کدئین Codeine
نام علمی دارو (ژنریک): Codeine
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب و ضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
کدئین برای کنترل درد خفیف تا متوسط و درمان سرفه به کار می‌رود.
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک:
این دارو از طریق خوراکی بخوبی جذب می‌شود. کدئین در کبد متابولیزه و از طریق کلیه دفع می‌شود نیمه عمر دارو 4-5/2 ساعت می‌باشد. این دارو به میزان زیاد به پروتئین های پلاسما پیوندمی‌یابد. زمان شروع اثر ضد دردی کدئین از راه خوراکی 45-30 دقیقه و طول اثر آن 4 ساعت می‌باشد.
موارد منع مصرف:
این دارو در صورت وجود اسهال شدید همراه با کولیت پسودوممبران ناشی از مصرف سفالوسپورین ها یا پنی‌سیلین‌ها، اسهال ناشی از مسمومیت ، ضعف حاد تنفسی نباید مصرف شود.
هشدارها:
عوارض جانبی:
تهوع و استفراغ ( در ابتدای مصرف) یبوست، خواب‌آلودگی، کاهش فشار خون و ضعف تنفس با مصرف مقادیر زیاد، اشکال در ادرار کردن، اسپاسم صفرا یا مثانه، خشکی دهان ، تعریق، سردرد، گرفتگی صورت، سرگیجه، کاهش ضربان قلب، تپش قلب، افت فشار خون وضعیتی، افزایش فشار خون ریوی، کاهش دمای بدن، توهم، حالت خماری، تغییر خلق و خو، وابستگی، اختلال در تفکر، تنگی مردمک چشم، بثورات جلدی، کهیر و خارش از عوارض جانبی دارو هستند.
تداخل دارویی:
اگر به طور همزمان با سایر داروهای مضعفCNSمصرف شود، تضعیف CNS تشدید شده و می‌تواند موجب ایجاد ضعف تنفسی، و کاهش فشار خون شود. مصرف همزمان با داروهای شبه‌آتروپینی نیز موجب تشدید احتباس ادرار و یبوست شده و مصرف یک داروی ضددرد اوپیوئیدی ممکن است اثر درمانی داروی ضد درد را کاهش دهد. مصرف نالترکسون در بیمارانی که به داروهای ضد درد اوپیوئیدی وابستگی جسمی دارند، ممکن است سبب بروز علائم قطع مصرف شود.
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
بزرگسالان: به عنوان ضد درد، 60-15 میلی‌گرم هر 6-3 ساعت بر حسب نیاز مصرف می‌شود. به عنوان ضد سرفه، 20-10 میلی‌گرم هر 6-4 ساعت مصرف می‌شود.
کودکان: به عنوان ضد درد در نوزادان و کودکان، mg/kg0/5 تا چهار بار در روز مصرف می‌شود. به عنوان ضد سرفه در کودک 5-2 سال به ترتیب زیر مصرف می‌شود:
کودکان با سن 2 سال ، 3 میلی‌گرم هر 6-4 ساعت ( حداکثر mg/day12).
کودکان با سن 3 سال ، 5/3 میلی‌گرم هر 6-4 ساعت ( حداکثر mg/day14).
کودکان با سن 4 سال ، 4 میلی‌گرم هر 6-4 ساعت ( حداکثر mg/day16)
کودکان با سن 5 سال ، 5/4میلی‌گرم هر 6 ساعت ( حداکثر mg/day60)مصرف می‌شود.
در کودکان 12-6 سال ، 10-5 میلی‌گرم هر 6-4 ساعت ( حداکثر mg/day60) مصرف می‌شود.
اشکال دارویی:
Tablet: 30mg
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
دیامرفین Diamorphine Hydrochloride
نام علمی دارو (ژنریک): Diamorphine Hydrochloride
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب و ضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
یک ترکیب گرفته شده از استیل مورفین و یک ضد درد مخدر قوی است. جهت درمان موارد وابستگی به مخدرها- دیامورفین برای تسکین دردهای شدید خصوصاً در زمانی که درمان تسکینی نیاز است استفاده می شود. شبیه مرفین در بهبود تنگی نفس در ادم حاد ریوی ناشی از نارسائی قلب چپ استفاده می شود. یک مهار کننده سرفه قوی است و می تواند در سرفه های ناشی از بدخیمی های ریه در مراحل انتهائی استفاده شود.
