 5mg روزانه و خوراکی می باشد که در صورت نیاز تنظیم می گردد. دوز معمول نگهداری 5/2 تا mg 10 روزانه می باشد و معمولاً دوزهایی بیش از 20mg مورد نیاز نمی باشند. در آنژین دوز معمول آغازین 5mg روزانه می باشد که در صورت نیاز تا 10mg روزانه قابل افزایش است. در افراد مسن و بیماران مبتلا به اختلالات کبدی ممکن است دوزهای کمتری لازم شوند.
فارماکوکینتیک:
فلودیپین تقریباً به طور کامل بعد از تجویز خوراکی از طریق مسیر گوارشی جذب می گردد ولی تحت متابولیسم وسیع اولیه قرار می گیرد و زیست دستیابی آن حدود 15% می باشد. (بین 10 تا 25%) و به طور وسیع در روده و کبد متابولیزه می شود و تقریباً کاملاً به شکل متابولیت هایش دفع می شود و حدود 70% دوز تجویزی از طریق ادرار و مابقی از طریق مدفوع خارج می گردد. نیمه عمر حذف نهایی بعد از تجویز خوراکی فرآورده آن با آزادسازی بلافاصله حدود 11 تا 16 ساعت می باشد اما در مورد فرمول آزادسازی اصلاح شده آن، طولانی تر است. فلودیپین حدود 99% به پروتئین های پلاسما متصل می شود (عمدتاً آلبومین).
عوارض جانبی:
همانند آنچه راجع به بلوکرهای کانال کلسیمی دی هیدروپپریدینی گفته شد.
تداخلات دارویی:
همانند آنچه راجع به بلوکرهای کانال کلسیمی دی هیدروپپریدینی گفته شد.
اشکال داروئی:
FELODIPINE 5MG TAB
[قرص فلودیپین]
اطلاعات کامل داروی فبوگزوستات Febuxostat
گروه داروئی: داروهای ضد نقرس
موارد مصرف:
موارد مصرف: کنترل مزمن هایپراوریسمی در بیماران مبتلا به نقرس
محدودیت مصرف: برای درمان هایپراوریسمی بدون علامت توصیه نمی شود
مکانیسم اثر فبوگزوستات
مهار کننده انتخابی گزانتین اکسیداز، آنزیم مسئول تبدیل هایپوگزانتین به گزانتین و به اوریک اسید و در نتیجه کاهش اوریک اسید. در غلظت درمانی، سایر آنزیم های درگیر در سنتز پورین و پریمیدین را مهار نمی کند.
فارماکوکینتیک:
جذب: بالای 49%
توزیع: Vss: حدود 50 L
اتصال به پروتئین: 99%، عمدتاً آلبومین
متابولیسم: کانژوگاسیون از طریق
عوارض جانبی فبوگزوستات
پوستی: راش
گوارشی: تهوع
کبدی: اختلال آنزیم های کبدی
نوروماسکولار و اسکلتی: آرترالژیا
تداخلات دارویی:
منع مصرف همزمان با:
Azathioprine، Didanosine، Mercaptopurine، Pegloticase
Febuxostat غلظت یا اثرات این داروها را افزایش می دهد:
Azathioprine، Didanosine، Mercaptopurine، Theophylline derivatives
هشدار ها:
منع مصرف: تجویز همزمان با Azathioprine، Mercaptopurine، Theophylline
احتیاط:
با آغاز درمان عود نقرس اتفاق می افتد، به منظور پروفیلاکسی از داروهای NSAID یا Colchicine تا ≤6 ماه اول استفاده نمایید
برای هایپراوریسمی بدون علامت اندیکاسیون ندارد
برای هایپراوریسمی ثانویه تست نشده است
نرخ رویدادهای ترومبوامبولیک قلبی عروقی نسبت به استفاده از Allopurinol در مطالعات بالینی بالاتر بوده است، علائم انفارکتوس میوکاردی و سکته مغزی را مانیتور کنید
ممکن است فعالیت آنزیم های کبدی را بالاتر ببرد؛ LFT را در حالت پایه اندازه بگیرید و اگر آلانین آمینوترانسفراز سه برابر بالاتر از نرمال است و بیلی روبین توتال > 2 برابر نرمال است، این دارو را آغاز نکنید
گزارشاتی از نارسایی کبدی کشنده و غیرکشنده با این دارو وجود دارد.