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک:
بخوبی از طریق دستگاه گوارشی جذب شده و از طریق تزریق زیر جلدی و داخل عضلانی نیز استفاده و جذب می شود. در خون به مرفین تبدیل می شود.
از سد خونی مغزی عبور می کند. عمدتاً در ادرار ترشح می شود و مقدار کمی از طریق مدفوع دفع می شود.
موارد منع مصرف:
هشدارها:
در مواردی ممکن است مورد سوء مصرف قرار گیرد بنابراین در اکثر کشورها تحت کنترل دقیق تجویز و توزیع می شود.
عوارض جانبی:
همانند دیگر ضد دردهای مخدر.
ادم ریوی در صورتی که مقدار بیش از حد استفاده شود در افراد معتاد یک علت شایع است. تهوع و کاهش فشار خون نیز ممکن است وجود داشته باشد ولی در مقایسه با مرفین کمتر است.
بیشترین عوارض جانبی در مورد سوء مصرف دارو بوجود می آید.
تداخل دارویی:
همانند دیگر داروهای ضد درد مخدر.
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
در درمان دردهای حاد 5 تا 10 میلی گرم هر 4 ساعت داخل عضله یا زیر جلدی.
یک چهارم تا یک سوم همین مقدار را می توان به صورت تزریق داخل وریدی آهسته تجویز کرد.
در درد ناشی از انفارکتوس قلبی تزریق آهسته داخل وریدی 5 میلی گرم (1 میلی گرم در دقیقه). تا دوز 5/2 الی 5 میلی گرم می تواند تجویز شود. در بیماران سالخورده و ناتوان این مقدار نصف می شود. در ادم حاد ریوی 5/2 تا 5 میلی گرم به همان صورت مصرف می شود.
برای دردهای مزمن 5 تا 10 میلی گرم به صورت تزریق زیر جلدی یا داخل عضلانی هر 4 ساعت که می تواند بسته به مورد اضافه شود. به صورت خوراکی نیز مشابه همین مقدار استفاده می شود.
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
دیکلوفناک چشمی Diclofenac-Ophthalmic
نام علمی دارو (ژنریک): Diclofenac-Ophthalmic
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب و ضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
در درمان التهاب بعد از جراحی تخلیه کاتارات به کار می رود.
مکانیسم اثر:
این دارو به علت جلوگیری از تولید پروستوگلاندین ها دارای اثرات ضد درد، ضد التهاب و ضد تب می باشد.
فارماکوکینتیک:
موارد منع مصرف:
در صورت حساسیت مفرط به یکی از اجزاء فراورده و هنگام استفاده از یکی از عدسی های تماسی نرم نباید این دارو را بکار برد.
هشدارها:
عوارض جانبی:
سوزش، خارش، التهاب قرنیه، افزایش فشار داخل کره چشم، تهوع و استفراغ، واکنشهای آلرژیک از عوارض این دارو هستند.
تداخل دارویی:
نکات قابل توصیه:
بیمارانی که همزمان با مصرف این فراورده از لنزهای تماسی نرم هیدروژل استفاده می کنند، ممکن است دچار قرمزی وسوزش چشم شوند.
مقدار مصرف:
بعد از جراحی کاتاراکت: از 24 ساعت بعد از عمل جراحی تا 2 هفته بعد، قطره در چشم مورد نظر 4 بار در روز ریخته شود.
جراحی انکساری قرنیه: 2-1 قطره در یک ساعت قبل از جراحی و 2-1 قطره 15 دقیقه بعد از جراحی ریخته شود و بعد 4 بار در روز برای 3 روز ادامه یابد.
اشکال دارویی:
Solution: 0.1%
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
دیکلوفناک موضعی Diclofenac-Topical
نام علمی دارو (ژنریک): Diclofenac-Topical
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب و ضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
برای درمان موضعی کراتوزهای آکتینیک (ناشی از اشعه‌های نوزانی) به کار می‌رود.
مکانیسم اثر:
مکانیسم اثر این دارو دردرمان کراتوزهای آکتینیک ناشناخته باقی مانده است.
فارماکوکینتیک:
تقریباً 10% مقدار مصرف جذب سیستمیک می‌شود. متابولیسم دارو کبدی و دفع آن کلیوی است. نیمه عمر دارو 2-1 ساعت است.
موارد منع مصرف:
در صورت حساسیت مفرط به یکی از اجزاء فرآورده، نباید مصرف شود.
هشدارها:
احتمال بروز واکنشهای حساسیتی و آنافیلاکتیک، مخصوصاً در بیماران آسمی، وجود دارد.
عوارض جانبی:
درماتیت تماسی، جوش‌های پوستی، پوست خشک، پوسته‌ریزی از شایع‌ترین عوارض جانبی این دارو می‌باشد.
تداخل دارویی:
اگرچه جذب سیستمیک دارو کم است این دارو نباید همزمان با داروهای خوراکی ضد التهاب غیر استروئیدی مثل آسپیرین به کار برد.
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
مقدار کافی از ژل را روی موضع مورد نظر دو بار در روز بمالید. طول مدت درمان 90-60 روز است.
اشکال دارویی:
Topical Gel: 1%
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
اتودولیک اسید، اتودولاک Etodolac
نام علمی دارو (ژنریک): Etodolac
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب و ضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک:
حداکثر غلظت پلاسمایی آن حدود 2 ساعت بعد از مصرف خوراکی ایجاد می شود. با پروتئین پلاسما بمقدار زیادی پیوند می شود. در مایع سینویال وارد می شود. نیمه عمر آن حدود 7 ساعت است و عمدتاً در ادرار و مقدار کمی در صفرا ترشح می شود.
موارد منع مصرف:
هشدارها:
عوارض جانبی:
همانند دیگر داروهای NSAIDs .
ممکن است باعث افزایش موارد مثبت کاذب برای بیلی روبین در ادرار شود.
تداخل دارویی:
همانند دیگر داروهای NSAIDs .
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
در درمان آرتریت روماتوئید و استئوآرتریت، 600 تا 1000 میلی گرم روزانه در چند دوز منقسم تا زمانی که پاسخ مشاهده شود و حداکثر دوز روزانه 1200 میلی گرم. داروهائی با آزادسازی تصحیح شده در آمریکا وجود دارد که می توان روزی یک مرتبه استفاده کرد که بسته به وزن فرد تنظیم می شود.
برای درمان درد حاد 200 تا 400 میلی گرم هر 6 تا 8 ساعت تا حداکثر دوز روزانه 1 یا 2/1 گرم.
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
اتوریکوکسیب Etoricoxib
نام علمی دارو (ژنریک): Etoricoxib
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب و ضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
Etoricoxib یک NSAID است که مهار کننده انتخابی سیکلواکسیژناز- 2است.
در درمان علامتی آرتریت روماتوئید، استئوآرتریت و آرتریت حاد نقرسی بکار می رود. برای تسکین دردهای عضلانی اسکلتی نیز مورد استفاده قرار می گیرد.
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک:
از طریق دستگاه گوارشی بخوبی جذب می شود در حدود یک ساعت بعد حداکثر غلظت پلاسمائی آن ایجاد می شود و 92 درصد با پروتئین پلاسما پیوند می شود. نیمه عمر آن 22 ساعت است. عمدتاً در ادرار ترشح می شود (70 درصد) و مقداری نیز از مدفوع دفع می شود (20 درصد).
موارد منع مصرف:
بیماریهای کبدی شدید، بیماریهای التهابی روده، نارسائی قلب شدید، نارسائی کلیه شدید
هشدارها:
در موارد افزایش آنزیمهای کبدی بایستی دارو قطع شود.نیز در بیمارانی که دچار کمبود آب بدن شده اند. اثر ضد فعالیت پلاکتی ندارد بنابراین نمی تواند در بیماریهای ایسکمی قلب جلوگیری نماید.
عوارض جانبی:
همانند دیگر NSAIDs .