اطلاعات داروی فامپریدین Fampridine
گروه داروئی: پاراسمپاتومیمتیک ها
موارد مصرف:
بهبود راه رفتن در بیماران مبتلا به مالتیپل اسکلروزیس (MS)؛ آسیب طناب نخاعی
مکانیسم اثر:
مهار کننده غیر اختصاصی کانال پتاسیم است که هدایت را در آکسون هایی که به صورت نقطه ای دمیلینه شده اند بهبود می دهد به این ترتیب که رپلاریزاسیون را به تاخیر می اندازد و زمان پتانسیل عمل را افزایش می دهد. تقویت هدایت نورونی، فعالیت توئیچ فیبر عضلات اسکلتی را تقویت می کند و در نتیجه عملکرد نورون های حرکتی محیطی را بهبود می بخشد.
فارماکوکینتیک:
جذب: سریع
توزیع: Vd: 2.6 L/kg
اتصال به پروتئین: محدود، عمدتاً به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود
متابولیسم: متابولیسم محدود، متابولیت ها غیر فعال هستند
فراهمی زیستی: 96% (نسبت به محلول آبی)
نیمه عمر حذف: 5.2 تا 6.5 ساعت، درنارسایی کلیوی شدید تا سه برابر افزایش می یابد
زمان رسیدن به پیک: 3-4 ساعت
دفع: ادراری (96%؛ 90% دوز کلی به صورت داروی دست نخورده دفع می شود)؛ مدفوع
اطلاعات کامل داروی فامسیکلوویر Famciclovir
موارد مصرف: ضد ویروسها
در درمان ویروس هرپس سیمپلکس HSV
ویروس HIV
و هرپس لابیالیس کاربرد دارد.
مکانیسم اثر:
-پیش دارویPenciclovir; که اختصاصا موجب مهار رونویسی DNA ویروس هایی مثل هرپس سیمپلکس تیپ۱، تیپ۲پ واریسلا زوستر می گردد.
فارماکوکینتیک:
-فراهمی زیستی: ۷۷درصد
-زمان پیک پلاسمایی: ۱ساعت
-اتصال به پروتئین: کمتر از۲۰درصد
-نیمه عمر: ۲ تا ۴ ساعت
-دفع: ادرار۷۳درصد، مدفوع ۲۷درصد
عوارض جانبی:
-بالای ۱۰درصد: سردرد ، تهوع.
-۱تا۱۰درصد: اسهال، دردشکم، تهوع، خارش، راش ، نوتروپنی، افزایش بیلی روبین، افزایش ترنس آمین، پارستزی، نفخ شکم،دیس منوره.
-کمتر از۱درصد: گیجی،توهم، عفونت دستگاه تنفس فوقانی، ترومبوسیتوپنی، یرقان، اریتم مولتی فرم.
تداخلات دارویی:
با توجه به این که با ایزوآنزیم های CYP متابولیزه نمی شود تداخلات چندانی با سایر داروها ندارد
-در مصرف همزمان فامسیکلوویر با پن سیکلوویر غلظت پن سیکلوویر افزایش می یابد.
هشدار ها:
موارد منع مصرف:
-حساسیت به دارو یا متابولیتشPenciclovir
-احتیاط مصرف در موارد زیر وجود دارد: اختلالات کلیوی، عدم تحمل گالاکتوز، سندرم سوء جذب گلوکز -گالاکتوز، کمبود لاکتاز.
توصیه های دارویی:
-می توانید دارو را بعد غذا همراه با یک لیوان پر آب مصرف کنید.
-مصرف اب و مایعات بدون کافئین به اندازه ی مناسب در دوره ی مصرف این دارو لازم است.
-تا ۲ ساعت پس از مصرف دارو از رانندگی و سایر فعالیتهایی که به تمرکز و هوشیاری کامل نیاز دارند خودداری کنید.
-در صورتی که مبتلا به تبخال تناسلی هستید این دارو از سرایت آن به همسرتان پیشگیری نمی کند لذا تا بهبود کامل و بدون مشورت با پزشک از رابطه ی جنسی بپرهیزید.
اطلاعات قرص ازتیمب+سیمواستاتین Ezetimibe+Simvastatin
گروه داروئی: داروهای قلبی عروقی
موارد مصرف:
این دارو ترکیبی از دو داروی کاهنده ی چربی خون می باشد که در مواردی همچون هایپرکلسترومی، دیس لیپیدمیا، Homozygous familial hypercholesterolemia و افرادی که نیاز به درمان همزمان با دو داروی ازتیمایب و سیمواستاتین دارند قابل تجویز می باشد.