بر روی دستگاه گوارش فوقانی ممکن است اثرات زخم، سوراخ شدگی، خونریزی گوارشی داشته باشد.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان آن با داروهای القاکننده یا مهارکننده ایزوآنزیم CYP3A4 می تواند اثرات آن را تضعیف یا تشدید کند مثلاً ریفامپین غلظت پلاسمائی Etoricoxib را کاهش می دهد یا Etoricoxibغلظت پلاسمائی اتینیل استرادیول را افزایش می دهد. با داروهای دیگر مثل سالبوتامول و ماینوکسیدیل خوراکی نیز تداخل دارد. دیگر تداخلات داروئی مثل داروهای NSAIDs است.
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
در استئوآرتریت از طریق خوراکی 60 میلی گرم یکبار در روز.
در آرتریت روماتوئید 90 میلی گرم یکبار در روز.
در آرتریت نقرسی بالاتر از 120 میلی گرم یکبار در روز.
در زمان دردهای حاد جهت درمان علامتی می توان دوز120 میلی گرم روزانه بصورت دوره ای تجویز نمود.
در بیماران کبدی خفیف میزان 60 میلی گرم در روز استفاده می شود.
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
هیدرومورفون Hydromorphone
نام علمی دارو (ژنریک): Hydromorphone
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب و ضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
یک داروی ضد درد مخدر است.
این دارو شبیه مرفین است ولی قدرت ضد درد بیشتری دارد. یک جانشین مفید برای مرفین است چون بهتر در آب حل می شود و مقادیر کمتری از آن می تواند در زیر جلد تزریق شود. پس از تزریق شروع اثر آن معمولاً بعد از 15 دقیقه شروع می شود و ضد درد بودن آن تا 3 الی 5 ساعت ادامه دارد. در صورت مصرف خوراکی معمولاً 30 دقیقه بعد اثر ضد درد آن شروع می شود.
برای تسکین دردهای متوسط تا شدید است.
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک:
پس از مصرف خوراکی سریعاً ولی بطورناکامل ازدستگاه گوارش جذب می شود. زیست دستیابی خوراکی آن در حدود 50% است نیمه عمرحذف آن در پلاسما حدود 5/2ساعت پس از مصرف خوراکی یا داخل وریدی است. بطور وسیعی در بافتها پخش می شود و از جفت عبور می کند. در کبد متابولیزه می شود و عمدتاً در ادرار ترشح می شود.
موارد منع مصرف:
هشدارها:
مانند دیگر داروهای ضد درد مخدر.
عوارض جانبی:
در کل مانند دیگر داروهای ضد درد مخدر.
تداخل دارویی:
همانند دیگر داروهای ضد درد مخدر.
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
از طریق تزریق زیر جلدی یا عضلانی در دوز اولیه 1 تا 2 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت استفاده می شود. می تواند بصورت مصرف آهسته داخل وریدی یا تزریق داخل سرم بصورت داخل رگی یا زیر پوستی استفاده شود و دوز آن بر اساس نیاز تنظیم شود.
دوزهای بیشتر تزریقی ممکن است در بیمارانی که به مخدرها تحمل پیدا کرده اند استفاده شود. که در این صورت از محلولهای 10 میلی گرم در میلی لیتر استفاده می شود.
در انگلستان دوز اولیه آن از طریق خوراکی 3/1 میلی گرم هر 4 ساعت است و در صورت احتیاج می تواند بیشتر شود. در آمریکا 2 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت و می تواند تا 4 میلی گرم یا بیشتر در دردهای شدید استفاده شود. ترکیبات آهسته رهش وجود دارد که می تواند روزی دو بار استفاده شود. دوز مورد استفاده از طریق مقعد3 میلی گرم هر 6 تا 8 ساعت است.
هیدرومورفون هیدروکلراید به صورت شربت با دوز1 میلی گرم هر 3 تا 4 ساعت برای بهبود سرفه بدون خلط استفاده می شود.
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
کتوپروفن Ketoprofen
نام علمی دارو (ژنریک): Ketoprofen
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب وضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
یک مشتق اسید پروپیونیک و یک داروی ضد التهاب غیر استروئیدی است. اثر ضد التهابی آن نسبت به دیگر داروهای NSAIDs ضعیف تر است.
در ورمهای عضلانی اسکلتی و بیماریهای مفصلی مانند اسپوندلیت انکیلوزان، استئوآرتریت و آرتریت روماتوئید و بیماریهای اطراف فضای مفصل مثل بورسیت و تاندونیت استفاده می شود. در دیسمنوره، دردهای پس از عمل در موقعیتهای دردناک و التهابی مثل نقرس حاد و بیماریهای بافت نرم و جهت کاهش تب استفاده می شود. دکستروپروفن در درمان دردهای ضعیف تا متوسط مانند دردهای عضلانی اسکلتی و دیسمنوره و دندان درد استفاده می شود.
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک:
سریعاً از دستگاه گوارشی جذب شده و حداکثر غلظت پلاسمائی آن حدود نیم تا دو ساعت پس از مصرف یک دوز است. زمانی که همراه غذا مصرف شود زیست دستیابی آن تغییر نمی کند ولی میزان جذب آن کم می شود. از طریق داخل عضلانی و رکتال نیز به خوبی جذب می شود. 99% آن با پروتئین پلاسمائی باند شده و غلظت مناسبی در مایع سینویال ایجاد می کند. نیمه عمر آن در حدود 5/1 تا 4 ساعت است و متابولیسم آن بطور عمده بوسیله کونژوکه شدن با گلوکورونیک اسیداست و بطور عمده در ادرار ترشح می شود.
موارد منع مصرف:
در مشکلات کلیوی شدید- در بعضی کشورها در نارسائی قلبی ممنوع است.
مصرف دکس کتوپروفن در بیماران با مشکلات کلیوی متوسط تا شدید و مشکلات کبدی شدید و نارسائی قلبی شدید ممنوع است.
هشدارها:
در بیماران کلیوی و کبدی با احتیاط مصرف شود.
عوارض جانبی:
مثل داروهای NSAIDs
تزریق داخل عضلانی می تواند باعث ایجاد درد در محل تزریق شود و یا گاهی آسیب بافتی ایجاد کند. شیاف کتوبروفن می تواند علائم تحریک موضعی ایجاد کند.
تداخل دارویی:
مانند داروهای دیگر NSAIDs
پروبنسید با تأخیر ترشح و کاهش تمایل باند شدن کتوپروفن با پروتئین باعث افزایش غلظت پلاسمائی کتوبروفن می شود.
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
در درمان اختلالات رماتیسمی دوز معمول کتوبروفن به طریق خوراکی 100 تا 200 میلی گرم در 2 تا 4 دوز منقسم است. ممکن است شکل تنظیم شده داروئی Modified- realay یکبار در روز مصرف شود.
در آمریکا بعضی کارخانه ها دوز اولیه خوراکی را 75 میلی گرم 3 بار در روز یا50 میلی گرم 4 بار در روز توصیه می کند که می تواند بر حسب نیاز تا 300 میلی گرم در روز در دوزهای منقسم تقسیم شود. کتوپروفن می تواند از طریق رکتوم به صورت شیاف با دوز معمول 100 میلی گرم در موقع شب مصرف شود.
در انگلستان دوز توصیه شده روزانه که به طریق خوراکی یا رکتال مصرف می شود نبایستی بیش از 200 میلی گرم باشد. دوز مصرف خوراکی برای دیگر موقعیتهای دردناک مثل دیسمنوره 25 تا 50 میلی گرم هر 6 تا 8 ساعت است.
جهت دردهای حاد اسکلتی عضلانی،مفصلی و اطراف مفصلی و اختلالات بافت نرم و درمان دردهای پس از عمل جراحی ارتوپدی تزریق عضلانی عمیق انجام می شود.
دوز آن 50 تا 100 میلی گرم هر 4 ساعت تا سقف 200 میلی گرم روزانه و تا سقف 3 روز است. به صورت ژل 5/2% در بهبود دردهای موضعی استفاده می شود (2 تا 3 بار در روز تا سقف 10 روز). دوز معمول دکس کتوپروفن 5/12 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت و یا 25 میلی گرم هر8 ساعت تا سقف دوز روزانه 75 میلی گرم در بیماران مسن و نارسائی کلیه.