فرم دارویی:
این دارو بصورت قرص خوراکی که حاوی ۱۰ میلی گرم ازتیمایب بصورت ثابت می باشد و مقدار سیمواستاتین موجود در آن می تواند ۱۰، ۲۰، ۴۰ و یا ۸۰ میلی گرم باشد،تولید می شود.
این دارو با نام تجاری Vytorin مشهور می باشد.
مکانیسم اثر:
ازتیمایب با مهار جذب کلسترول در روده ی کوچک به کاهش چربی خون کمک می کند. سیمواستاتین با مهار آنزیم HMG-CoA ردوکتاز بر روی پروفایل چربی خون تاثیر می گذارد.
فارماکوکینتیک:
بخشی از متابولیسم ازتیمایب از راه کبدی و توسط CYP450 می باشد و سوبسترای 1A1, 1A3, 2B7, 2B15 می باشد. عمده دفع این دارو از راه مدفوع بوده و نیمه عمر آن حدود ۲۲ ساعت می باشد.
سیمواستاتین نیز متابولیسم کبدی دارد و. سوبسترای 2D6, 3A4 می باشد. این دارو در واقع یک پیش دارو می باشد که در بدن تبدیل به متابولیت فعال بتاهیدروکسی اسید می شود. عمده دفع آن از راه مدفوع می باشد و نیمه عمر ۲-۵ ساعته دارد.
اطلاعات کامل قرص ازتیمیب Ezetimibe
گروه داروئی: داروهای قلبی و عروقی
موارد مصرف:
ضد هایپرلیپیدمی (مهارکننده انتخابی جذب کلسترول).
درمان هایپر کلسترولمی اولیه (به تنهایی یا همراه با مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز)، درمان کمکی همراه با داروهای آتورواستاتین یا سیمواستاتین در بیماران با هایپرکلسترولمی فامیلیال هموزیگوس، درمان به منظور کاهش سیتوسترول و کمپسترول در سیتوسترولمی هموزیگوس.
مکانیسم اثر:
دارو سبب مهار جذب کلسترول توسط روده کوچک شده، ذخایر کبدی کلسترول کاهش می یابد و کلیرنس کلسترول از خون افزایش می یابد.
فارماکوکینتیک:
دارو بیش از 90% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. نیمه عمر دفعی دارو 22ساعت می باشد.
عوارض جانبی:
سرگیجه، خستگی، سردرد، درد قفسه سینه، فارنژیت، سینوزیت، اسهال، میالژی، سرفه، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، عفونت ویروسی.
تداخلات دارویی:
الف- کلستیرامین ممکن است سبب کاهش سطح پلاسمایی ازتیمایب گردد. در نتیجه باید دارو را 2ساعت قبل یا 4ساعت بعد از کلستیرامین تجویز کرد.
ب- سیکلوسپورین، فنوفیبرات، جم فیبروزیل ممکن است سبب افزایش سطح خونی ازتیمایب گردند.
ج- مصرف همزمان این دارو با فیبرات ها ممکن است سبب افزایش ترشح کلسترول به داخل صفرا شود. در نتیجه از مصرف همزمان آنها باید اجتناب کرد.
د-در صورت مصرف هم زمان ازتیمب با داروهای گروه استاتین باید بیمار مرتبا از نظر آنزیم های کبدی تحت نظر باشد.
هشدار ها:
-سابقه حساسیت.
-مصرف همزمان با استاتین ها: در صورت وجود مشکل کبدی یا افزایش غیر قابل توجیه ترنس آمینازهای کبدی.
-افزایش قابل توجه کراتین فسفوکیناز و احتمال بروز میوپاتی.
احتیاط:
-در بیماران با مشکل کم کبدی یا مشکل جدی کلیوی.
-مصرف همزمان با مشتقات فیبریک اسید (گزارش کوله تیازیس، در مصرف همزمام این داروها وجود دارد.)
اطلاعات کامل داروی اورولیموس Everolimus
گروه داروئی: مهار کننده های ایمنی
موارد مصرف:
اورولیموس از دسته داروهای سرکوبگر ایمنی می باشد که با دو نام تجاری معروف تولید شده وموارد تجویز متفاوتی دارد.