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
لفلونوماید لفلونومید Leflunomide
نام علمی دارو (ژنریک): Leflunomide
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب وضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
یک داروی مهار کننده ایمنی است .
به عنوان یک داروی کمکی همراه سایر داروهای آنتی روماتیسم و در درمان آرتریت روماتوئید فعال استفاده می شود. در درمان آرتریت های پسوریازیسی نیز استفاده می شود. اثر درمانی آن بر روی تومورهای مختلف سرطانی نیز در حال تحقیق است. به علت نیمه عمر طولانی متابولیت های اساسی آن یک دوز loading برای رسیدن به شرایط غلظت ثابت نسبتاً سریع لازم است.
مکانیسم اثر:
عامل ایمنومدولاتور با اثر ضد التهابی و مهار کننده ایمنی است که یک پیش دارو بوده و پس از تبدیل به متابولیتهای فعال خود بصورت برگشت پذیر باعث مهار آنزیم میتوکندریال Dihydroorotat Dehydrogenase می شود و در نتیجه باعث مهار پرولیفراسیون لنفوسیتهای T اتوایمیون و تولید اتوآنتی بادی بوسیله لنفوسیتهای B می شود. فعالیت این دارو بیشتر سیتواستاتیک است.
فارماکوکینتیک:
مرحله اول متابولیسم (Teriflunomide)به A771726 پس از مصرف خوراکی ایجاد می شود. زیست دستیابی دارو پس از مصرف خوراکی بین 82 تا 95% است. حداکثر غلظت پلاسمائی متابولیت فعال 1 تا 24 ساعت پس از مصرف ایجاد می شود. A771726 نیمه عمر نهائی حدود 2 هفته دارد که بنظر می رسد بطور اصلی توسط سیکل کبدی از خون برطرف می شود. شارکول و کلسترامین می تواند در این چرخه دخالت کرده و برطرف شدن از خون را سریعتر کند. بیشتر از 99% A771726 به پروتئین های پلاسمائی باند می شود. در دیواره روده و کبد متابولیزه می شود و 43 درصد ازهر دوز از طریق ادرار بیشتر به صورت گلوکورونید دفع می شود و 48 درصد در مدفوع از طریق صفرا دفع می شود.
موارد منع مصرف:
مصرف این دارو در حاملگی اکیدا ممنوع است و جزء داروهای گروه X طبقه بندی می شود که ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد
کنتراندیکاسیونها(موارد منع مصرف): در افرادی که دفاع ایمنی مهار شده دارند، بیماران با عفونتهای شدید، اختلال متوسط تا شدید کبدی یا کلیوی، هیپوپروتئینمی شدید، دیسپلازی مغز استخوان در بیمارانی با سابقه توبرکلوزیس قبلی بایستی با احتیاط فراوان و تحت نظر داشتن دقیق تجویز شود چون احتمال دوباره فعال شدن عفونت وجود دارد. وسایل پیشگیری داخل رحمی و واکسن های زنده به دلیل مهار ایمنی بدن نباید استفاده شود. در طول درمان فشار خون و شمارش گلبول ها باید بطور منظم پایش شود.
در انگلستان قبل از شروع دارو و به فواصل منظم در طول 6 ماه اول درمان آنزیمهای کبدی چک می شود.
در آمریکا تا 6 ماه کنترل ماهانه را توصیه کرده اند. مانیتور بعدی باید به فواصل 6 تا 8 هفته باشد. میزان مصرف دارو باید در زمانی که آنزیمهای کبدی به طور متوسط بالا می رود کاهش یابد. زمانی که آنزیمهای کبدی افزایش شدید و ثابتی نشان می دهند بایستی دارو قطع شود. پروسه wash out انجام شود. پس از قطع دارو باید تا زمانی که آنزیمهای کبدی به سطح عادی باز گردد آنزیمهای کبدی مانیتور شوند. شمارش گلبولی نیز باید در همان زمانها انجام شود.
هشدارها:
عوارض جانبی:
اثرات جانبی شایع: فشارخون، اختلالات گوارشی، کاهش وزن، سردرد، گیجی، آستنی، پارستزی، اختلالات مفاصل و التهاب سینویال، طاسی، اگزما، پوست خشک و لوکوپنی ممکن است اتفاق بیفتد. عکس العملهای افزایش حساسیتی ممکن است اتفاق افتد ومواردی سندرم استیون جانسون یا نکروزتوکسیک اپیدرم گزارش شده است. هپاتوتوکسیسیتی ایجاد شده است. اختلالات خفیف و قابل برگشت کبدی معمول است ولی در موارد نادر، بیماری شدید کبد و گاهی کشنده شامل نکروز حاد کبد خصوصاً در 6 ماهه اول درمان مشاهده شده است. گزارشات اتفاقی از پانکراتیت، بیماری بافت بینابینی ریه و عفونتهای شدید شامل سپسیس کشنده گزارش شده است. متابولیت فعال leflunomide نیمه عمری در حدود 2 هفته دارد بنابراین عوارض جانبی آن ممکن است حتی پس از قطع درمان ادامه یابند. زمانی که عوارض شدید ایجاد شوند یک پروسه wash out داروئی ممکن است نیاز شود. افزایش آنزیمهای کبدی، اسهال و تهوع، درد شکم، سوء هاضمه، طاسی، آکنه، خارش، سردرد، سرگیجه، افزایش فشارخون، برونشیت، درد پشت، اختلالات مفصل و بندرت کم خونی، ائوزینوفیلی ، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، پان سیتوپنی، تاری دید، کاتاراکت و کاهش وزن.
تداخل دارویی:
مصرف این دارو با دیگر داروهای هپاتوتوکسیک یا هماتوتوکسیک بایستی اجتناب شود. چنانچه بیمار بایستی تحت درمان با داروی دیگر هپاتوتوکسیک یا هماتوتوکسیک ضد رماتیسمی قرار گیرد (مثل متوتروکسات ابتدا یک واش اوت دارو باید انجام شود) با واکسنهای زنده نیز تداخل دارد.
مصرف همزمان با متوتروکسات سمیت کبدی را افزایش می دهد. مصرف همزمان با کلسترامین باعث کاهش سطح پلاسمائی دارو می شود. دارو غلظت پلاسمائی ریفامپین را افزایش می دهد.
نکات قابل توصیه:
این دارو مهارکننده سیستم ایمنی است و نیمه عمر طولانی دارد و در نتیجه در بیماریهای خود ایمنی مثل آرتریت روماتوئید کاربرد دارد. دوز بیشتر از 20 میلی گرم در روز توصیه نمی شود.
مقدار مصرف:
دوز لودنینگ برای درمان آرتریت روماتوئید با 100 میلی گرم یکبار در روز از طریق خوراکی بمدت 3 روز است و دوز نگهدارنده آن 10 تا 20 میلی گرم یکبار در روز برای آرتریت روماتوئید و 20 میلی گرم روزی یکبار برای آرتریت پسوریاتیک است. ممکن است در بیمارانی که افزایش میزان آنزیمهای کبدی را نشان می دهند تنظیم دوز دارو انجام شود.
اثرات درمانی معمولاً 4 تا 6 هفته پس از شروع درمان شروع می شود و بهبودی تا 6 ماه بعد ایجاد می شود.
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
اکسی فن بوتازون Oxyphenbutazone
نام علمی دارو (ژنریک): Oxyphenbutazone
گروه دارویی: Analgesics Anti- inflammatory Drugs and Antipyretics
داروهای مسکن ،ضد التهاب وضد تب ها
شرکت های تامین کننده این دارو در کشور:
موارد مصرف:
یک متابولیت فنیل بوتازون و به عنوان یک NSAID است.
مکانیسم اثر:
فارماکوکینتیک:
موارد منع مصرف:
هشدارها:
عوارض جانبی:
اثرات جانبی اکسی فن بوتازون بر روی خون ممکن است شایعتر از فنیل بوتازون باشد.
ممکن است باعث ایجاد حملات حاد پورفیری شود.
تداخل دارویی:
همانند NSAID ها.
نکات قابل توصیه:
مقدار مصرف:
اشکال دارویی:
تولیدات این دارو (نام های فارسی):
تولیدات این دارو (نام های انگلیسی):