اورولیموس با نام تجاری zortress جهت پیشگیری از رد پیوند کبد و کلیه تجویز می شود .در حالی که این دارو با نام تجاری afinitor به عنوان عامل آنتی نئوپلاستیک در برخی بدخیمی ها همچون سرطان پستان پیشرفته، تومورهای اندوکرینی، آنژیومیولیپوما،کارسینومای سلول های کلیوی و...جهت جلوگیری از رشد و تکثیر سلول های بدخیم تجویز می گردد.
فرم دارویی موجود:
اورولیموس بصورت قرص خوراکی در دوزهای متنوع تولید می شود.
برند zortressقرص با دوزهای ۰/۲۵،۰/۵و۰/۷۵و برند afinitor با دوزهای ۲/۵،۵و ۷/۵میلی گرم تولید می شوند .
مکانیسم اثر:
اورولیموس یک سرکوبگر سیستم ایمنی از دسته ی ماکرولیدها می باشد و با مهار فعالیت سلول های خونی خاصی از جمله لنفوسیت های BوTاز فعال شدن سیستم ایمنی و واکنش به سلول های غیر خودی جلوگیری می نماید و بدینوسیله از رد پیوند پیشگیری می نماید.
همچنین این دارو با کنترل فعالیت های بیوشیمیایی درخون می تواند سبب مهار آنژیوژنز و تکثیر سلول های بدخیم و مهار تولید فاکتورهای رشد تومور شود که این امر به کاهش سایز تومورهای لیپومی و برخی تومورهای دیگر کمک بسیاری می نماید.
فارماکوکینتیک:
متابولیسم این دارو کبدی و توسط سیستم CYP450در بدن انجام می شود.
اورولیموس یک سوبسترای 3A4 و P-gpمی باشد.
عمده ی دفع این دارو(۸۰%)از راه مدفوع بوده و درصدکمی دفع ادراری دارد.
نیمه عمر اورولیموس در بدن ۵۰ساعت می باشد.
عوارض جانبی:
عوارض جانبی:
عوارض جدی:
عفونت شدید، پنومونی، التهاب ریه و سایر بیماری های ریوی، آسیت، مشکلات مرتبط با پرده ی جنب و پریکارد، نفروپاتی، لنفوم، بدخیمی، حساسیت به دارو، آنژیوادم، کند شدن ترمیم جراحات، هایپر لیپیدمی، ترمبوز در بیماران پیوند کلیه، ترمبوز شریان کبدی، سندرم همولیتیک اورمیک، استوماتیت، دیابت تیپ دو، ناباروری در مردان، آمنوره، ترمبوسیتوپنیک پورپورا، افزایش مرگ و میر در صورتی که بیمار پیوند قلب داشته باشد.
عوارض شایع:
ادم محیطی،یبوست،افزایش فشارخون،تهوع،استفراغ،آنمی،هایپر لیپیدمی،عفونت ادراری،اسهال،تب،افزایش کراتینین، بی خوابی، سردرد، هایپرکالمی، درد شکمی، هایپو منیزمی، هایپوفسفاتمی، هایپر گلیسمی، هایپو کالمی، دردهای شدید، هماچوری، مشکل در دفع ادرار، خستگی، لرزش سرفه سوهاضمه لکوپنی پروتئین اوری و...
تداخلات دارویی:
مصرف این دارو با داروهای سوبسترای 3a4 وP-gp, مهارکنندگان 3a4 و داروهایی که ایجاد آنژیو ادم، هایپر گلیسمی و سرکوب سیستم ایمنی می نمایند تداخل دارد.
اطلاعات کامل داروی اتوپوزاید Etoposide
گروه داروئی: آنتی نئوپلاستیک
موارد مصرف:
اتوپوزید در درمان کارسینوم ریه و بیضه به کار می رود. همچنین در درمان کارسینوم مثانه، لنفوم های هوچکینی و غیر هوچکینی، لوسمی حاد میلوسیتیک، سارکوم اوینگ وکاپوسی مصرف شده است.
مکانیسم اثر:
اتوپوزید مهار کننده آنزیم توپوایزومراز II است و با اثر بر مرحله قبل از میتوز تقسیم سلولی، ساخت DNA را مهار می کند.
فارماکوکینتیک:
فراهمی زیستی فرم خوراکی حدود 50 در صد است. انتشار آن در مایع مغزی – نخاعی متغییر و کم است. متابولیسم دارو کبدی بوده و نیمه عمر آن حدود 7 ساعت می باشد. دارو به طور عمده از طریق کلیه دفع می شود.
عوارض جانبی:
کم خونی، کاهش گلبول های سفید یا پلاکت های خون، آنافیلاکسی، استئوماتیت، کاهش اشتها، تهوع و استفراغ از عوارض جانبی مهم و نسبتاض شایع دارو می باشند.
هشدار ها:
قبل از هر بار مصرف خوراکی دارو، دهان از نظر وجود زخم بررسی شود.
توصیه های دارویی:
اطلاعات کامل آمپول اتومیدات Etomidate
گروه داروئی: بیهوش کننده های عمومی
موارد مصرف:
اتومیدیت یک داروی بیهوش‌کننده است که برای القاء بیهوشی مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر:
اتومیدیت یک خواب‌آور کوتاه اثر است که احتمالا اثراتی مشابه GABAدارد.
فارماکوکینتیک:
اتومیدیت سریعاً توسط کبد متابولیزه و غیر فعال می‌گردد. نیمه عمر آن حدود 75 دقیقه است و شروع اثر آن طی یک دقیقه بعد از تزریق می‌باشد. طول مدت اثر دارو وابسته به مقدار مصرف و معمولاً 5-3 دقیقه است. زمان هوشیابی آن نیز کمی سریعتر از تیوپنتال است.این دارو از طریق کلیه دفع می‌گردد.
اطلاعات کامل داروی اتیدرونیک اسید Etidronic Acid
گروه داروئی: داروهای استخوان ساز
موارد مصرف:
این دارو به صورت خوراکی برای درمان بیماری پاژه، برای پیشگیری و درمان استخوانی شدن هتروتوپیک در جایگذاری کامل استخوان هیپ با ضایعات نخاعی و به صورت تزریقی برای درمان کمکی هیپرکلسمی در بدخیمی ها به کار می رود.
مکانیسم اثر:
اگرچه مکانیسم اثر این دارو نامشخص می باشد، ولی به نظر می رسد که اتیدرونیت به فسفات کلسیم سطح کریستال های هیدروکسی آپاتیت کلسیم جذب می شود و بدین ترتیب از اتصال، رشد و میزالیزاسیون کریستال ها جلوگیری می کند. این دارو باعث کاهش برداشت مجدد از استخوان و کاهش تعداد استئوبلاست ها می شود. در نتیجه کاهش تولید استخوان و کاهش تعداد استئنوبلاست ها نیز اتفاق می افتد که به دلیل کاهش میزان جایگزینی استخوان جدید، استخوان جدید از نظر بافت شناسی طبیعی تر می باشد. در استخوانی شدن هتروتوپیک، اتیدرونیت همچنین پیشرفت ضایعات استخوانی و بنابراین شدت این بیماری را کاهش می دهد. در بدخیمی ها نیز این دارو با مهار برداشت غیر طبیعی کلسیم از استخوان به طرف خون باعث کاهش میزان کلسیم یونیزه در سرم می شود.
فارماکوکینتیک:
مقدار خیلی کمی از دارو (1-6%) جذب می شود و متابولیسم ندارد. دفع دارو کلیوی و نیمه عمر آن معادل 6 ساعت است.
منع مصرف:
نارسائی کلیوی (کراتینین سرم معادل یا بیشتر از mg/dl5 باشد)
عوارض جانبی:
افزایش ، تداوم و عود درد استخوانی، اسهال و تهوع عوارض جانبی شایع این دارو هستند.
تداخلات دارویی:
مصرف همزمان آنتی اسیدهای حاوی کلسیم و فرآورده های لبنی و مکمل های مواد معدنی موجب کاهش میزان جذب گوارشی این دارو می گردد. لذا باید بین مصرف آنها و این دارو حداقل دو ساعت فاصله باشد.
هشدار ها:
در صورت وجود شکستگی استخوان مخصوصاً استخوان های دراز، نارسائی قلبی، انتروکولیت، هیپوکلسی، هیپوویتامینوزD، نارسائی کلیوی(کراتینین سرمmg/dl4/9-2/5 باشد)، هیپرفسفاتمی و سابقه حساسیت مفرط نسبت به اتیدرونیت، این دارو را باید با احتیاط کامل به کار برد.
توصیه های دارویی:
اشکال داروئی:
ETIDRONATE DISODIUM 200MG TAB
[قرص اتیدرونیت دی سدیم]
